| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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Brequinar (DUP-785; NSC368390):Front Pharmacol. 2022 May 5;13:868830 | https://doi.org/10.3389/fphar.2022.868830
"]| 体外研究 (In Vitro) |
Brequinar 的 EC50 为 17 nM，可将病毒后代的形成减少 90% 以上。此外，Brequinar (5 μM) 还可抑制其他正痘病毒并阻断病毒 DNA 复制。 Brequinar 对病毒周期的后期有很强的影响，尽管它对早期病毒基因的表达没有影响[1]。 Brequinar 在 CFI 测试中的 EC50 为 78 nM，以剂量依赖性方式降低包膜蛋白合成量和病毒滴度。 Brequinar (5 μM) 可防止病毒 RNA 的合成。 Brequinar 具有抗病毒作用，但嘧啶可以中和它。在细胞培养中，可以选择对布喹那具有抗性的病毒。 WT 和 NS5 突变体复制子的荧光素酶活性均被 Bequinar (5 μM) 抑制[2]。布喹那钠成功抑制了 PyNTP 的升高。 Brequinarodium 的 IC50 为 0.26 μM，可显着抑制细胞增殖。 Brequinarodium 抑制 p56lck 自磷酸化，IC50 为 70 μM； 25、50和100μM布喹那钠的相应抑制值为39%、41%和60%。此外，在 IC50 为 70 μM 时，贝奎那钠可防止 p56lck 对外源底物组蛋白 2B 的磷酸化；在 25、50、100 和 200 μM 时，抑制分别为 10%、43%、59% 和 86%。 Brequinar Brequinar钠的IC50为105 μM，在25、50、100和200 μM时分别抑制p59fyn的自磷酸化0、17、48和65%。此外，在 IC50 为 20 μM 时，Brequinarodium 抑制 p59fyn 对组蛋白 2B 的磷酸化；在 10、25、50、100 和 200 μM 时，相应的抑制率为 26、54、79、83 和 84%[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与未治疗的 BALB/c 小鼠相比，用 Brequinar 钠（10-20 mg/kg/天）治疗的小鼠的压积细胞体积百分比下降了 31%。在骨髓细胞中，布喹那钠可分别降低 UTP 和 CTP 水平 30% 和 25%。当尿苷（1000–2000 mg/kg/天）和贝奎那钠（10–20 mg/kg/天）一起服用时，可以避免贫血，并且血细胞比容水平保持在与之前相似的值（61-63%）。未经处理的对照[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Schnellrath LC, et al. Potent antiviral activity of brequinar against the emerging Cantagalo virus in cell culture. Int J Antimicrob Agents. 2011 Nov;38(5):435-41.
[2]. Qing M, et al. Characterization of dengue virus resistance to brequinar in cell culture. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Sep;54(9):3686-95. [3]. Xu X, et al. In vitro and in vivo mechanisms of action of the antiproliferative and immunosuppressive agent, brequinar sodium. J Immunol. 1998 Jan 15;160(2):846-53. [4]. Zeping Zuo, et al. Bifunctional Naphtho[2,3-d][1,2,3]triazole-4,9-dione Compounds Exhibit Antitumor Effects In Vitro and In Vivo by Inhibiting Dihydroorotate Dehydrogenase and Inducing Reactive Oxygen Species Production. J Med Chem. 2020 Jun 4. [5]. David C Schultz, et al. Pyrimidine inhibitors synergize with nucleoside analogues to block SARS-CoV-2. Nature. 2022 Feb 7 |
| 分子式 |
C23H15F2NO2
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| 分子量 |
375.3675
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| CAS号 |
96187-53-0
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| 相关CAS号 |
Brequinar sodium;96201-88-6
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| SMILES |
O=C(C1=C(C)C(C2=CC=C(C3=CC=CC=C3F)C=C2)=NC4=CC=C(F)C=C14)O
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| 化学名 |
6-fluoro-2-(2'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-methylquinoline-4-carboxylic acid
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| 别名 |
Brequinar; Bipenquinate; DUP 785; NSC368390; DUP785; DUP-785; NSC 368390; DUP785; NSC-368390;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~25 mg/mL (~66.60 mM)
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (5.54 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with heating and sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6640 mL | 13.3202 mL | 26.6404 mL | |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6640 mL | 5.3281 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3320 mL | 2.6640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Enoxolone
(R,S)-Ivosidenib (AG-120)
Brequinar Sodium (DUP-785; NSC368390)
R-GNE-140
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