| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biotin targets five carboxylase enzymes: acetyl-CoA carboxylase (ACC), pyruvate carboxylase (PC), propionyl-CoA carboxylase (PCC), 3-methylcrotonyl-CoA carboxylase (MCC), and geranyl-CoA carboxylase. These enzymes are involved in fatty acid synthesis, gluconeogenesis, and amino acid catabolism. Biotin acts as a cofactor by covalently binding to the active site of these carboxylases, facilitating the transfer of carboxyl groups. By supporting these metabolic pathways, biotin plays a critical role in energy metabolism and cellular function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与正常乳腺上皮细胞（MCF-12A）相比，生物素对乳腺癌细胞（T47D）具有更高的亲和力，其Kms值分别为9.24 μM和53.1 μM [4]。T47D细胞对生物素的摄取呈剂量依赖性（0.09-100 μM；0-70分钟），最大摄取速率（Vmax）为27.34 pmol/mg蛋白/分钟 [4]。生物素（1-1000 nM；24小时）可降低细胞黏附性，并部分恢复7β-羟基胆固醇（7β-OHC，50 µM）诱导的细胞死亡 [5]。体外实验表明，生物素是羧化酶的必需辅因子，常用于细胞培养基中以促进细胞生长和代谢。生物素与链霉亲和素和亲和素具有极强的结合亲和力（Kd ≈ 10⁻¹⁵ M），使其成为生化分析中标记和检测的宝贵工具。在基于细胞的分析中，生物素用于标记蛋白质、核酸和其他生物分子，以便进行检测和纯化。该化合物在代谢中的作用及其作为标记试剂的用途，使其在生化研究中不可或缺。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在用链脲佐菌素（150 mg/kg；腹腔注射）诱导糖尿病的大鼠中，生物素（15 mg/kg/d；口服；12 天）可降低肾毒性[6]。给予生物素水平不足（0.012 mg/kg/d；口服；70 天）的鱼类，其脑、脾和皮肤的免疫活性受损[7]。
在体内，生物素是一种必需营养素，必须从膳食中获取。它在小肠中被吸收并运输到组织，在那里被整合到羧化酶中。生物素缺乏症可见于患有生物素代谢遗传性疾病的个体，或长期食用含有生物素结合蛋白——卵白素的生蛋清的个体。补充生物素用于治疗生物素缺乏症，并被宣传用于改善头发、皮肤和指甲的健康。生物素被广泛用作膳食补充剂。 |
| 酶活实验 |
体外生物素酶活性测定包括测量生物素依赖性羧化酶的活性。该测定通常使用纯化的羧化酶，在生物素存在下与其底物和ATP一起孵育。通过放射性或比色法测定碳酸氢根掺入底物的量。这些测定证实了生物素作为羧化酶辅因子的作用。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [5]
细胞类型： 小鼠少突胶质细胞 158N 细胞 测试浓度： 1、10、100、1000 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显示出细胞保护作用，可预防 7β-羟基胆固醇诱导的氧化还原状态破坏。改善氧化应激、线粒体功能障碍和脂质代谢改变的减轻。 体外细胞生物素检测评估其对细胞代谢和增殖的影响。将细胞培养在缺乏生物素或补充生物素的培养基中，并评估细胞生长和代谢。使用生化分析方法测量生物素对脂肪酸合成、糖异生和氨基酸代谢的影响。这些检测证实了该化合物在细胞代谢中的重要作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：链脲佐菌素诱导的雄性瑞士白化小鼠（25±2 g）[6]
