规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BMS-191095 (50 μmol/L) 诱导 SD 平滑血管平滑肌细胞 (VSM) 的内侧偏转 [1]。 BMS-191095 (50 μmol/L) 增加细胞钙激发频率,从而产生内皮剥脱的脑血管舒张 (10-100 μmol/L) [1]。 BMS-191095 (0-1500 μM) 可抑制阿霉素和胶原蛋白引起的人体焦点聚集,IC50 值分别为 63.9 和 104.8 μM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
诱导前每 30 分钟、60 分钟或 24 小时脑室内输注 BMS-191095(2.5 或 25 μg)一次,可以减轻受损神经元的短暂性局灶性脑损伤 [3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rats, ischemia induced by middle cerebral artery occlusion (MCAO) [3]
Doses: 2.5 or 25 μg Route of Administration: intracerebroventricular infusion; once 30 minutes/60 minutes/24 hrs (hrs (hours)) before induction of ischemia Experimental Results: Rats pretreated with 25 mg demonstrated a reduction in total infarct volume 24 hrs (hrs (hours)) before MCA. Induces rapid mitochondrial depolarization. |
参考文献 |
[1]. Katakam PV, et al. Diversity of mitochondria-dependent dilator mechanisms in vascular smooth muscle of cerebral arteries from normal and insulin-resistant rats. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014 Aug 15;307(4):H493-503.
[2]. Cho MR, et al. BMS-191095, a cardioselective mitochondrial K(ATP) opener, inhibits human platelet aggregation by opening mitochondrial K(ATP) channels. Arch Pharm Res. 2005 Jan;28(1):61-7. [3]. Mayanagi K, et al. The mitochondrial K(ATP) channel opener BMS-191095 reduces neuronal damage after transient focal cerebral ischemia in rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2007 Feb;27(2):348-55. |
分子式 |
C22H21CLN4O2
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分子量 |
408.880743741989
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CAS号 |
166095-21-2
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SMILES |
CC(O1)(C)[C@H](O)[C@@H](N(CC2=NC=CN2)C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C1C=CC(C#N)=C4
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别名 |
BMS-191095; BMS191095; BMS 191095
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~244.57 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.11 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.11 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4457 mL | 12.2285 mL | 24.4571 mL | |
5 mM | 0.4891 mL | 2.4457 mL | 4.8914 mL | |
10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4457 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BMS-191095 (BMS) induced mitochondrial-depolarization and vasodilation.Am J Physiol Heart Circ Physiol.2014 Aug 15;307(4):H493-503. th> |
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Mitochondrial depolarization in Zucker rat arteries.Am J Physiol Heart Circ Physiol.2014 Aug 15;307(4):H493-503. td> |
Calcium sparks generation in response to BMS-191095 and diazoxide.Am J Physiol Heart Circ Physiol.2014 Aug 15;307(4):H493-503. td> |