| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与正常乳腺上皮 (MCF-12A) 细胞相比，生物素对乳腺癌 (T47D) 细胞表现出更高的亲和力，Kms 值分别为 9.24 μM 和 53.1 μM [4]。 T47D 细胞对生物素的吸收具有剂量依赖性（0.09-100 μM；0-70 分钟），Vmax 为 27.34 pmol/mg 蛋白质/分钟 [4]。细胞粘附力降低，生物素（1-1000 nM；24 小时）部分恢复 7β-OHC (50 µM) 诱导的细胞死亡 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在给予链脲佐菌素（150 mg/kg；腹腔注射）以产生糖尿病的大鼠中，生物素（15 mg/kg/d；口服；12 天）可降低肾毒性[6]。生物素水平不足（0.012 mg/kg/d；口服；70 天）的鱼的大脑、脾脏和皮肤的免疫活性受损[7]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [5]
细胞类型： 小鼠少突胶质细胞 158N 细胞 测试浓度： 1、10、100、1000 nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：显示细胞保护作用并防止7β-羟基胆固醇诱导的氧化还原态破坏。改善氧化应激、线粒体功能障碍和脂质代谢变化的衰减。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：链脲佐菌素诱导的雄性瑞士白化小鼠（25±2 g）[6]
剂量：15 mg/kg/d 给药途径：po（口服灌胃）；12 天 实验结果：组织病理学结果改善，包括肾小球畸形、炎症细胞和巨噬细胞，并降低丙烯酸酯对氧化损伤的反应。 动物/疾病模型：草鱼（117±0.5 g）[7] 剂量：0.012、0.110、0.214、0.311、0.427 和 0.518 mg/kg 给药途径：灌胃；70 天 实验结果：溶菌酶 (LZ) 和酸性磷酸酶 (ACP) 活性降低，补体 3 (C3)、C4 和免疫球蛋白 M (IgM) 水平降低。抗菌物质的 mRNA 水平降低。它部分增加促炎细胞因子和肿瘤坏死因子的mRNA水平，部分降低抗炎细胞因子IL-4/13A、IL-10、IL-11和TGF-β1的mRNA水平，并部分与雷帕霉素靶蛋白（TOR）信号通路相互作用。传导相关。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
全身吸收 - 约占 50% 肠道可从多种来源接触生物素：膳食、生物素补充剂以及大肠细菌合成的生物素。膳食生物素以游离态和蛋白结合态存在。蛋白结合态生物素经蛋白酶和肽酶消化为含生物素的寡肽和生物胞素（ε-N-生物素酰-L-赖氨酸）。生物胞素和含生物素的寡肽在生物素酶的作用下转化为生物素。膳食来源的生物素和补充剂中的生物素均能被小肠有效吸收。在食物来源的生物素剂量下，生物素似乎是通过钠依赖性载体转运至肠细胞的。在较高剂量的生物素下，吸收似乎是通过被动扩散进行的。结肠微生物群产生的生物素的吸收似乎是通过近端大肠中的载体介导过程进行的。 排泄：主要经尿液排出。 蛋白质结合：主要与血浆蛋白结合。 吸收：约50%。 有关生物素（共32种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 生物素以生物素、双降生物素、生物素亚砜、生物素砜、双降生物素甲基酮和四亚甲基生物素-1-亚砜的形式经尿液排出。 生物素被分解代谢为多种不同的代谢物，包括双降生物素、生物素亚砜、生物素砜、双降生物素甲基酮和四亚甲基生物素-1-亚砜。四去甲生物素-1-亚砜。 超过95%的生物素以游离形式存在于人乳的脱脂部分。某些女性的生物素浓度差异很大，甚至比血清中的浓度高出一到两个数量级，这表明存在某种转运系统将生物素输送到乳汁中。生物素代谢物双去甲生物素约占50%。在早期和过渡期人乳中，生物素代谢物生物素亚砜约占生物素及其代谢物总量的10%。随着产后乳汁的成熟，生物素浓度增加，但产后5周时，双去甲生物素和生物素亚砜的浓度分别占25%和8%。目前的研究没有证据表明存在可溶性生物素结合蛋白或其他任何机制能够将生物素捕获在人乳中。 按摩尔浓度计算，生物素约占人血清和尿液中所有亲和素结合物质总量的一半。生物素胞素、双降生物素、双降生物素甲基酮、生物素亚砜和生物素砜构成了生物素代谢的大部分。抗惊厥药物和妊娠会加速某些个体体内生物素的代谢，从而增加尿液中生物素代谢物与生物素的比值。除了被羧化酶吸收或以原形排泄外，生物素的另一种代谢途径是在尿液排泄前分解代谢为无活性代谢物。大约一半的生物素在排泄前会经历代谢。