剂量：15 mg/kg/d 给药途径：po（口服灌胃）；12 天 实验结果：组织病理学结果改善，包括肾小球畸形、炎症细胞和巨噬细胞，并降低丙烯酸酯对氧化损伤的反应。 动物/疾病模型：草鱼（117±0.5 g）[7] 剂量：0.012、0.110、0.214、0.311、0.427 和 0.518 mg/kg 给药途径：灌胃；70 天 实验结果：溶菌酶 (LZ) 和酸性磷酸酶 (ACP) 活性降低，补体 3 (C3)、C4 和免疫球蛋白 M (IgM) 水平降低。抗菌物质的 mRNA 水平降低。它部分增加促炎细胞因子和肿瘤坏死因子的mRNA水平，部分降低抗炎细胞因子IL-4/13A、IL-10、IL-11和TGF-β1的mRNA水平，并部分与雷帕霉素靶蛋白（TOR）信号通路相互作用。传导相关。 已在生物素缺乏动物模型中开展了生物素的体内动物实验。动物被喂食缺乏生物素的饮食，并评估其对生长、皮肤和神经功能的影响。补充生物素用于逆转生物素缺乏的影响。已开展药代动力学研究以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。营养研究领域已提供全面的体内研究数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
全身吸收 - 约 50% 肠道可以从多种来源获取生物素：膳食、生物素补充剂以及大肠杆菌合成的生物素。膳食生物素以游离态和蛋白结合态存在。蛋白结合态生物素经蛋白酶和肽酶消化成含生物素的寡肽和生物胞素（ε-N-生物素酰-L-赖氨酸）。生物胞素和含生物素的寡肽随后经生物素化酶转化为生物素。膳食和补充剂中的生物素均能被小肠有效吸收。在膳食剂量下，生物素似乎是通过钠依赖性载体运输到肠道细胞的。在较高剂量下，生物素的吸收似乎是通过被动扩散进行的。结肠微生物群产生的生物素的吸收似乎是通过近端结肠的载体介导过程进行的。 排泄：主要经尿液排出。 蛋白质结合：主要与血浆蛋白结合。 吸收：约50%。有关生物素（32种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。生物素以生物素、二去甲生物素、生物素亚砜、生物素砜、二去甲生物素甲基酮和四亚甲基生物素-1-亚砜的形式经尿液排出。生物素代谢为多种不同的代谢物，包括二去甲生物素、生物素亚砜、生物素砜、二去甲生物素甲基酮和四亚甲基生物素-1-亚砜。四去甲生物素-1-亚砜。超过95%的生物素以游离形式存在于人乳的脱脂部分。某些女性的生物素浓度差异很大，有时比血清中的浓度高一到两个数量级，这表明存在一种将生物素转运到母乳中的转运系统。生物素代谢产物二去甲生物素约占50%。在早期和过渡期人乳中，生物素代谢产物生物素亚砜约占总生物素及其代谢产物的10%。随着产后母乳的成熟，生物素浓度逐渐升高，但到产后5周，二去甲生物素和生物素亚砜的浓度分别为25%和8%。目前的研究没有证据表明人乳中存在可溶性生物素结合蛋白或其他任何能够捕获生物素的机制。在人血清和尿液中，生物素约占所有亲和素结合物质的一半（以摩尔浓度计）。生物素代谢产物主要包括生物素素、二去甲生物素、二去甲生物素甲基酮、生物素亚砜和生物素砜。抗惊厥药物和妊娠可加速某些个体的生物素代谢，从而增加尿液中生物素代谢产物与生物素的比例。除了被羧化酶吸收或以原形排泄外，生物素的另一代谢途径是在经尿液排泄前分解成无活性代谢物。大约一半的生物素在排泄前会经历代谢。哺乳动物中已发现两条主要的生物素分解代谢途径。在第一条途径中，生物素的戊酸侧链通过β-氧化降解。这导致二去甲生物素、四去甲生物素以及已知由脂肪酸β-氧化产生的相关中间体的形成。生物素β-氧化的细胞定位尚未完全阐明。不稳定的β-酮生物素和β-酮二降生物素的非酶促脱羧反应生成二降生物素甲基酮和四降生物素甲基酮，这些物质存在于尿液中。在第二条代谢途径中，生物素噻吩环上的硫原子被氧化，生成生物素L-亚砜、生物素D-亚砜和生物素砜。环状硫原子的氧化和侧链的β-氧化共同作用，生成二降生物素砜等代谢物。在哺乳动物体内，生物素环降解过程中释放的二氧化碳和尿素量极少。生物素通过钠依赖性多维生素转运蛋白（SMVT）在小肠中吸收。它主要与血清白蛋白结合，在血液中运输并分布到各个组织。生物素在肝脏中代谢，并经尿液排出。该化合物在人体内的半衰期约为2-3小时。生物素被广泛用作膳食补充剂，并且通常被认为是安全的（GRAS）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
