BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride)

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BIIE-0246 HCl (AR-H 053591 HCl) 是一种有效且特异性的神经γ受体 2 NPY2R 拮抗剂（抑制剂），对大鼠 [125I]PYY3-36 位点的 IC50 为 15 nM。

BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride) 产品类别: Neuropeptide Y Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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BIIE-0246 (AR-H 053591)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BIIE-0246 HCl（AR-H 053591 HCl）是一种强效且特异性的神经γ受体2 (NPY2R) 拮抗剂（抑制剂），对大鼠[125I]PYY3-36位点的IC50为15 nM。BIIE-0246 HCl可降低NPY刺激下p-AKT S473和P-p44/42 MAPK的表达。BIIE-0246 HCl可降低ADR肾病患者的蛋白尿。
BIIE-0246 盐酸盐（AR-H 053591 二盐酸盐）是一种强效、选择性强且具有竞争性的非肽类神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂。其 IC50 值为 15 nM，对 NPY Y2 受体的选择性比 Y1、Y4 和 Y5 受体亚型高 650 倍以上。该化合物被用于研究 NPY Y2 受体在疼痛、摄食行为和神经保护等多种生理和病理生理过程中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	BIIE-0246 hydrochloride targets the neuropeptide Y (NPY) Y2 receptor, which is a G protein-coupled receptor (GPCR) involved in numerous biological functions including appetite regulation, anxiety, memory, pain perception, and seizure activity. The Y2 receptor is predominantly presynaptic and functions as an inhibitory autoreceptor that regulates NPY release. It also plays a role in mediating NPY-induced vasoconstriction and angiogenesis. The compound is a highly selective and competitive non-peptide antagonist at this receptor.
体外研究 (In Vitro)	在 NPY (10, 100 ng/mL) 诱导的小鼠足细胞中，BIIE-0246 盐酸盐 (1 µM; 24 h) 可降低 p-AKT S473 和 P-p44/42 MAPK 的表达 [3]。体外实验表明，BIIE-0246 是一种强效且选择性的 NPY Y2 受体拮抗剂，IC50 值为 15 nM。功能性检测通常测量其阻断 Y2 受体介导的反应的能力，例如抑制 cAMP 积累或钙动员。该化合物在浓度高达 10 uM 时对 Y1、Y4 和 Y5 受体均无显著活性，表明其具有高度选择性。这些特性使其成为鉴别 Y2 特异性效应的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	BIIE-0246 盐酸盐（1.3 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 2 或 4.5 周）可导致野生型小鼠肥胖，但可保护 OE-NPYDβH 小鼠免受饮食诱导的肥胖影响 [1]。在 ADR 肾病患者中，BIIE-0246 盐酸盐（10 µg/天；腹腔注射；每日一次，持续 14 天）可降低蛋白尿 [3]。在体内，BIIE-0246 已在疼痛和瘙痒动物模型中进行了广泛的表征。研究表明，在潜在致敏的慢性疼痛模型中，BIIE-0246 可显著恢复疼痛样行为。这些结果表明，Y2 受体可能在某些慢性疼痛状态下发挥保护作用。为了研究 Y2 受体的功能，研究人员在啮齿动物模型中通过鞘内、脑室内或全身注射等多种途径给药该化合物。
酶活实验	BIIE-0246 的结合试验通常采用放射性配体结合技术，在表达重组人 NPY Y2 受体的细胞膜或大鼠海马脑膜上进行。将不同浓度的 BIIE-0246 与特异性 Y2 受体放射性配体（例如 [125I]PYY3-36 或 [125I]NPY）孵育。孵育后，通过过滤分离结合态和游离态放射性，并根据竞争性结合曲线计算 IC50 或 Ki 值。
细胞实验	Western Blot 分析[3] 细胞类型：小鼠足细胞测试浓度： 1 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：阻断了 NPY 刺激的 Akt 和 p44/42 MAPK 的磷酸化。体外功能分析采用表达NPY Y2受体的细胞（例如SK-N-BE神经母细胞瘤细胞或转染的HEK293细胞）。细胞预先与不同浓度的BIIE-0246孵育，然后用Y2受体激动剂（如NPY、PYY或NPY13-36）刺激。功能终点包括测量cAMP积累的抑制情况（使用基于FRET的cAMP检测方法）、细胞内钙释放或β-arrestin募集（使用基于BRET的检测方法）。此外，还需检测BIIE-0246阻断激动剂诱导反应的能力。
动物实验	动物/疾病模型：纯合转基因雄性OE-NPYDβH小鼠和野生型C57Bl/6N小鼠[1] 剂量：1.3 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次，持续2周或4.5周实验结果：两种基因型小鼠在普通饲料喂养下体重增加，导致代谢紊乱，尤其是在野生型小鼠中。在能量过剩（即高脂饮食）的情况下，阻断Y2受体可诱导野生型小鼠肥胖，而OE-NPYDβH小鼠则表现出脂肪量增加、肝糖原和血清胆固醇水平相对于体脂含量的降低。动物/疾病模型：雄性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠[3] 剂量：10 µg/天给药途径：腹腔注射；每日一次，持续 14 天实验结果：降低 ADR 肾病中的蛋白尿。使用BIIE-0246进行的体内动物研究通常在啮齿动物疼痛、瘙痒或摄食行为模型中进行。常用的给药途径包括鞘内注射（用于脊髓效应）、脑室内注射（用于中枢效应）、腹腔注射或皮下注射。剂量因给药途径和模型而异，但通常范围为0.1至10 mg/kg。终点指标包括测量伤害性阈值（例如，热板试验或甩尾试验中的缩爪潜伏期）、瘙痒行为（抓挠次数）或食物摄入量。研究中包含适当的对照组（溶剂、Y2受体激动剂）。
药代性质 (ADME/PK)	标准产品说明书中并未详述BIIE-0246二盐酸盐的药代动力学数据。该化合物在全身给药后已显示出体内活性，表明其吸收和分布良好。具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期、清除率和分布容积，需要通过专门的研究来确定。作为一种非肽类小分子（分子量约为969），它可能具有良好的成药特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中关于BIIE-0246二盐酸盐的全面毒理学数据报道并不多。该化合物已在多项体内研究中使用，在所用剂量下未见明显毒性报告。产品文件中未描述包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和安全性药理学在内的标准临床前安全性评估。用于研究时，应遵循标准化学品安全预防措施。
参考文献	[1]. Peripherally Administered Y2-Receptor Antagonist BIIE0246 Prevents Diet-Induced Obesity in Mice With Excess Neuropeptide Y, but Enhances Obesity in Control Mice. Front Pharmacol. 2018 Apr 5;9:319. [2]. BIIE0246, a potent and highly selective non-peptide neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(6):1075-88. [3]. A role for NPY-NPY2R signaling in albuminuric kidney disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Jul 7;117(27):15862-15873.
其他信息	BIIE-0246二盐酸盐（AR-H 053591二盐酸盐）的分子式为C49H50Cl2N11O6，分子量为968.97。该二盐酸盐的CAS号为246146-31-6。它是一种强效、选择性强且具有竞争性的非肽类神经肽Y Y2受体拮抗剂。该化合物仅用于研究NPY Y2受体生物学，尚未获准用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C49H57N11O6.XHCL
相关CAS号	BIIE-0246;246146-55-4
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~40 mg/mL
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~40 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。