在哺乳动物中已发现两条主要的生物素分解代谢途径。在第一条途径中，生物素的戊酸侧链通过β-氧化降解。这导致双降生物素、四降生物素以及已知由脂肪酸β-氧化产生的相关中间体的形成。生物素β-氧化的细胞定位尚不明确。不稳定的β-酮生物素和β-酮双降生物素的非酶促脱羧反应生成双降生物素甲基酮和四降生物素甲基酮，这些物质会出现在尿液中。在第二条途径中，生物素噻吩环上的硫原子被氧化，生成生物素L-亚砜、生物素D-亚砜和生物素砜。环硫原子的氧化和侧链的β-氧化共同作用，会生成双降生物素砜等代谢物。在哺乳动物体内，生物素环降解释放二氧化碳和尿素的量很少。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
生物素是运输羧基单元和固定二氧化碳的酶正常运作所必需的，也是多种代谢功能所必需的，包括糖异生、脂肪生成、脂肪酸生物合成、丙酸代谢和支链氨基酸分解代谢。 相互作用 卡马西平、苯妥英和苯巴比妥可加速生物素代谢，并可能导致生物素水平降低。长期使用卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮与血浆生物素浓度降低有关。 抗生素的使用可能会降低大肠菌群对体内生物素的贡献。 将霍尔茨曼大鼠分组交配，妊娠雌鼠在妊娠第0天和第1天皮下注射100 mg D(+)-生物素（溶于0.2 mL 0.1 N NaOH溶液中）/kg体重。9只动物仅注射生物素，7只动物在妊娠第5天至第20天皮下注射生物素和0.1 μg 17(β)-雌二醇（溶于0.05 mL橄榄油中），另7只动物在妊娠第5天至第20天皮下注射生物素和4 mg孕酮（溶于0.2 mL橄榄油中）。九只妊娠动物未经任何处理，作为阴性对照组。另设三组共六只非妊娠动物，给药方式与妊娠动物相同，作为非妊娠治疗对照组。所有动物均于妊娠第21天处死并进行检查。仅接受生物素治疗的九只大鼠中有八只发生胎儿完全吸收；而同时接受雌激素或孕激素治疗则可阻止胎儿吸收。与对照组相比，接受生物素联合雌激素或孕激素治疗的动物的胎儿和胎盘重量均有所下降，但差异无统计学意义。生物素导致妊娠和非妊娠动物的体重均有所下降；接受生物素联合孕激素治疗的妊娠动物的体重与未接受治疗的妊娠对照组相似，而接受生物素联合雌激素治疗的妊娠动物的体重则有所增加。给予生物素和雌激素的妊娠动物的子宫重量与未处理的妊娠对照组相似，而给予生物素和孕酮的动物的子宫重量则显著降低。 ……将霍尔茨曼大鼠分组交配，妊娠雌鼠在妊娠第13和14天按体重每公斤体重皮下注射100毫克D(+)-生物素（溶于0.2毫升0.1N NaOH溶液中）。11只动物仅注射生物素，7只动物皮下注射生物素和0.1微克17β-雌二醇（溶于0.05毫升橄榄油中），直至妊娠第20天，7只动物皮下注射生物素和4毫克孕酮（溶于0.2毫升橄榄油中），直至妊娠第20天。9只妊娠动物未接受任何处理，作为阴性对照组。在妊娠第21天处死动物并进行检查。11只仅接受生物素治疗的动物中有2只发生胚胎吸收。与对照组相比，该组其余9只动物的母体体重以及胎儿、子宫和胎盘重量均显著降低。接受生物素和雌激素治疗的动物的母体体重以及胎儿、子宫和胎盘重量与对照组相似；接受生物素和孕激素治疗的动物的母体体重和子宫重量也与对照组相似。试验组和对照组动物的肝脏和卵巢重量相似。 有关生物素（共 6 项）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 >1.45 mmol/kg 小鼠口服 LD50 >10 g/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
B族维生素适用于预防和治疗维生素B缺乏症。维生素B缺乏症可能是由于营养不足或肠道吸收不良引起的，但健康且饮食均衡的个体通常不会出现这种情况。单一B族维生素的营养缺乏症较为罕见，因为饮食不足通常会导致多种维生素缺乏。对于生物素缺乏症的预防，建议改善饮食，而不是补充生物素。对于生物素缺乏症的治疗，建议补充生物素。/美国产品标签包含/ 大剂量生物素……用于治疗婴儿脂溢性皮炎以及生物素依赖性酶基因突变的个体。接受长期肠外营养的患者应服用含生物素的维生素制剂。 (兽医)：生物素用作家禽和猪的饲料添加剂。 生物素用于治疗对生物素有反应的先天性代谢缺陷，包括全羧化酶合成酶缺乏症和生物素酶缺乏症。全羧化酶缺乏症是新生儿多羧化酶缺乏症最常见的病因。生物素酶缺乏症是迟发性多羧化酶缺乏症最常见的病因。 有关生物素（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 生物素缺乏症（可能由喂食未煮熟的蛋清或饮食中缺乏生物素引起）可导致婴儿、儿童和成人出现脱发以及体腔周围特征性的鳞屑性红斑性皮炎。对于成人而言，长期缺乏生物素会导致抑郁、嗜睡、幻觉和四肢感觉异常。