| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在用大鼠Y2受体cDNA转染的HEK 293细胞中，受体结合测试表明BIIE-0246以高亲和力竞争特定的[125I]PYY3-36结合位点(IC50=15±3nM)。另一方面，在转染的 HEK 293 细胞中，即使浓度高达至 10 μM。它们是大鼠 Y1、Y4 或 Y5 受体的 cDNA [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当喂食饲料时，遗传性肥胖的 NPY 小鼠具有较高的体重和肥胖水平。在两种基因型中，BIIE-0246 治疗在 4.5 周和 2 周后均导致体重增加。对于脂肪量的增加，BIIE-0246 没有明显的效果。 BIIE-0246 对 DIO 中的体重和成分的影响因基因型而异（治疗 × 基因型相互作用，体重 P < 0.05，脂肪量 P < 0.001，瘦肉量 P < 0.05）。事后分析显示，DIO-WT 组的去脂体重增加较少，体重和脂肪量增加较多的趋势。 BIIE-0246 阻止 DIO-NPY 脂肪量增加 (P=0.05)。有趣的是，在 4.5 周的队列中没有观察到较高的胆固醇水平，但在给予 BIIE-0246 两周的 WT 小鼠中却出现了较高的胆固醇水平。在两个 DIO-NPY 治疗组中（DIO-NPY 媒介物 P<0.01；DIO-NPY BIIE-0246 P<0.001），胆固醇水平与体脂量呈正相关；在任何其他组中都没有观察到这种关系。此外，用 BIIE-0246 治疗的 DIO-NPY 组的脂肪量和胆固醇的回归曲线显着低于用媒介物治疗的组 [2]。
|
| 参考文献 |
[1]. Dumont Y, et al. BIIE0246, a potent and highly selective non-peptide neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(6):1075-88.
[2]. Liisa Ailanen, et al. Peripherally Administered Y2-Receptor Antagonist BIIE0246 Prevents Diet-Induced Obesity in Mice With Excess Neuropeptide Y, but Enhances Obesity in Control Mice. Front Pharmacol. 2018; 9: 319 |
| 分子式 |
C49H57N11O6
|
|---|---|
| 分子量 |
896.046980000001
|
| CAS号 |
246146-55-4
|
| 相关CAS号 |
BIIE-0246 hydrochloride
|
| SMILES |
O=C(NCCN1C(N(C2=CC=CC=C2)N(C3=CC=CC=C3)C1=O)=O)[C@@H](NC(CC4(CC(N5CCN(C6C7=CC=CC=C7C(NC8=CC=CC=C68)=O)CC5)=O)CCCC4)=O)CCC/N=C(N)\N
|
| InChi Key |
RSJAXPUYVJKAAA-JPGJPTAESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C49H57N11O6/c50-46(51)53-25-13-22-40(45(64)52-26-27-58-47(65)59(34-14-3-1-4-15-34)60(48(58)66)35-16-5-2-6-17-35)54-41(61)32-49(23-11-12-24-49)33-42(62)56-28-30-57(31-29-56)43-36-18-7-8-19-37(36)44(63)55-39-21-10-9-20-38(39)43/h1-10,14-21,40,43H,11-13,22-33H2,(H,52,64)(H,54,61)(H,55,63)(H4,50,51,53)/t40-,43?/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-N-[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl]-2-[[2-[1-[2-oxo-2-[4-(6-oxo-5,11-dihydrobenzo[c][1]benzazepin-11-yl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclopentyl]acetyl]amino]pentanamide
|
| 别名 |
AR-H 053591; BIIE-0246; CHEMBL540989; GTPL1547; AR H 053591; BIIE-0246; AR-H-053591; AR H053591; ARH053591; BIIE 0246; CTK8E9439; BIIE0246;
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~111.60 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1160 mL | 5.5800 mL | 11.1601 mL | |
| 5 mM | 0.2232 mL | 1.1160 mL | 2.2320 mL | |
| 10 mM | 0.1116 mL | 0.5580 mL | 1.1160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 (A,D)Body weight,(B,E)fat mass and(C,F)lean mass gain in OE-NPYDβHand WT mice on chow (n= 11–12/group)(A–C)or Western diet (n= 7–11/group)(D–F)treated with Y2-receptor antagonist (BIIE0246) or vehicle for 4.5 or 2 weeks, respectively.Front Pharmacol.2018 Apr 5;9:319. |
|---|
(A)Representative H&E stainings of liver slides with × 20 magnification (scale bar 100 μm), and(B)triglycerides and(C)cholesterol in the livers of mice on chow diet treated with Y2-receptor antagonist (BIIE0246) or vehicle for 4.5 weeks (n= 8–12/group).Front Pharmacol.2018 Apr 5;9:319. |
(A–D)mRNA expression ofNpy,(E–H)Th(I,J)Pomcand(K,L)Y2rin the hypothalamus and the brainstem of chow-(A,B,E,F,I,K)or Western-diet-fed(C,D,G,H,J,L)OE-NPYDβHand WT mice (n= 6–12/group) after 2-week Y2-receptor antagonist (BIIE0246) or vehicle |
Thiotaurine
ALG1001 TFA
Foretinib-Based PROTAC 7
BMS-066
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号