生物素对于转运羧基单元和固定二氧化碳的酶的正常功能至关重要，也是多种代谢功能所必需的，包括糖异生、脂肪生成、脂肪酸生物合成、丙酸代谢和支链氨基酸分解代谢。相互作用：卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥可加速生物素代谢，并可能导致生物素水平降低。长期使用卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮与血浆生物素浓度降低有关。抗生素的使用可能会减少大肠杆菌对体内生物素的贡献。将霍尔兹曼大鼠分组交配，并在妊娠第0天和第1天，对怀孕雌性大鼠皮下注射100 mg D(+)-生物素（溶于0.2 mL 0.1 N NaOH溶液）/kg体重。九只动物仅接受了生物素注射。七只动物在妊娠第5天至第20天期间接受了生物素和0.1 μg 17(β)-雌二醇（溶于0.05 mL橄榄油）的皮下注射，另外七只动物在妊娠第5天至第20天期间接受了生物素和4 mg孕酮（溶于0.2 mL橄榄油）的皮下注射。九只妊娠动物未接受任何治疗，作为阴性对照组。此外，还纳入了三组共六只非妊娠动物，它们的给药方式与妊娠动物相同，作为非妊娠治疗对照组。所有动物均在妊娠第21天处死并进行检查。在九只仅接受生物素治疗的大鼠中，有八只发生了完全的胎儿吸收；然而，同时接受雌激素或孕酮治疗则阻止了胎儿吸收。与对照组相比，接受生物素联合雌激素或孕激素治疗的动物胎儿和胎盘重量均有所下降，但差异无统计学意义。生物素导致妊娠和非妊娠动物体重下降；接受生物素联合孕激素治疗的妊娠动物体重与未治疗的妊娠对照组相似，而接受生物素联合雌激素治疗的妊娠动物体重增加。接受生物素和雌激素治疗的妊娠动物子宫重量与未治疗的妊娠对照组相似，而接受生物素和孕激素治疗的动物子宫重量显著降低。将Holzmann大鼠分组交配，并在妊娠第13和14天，对妊娠雌鼠皮下注射100 mg/kg体重的D(+)-生物素（溶于0.2 mL 0.1N NaOH溶液中）。 11只动物仅接受生物素治疗，7只动物在妊娠第20天前接受皮下注射生物素和0.1 μg 17β-雌二醇（溶于0.05 mL橄榄油），另有7只动物在妊娠第20天前接受皮下注射生物素和4 mg孕酮（溶于0.2 mL橄榄油）。9只妊娠动物未接受任何治疗，作为阴性对照组。所有动物均在妊娠第21天处死并进行检查。11只仅接受生物素治疗的动物中有2只发生胚胎吸收。与对照组相比，该组其余9只动物的母体体重以及胎儿、子宫和胎盘重量均显著降低。接受生物素和雌激素治疗的动物的母体体重以及胎儿、子宫和胎盘重量与对照组相似。接受生物素和孕酮治疗的动物的母体体重和子宫重量与对照组相似。实验组和对照组的肝脏和卵巢重量也相似。 有关生物素相互作用的更完整数据（6项），请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 >1.45 mmol/kg 小鼠口服LD50 >10 g/kg 生物素的毒性非常低。它是一种水溶性维生素，过量部分会通过尿液排出。高剂量下未见不良反应报道。生物素通常被认为是安全的（GRAS），可用于食品和膳食补充剂。它可用于研究和作为膳食补充剂。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
B族维生素适用于预防和治疗维生素B缺乏症。维生素B缺乏症可能由营养不良或吸收不良引起，但在饮食均衡的健康人群中并不常见。单一B族维生素缺乏症很少见，因为膳食不足通常会导致多种维生素缺乏。为预防生物素缺乏症，建议改善膳食，而不是补充生物素。为治疗生物素缺乏症，建议补充生物素。/美国产品标签包含/高剂量生物素……用于治疗婴儿脂溢性皮炎和生物素依赖性酶基因突变患者。接受长期肠外营养的患者应服用含生物素的维生素制剂。（兽医）：生物素用作家禽和猪的饲料添加剂。生物素用于治疗对生物素有反应的先天性代谢缺陷，包括多羧化酶合成酶缺乏症和生物素酶缺乏症。多羧化酶缺乏症是新生儿多羧化酶缺乏症最常见的病因。生物素酶缺乏症是迟发性多羧化酶缺乏症最常见的病因。有关生物素（11种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 生物素缺乏症（可能是由于喂食未煮熟的蛋清或饮食中缺乏生物素所致）可导致婴儿、儿童和成人脱发，并在体腔周围出现特征性的鳞屑性红斑性皮炎。在成人中，长期生物素缺乏可导致抑郁、嗜睡、幻觉和四肢感觉异常。生物素尚未被证实对治疗痤疮、脂溢性皮炎或脱发有效。生物素是一种水溶性B族维生素，由一个脲环和一个四氢噻吩环稠合而成，其中一个碳原子上连接着一个戊酸取代基。生物素参与细胞生长、脂肪酸合成以及脂肪和氨基酸的代谢。它在三羧酸循环（从食物中释放能量的过程）中发挥作用。生物素不仅有助于各种代谢化学转化，还有助于二氧化碳的转移。