生物素尚未被证实对治疗痤疮、脂溢性湿疹或脱发有效。生物素是一种水溶性B族维生素，由一个脲环和一个四氢噻吩环稠合而成，其中一个碳原子上连接着戊酸取代基。生物素参与细胞生长、脂肪酸生成以及脂肪和氨基酸的代谢。它在三羧酸循环（即从食物中释放能量的过程）中发挥作用。生物素不仅有助于各种代谢化学转化，还有助于二氧化碳的转移。生物素还有助于维持稳定的血糖水平。生物素常被推荐用于强健头发和指甲。因此，生物素被广泛用于许多护发和护肤的化妆品和保健品中。生物素缺乏症是一种罕见的营养失调症，由体内生物素不足引起。生物素缺乏症的初期症状包括：皮肤干燥、脂溢性皮炎、真菌感染、皮疹（包括面部周围红斑性斑疹）、头发细软易断以及脱发或完全性脱发。如果不及时治疗，可能会出现神经系统症状，包括轻度抑郁（可能发展为极度疲乏，最终导致嗜睡）、精神状态改变、全身肌肉疼痛（肌痛）、感觉过敏和感觉异常。生物素缺乏症的治疗方法很简单，只需服用生物素补充剂即可。婴儿缺乏生物素会导致一种称为脂溢性皮炎或“乳痂”的疾病。生物素缺乏症在成人中极为罕见，但如果发生，会导致贫血、抑郁、脱发、高血糖、肌肉疼痛、恶心、食欲不振和粘膜发炎。 |
| 分子式 |
C10H16N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
244.3106
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| 精确质量 |
244.088
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| CAS号 |
58-85-5
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| 相关CAS号 |
Biotin-d2-1;1217481-41-8;Biotin sodium;56085-82-6;rel-Biotin-d4;1217850-77-5;Biotin-d2
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| PubChem CID |
171548
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
492.3±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
231-233 °C(lit.)
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| 闪点 |
251.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.717
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| LogP |
0.03
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| tPSA |
103.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@H]2[C@@H]([C@@H](S1)CCCCC(=O)O)NC(=O)N2
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| InChi Key |
YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N2O3S/c13-8(14)4-2-1-3-7-9-6(5-16-7)11-10(15)12-9/h6-7,9H,1-5H2,(H,13,14)(H2,11,12,15)/t6-,7-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~409.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1.96 mg/mL (8.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0932 mL | 20.4658 mL | 40.9316 mL | |
| 5 mM | 0.8186 mL | 4.0932 mL | 8.1863 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0466 mL | 4.0932 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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