| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GTPase Ral
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 H2122 和 H358 细胞系中，BQU57 抑制 RalA 和 RalB 激活，从而导致细胞生长抑制。激酶测定：该测定使用稳定表达 Flag 标记的 RalA 的 J82 人膀胱癌细胞。与使用 Ral 特异性抗体进行检测相比，Flag 表位标签大大提高了检测的灵敏度和动态范围。用 88 种化合物中的每一种（在 50 mM 下测试）处理细胞，然后制备提取物。对固定在 96 孔板中的 Flag-RalA 与重组 RALBP1 的结合进行定量。在此测定中，RalA 结合反映了 Ral 的 GTP 负载和效应器激活能力。细胞测定：在软琼脂中不依赖贴壁的条件下测量化合物对人肺癌细胞的生长抑制。将细胞以每孔 15,000 个细胞接种到 6 孔板（涂有由 2.0 mL 1% 低熔点琼脂糖制成的基底层）中，并置于含有不同浓度药物的 3.0 mL 0.4% 低熔点琼脂糖中。孵育两到四周（取决于细胞系）后，用 1.0 mg/mL 硝基蓝四唑对细胞进行染色，并在显微镜下对菌落进行计数。 IC50 值定义为与 DMSO 处理的对照相比，导致菌落数量减少 50% 的药物浓度。 48小时后，对细胞进行软琼脂集落形成测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带人肺 H2122 肿瘤的小鼠中，BQU57（50 mg/kg，腹腔注射）显着抑制 RalA 和 RalB 的激活，并引起剂量依赖性肿瘤生长抑制。
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| 酶活实验 |
该测定使用稳定表达 Flag 标记的 RalA 的 J82 人膀胱癌细胞。与使用 Ral 特异性抗体进行检测相比，Flag 表位标签大大提高了检测的灵敏度和动态范围。用 88 种化合物中的每一种（在 50 mM 下测试）处理细胞，然后制备提取物。对固定在 96 孔板中的 Flag-RalA 与重组 RALBP1 的结合进行定量。在此测定中，RalA 结合反映了 Ral 的 GTP 负载和效应器激活能力。
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| 细胞实验 |
测试了这些化合物在软琼脂培养基中抑制人肺癌细胞生长而无需锚定的能力。将细胞接种到含有不同药物浓度的 2.0 mL 1% 低熔点琼脂糖和 3.0 mL 0.4% 低熔点琼脂糖底层的 6 孔板中，每孔可接种 15,000 个细胞。细胞孵育并用 1.0 mg/mL 硝基蓝四唑染色后两到四周（取决于细胞系），在显微镜下对菌落进行计数。与 DMSO 处理的对照相比，菌落数量减少 50% 时的药物浓度称为 IC50 值。 48小时后，对细胞进行软琼脂集落形成测定。
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| 动物实验 |
Mice bearing human lung H2122 tumors
50 mg/kg i.p. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H13F3N4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
334.1
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| 精确质量 |
334.10
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| 元素分析 |
C, 57.49; H, 3.92; F, 17.05; N, 16.76; O, 4.79
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| CAS号 |
1637739-82-2
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=NN(C2=C1C(C(=C(O2)N)C#N)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C
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| InChi Key |
IJCMHHSFXFMZAI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13F3N4O/c1-8-12-13(9-3-5-10(6-4-9)16(17,18)19)11(7-20)14(21)24-15(12)23(2)22-8/h3-6,13H,21H2,1-2H3
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| 化学名 |
6-amino-1,3-dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9931 mL | 14.9656 mL | 29.9312 mL | |
| 5 mM | 0.5986 mL | 2.9931 mL | 5.9862 mL | |
| 10 mM | 0.2993 mL | 1.4966 mL | 2.9931 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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AZD4747
ISIS 2503 sodium
KRAS G12C inhibitor 60
Rac1 Inhibitor W56 TFA
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