生物素还有助于维持稳定的血糖水平。生物素常被推荐用于强健头发和指甲。因此，生物素被广泛用于许多护发和护肤化妆品及保健品中。生物素缺乏症是一种罕见的营养失调症，由体内生物素不足引起。生物素缺乏的早期症状包括：皮肤干燥、脂溢性皮炎、真菌感染、皮疹（包括面部周围的红斑）、头发细软易断以及脱发或完全性秃发。如果不及时治疗，可能会出现神经系统症状，包括轻度抑郁（可能发展为极度疲劳，最终导致嗜睡）、精神状态改变、全身肌肉疼痛（肌痛）、感觉过敏和感觉异常。生物素缺乏症的治疗方法很简单：只需服用生物素补充剂即可。在婴儿中，生物素缺乏会导致一种称为脂溢性皮炎或“乳痂”的疾病。生物素缺乏症在成人中极为罕见，但如果发生，则可能导致贫血、抑郁、脱发、高血糖、肌肉疼痛、恶心、食欲不振和黏膜炎症。 生物素（维生素B7，维生素H）是一种水溶性B族维生素，是参与脂肪酸合成、糖异生和氨基酸代谢的五种羧化酶的必需辅因子。它的分子式为C₁₀H₁₆N₂O₃S，分子量为244.31 g/mol。生物素天然存在于蛋黄、肝脏和酵母等食物中。由于其与链霉亲和素和亲和素具有很强的结合亲和力，因此被广泛用作膳食补充剂和标记试剂。 |
| 分子式 |
C10H16N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
244.3106
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| 精确质量 |
244.088
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| CAS号 |
58-85-5
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| 相关CAS号 |
Biotin-d2-1;1217481-41-8;Biotin sodium;56085-82-6;rel-Biotin-d4;1217850-77-5;Biotin-d2
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| PubChem CID |
171548
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
492.3±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
231-233 °C(lit.)
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| 闪点 |
251.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.717
|
| LogP |
0.03
|
| tPSA |
103.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@H]2[C@@H]([C@@H](S1)CCCCC(=O)O)NC(=O)N2
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| InChi Key |
YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N2O3S/c13-8(14)4-2-1-3-7-9-6(5-16-7)11-10(15)12-9/h6-7,9H,1-5H2,(H,13,14)(H2,11,12,15)/t6-,7-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~409.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1.96 mg/mL (8.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0932 mL | 20.4658 mL | 40.9316 mL | |
| 5 mM | 0.8186 mL | 4.0932 mL | 8.1863 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0466 mL | 4.0932 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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