BRL37344 sodium salt 中文名称: 马来酰肼

别名: BRL 37344; BRL-37344; BRL-37344 sodium; 127299-93-8; BRL 37344 sodium; BRL 37344, SODIUM SALT; Brl 37344A; brl37344 sodium salt; UNII-H7P384313Z; H7P384313Z; BRL37344 (+/-)-(R*,r*)-[4-[2-[[2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基] 氨基]丙基]苯氧基]-乙酸钠;BRL 37344钠盐;马来酰肼

目录号: V17052 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BRL 37344 钠 (BRL 37344A) 是一种特异性 β3-肾上腺素能受体激动剂（激活剂）。

BRL37344 sodium salt CAS号: 127299-93-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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BRL 37344 钠 (BRL 37344A) 是一种特异性 β3-肾上腺素能受体激动剂（激活剂）。 BRL 37344 钠显着降低肥胖小鼠的体重。

生物活性&实验参考方法

靶点	β3-adrenergic receptor
体外研究 (In Vitro)	BRL37344是一种β3-AR激动剂，可显著降低20 Hz电场引起的DSM收缩幅度、肌力和持续时间，且呈浓度依赖性。这种brl37344介导的神经诱发DSM收缩幅度和肌力的抑制被iberiotoxin（一种高度选择性的BK通道抑制剂）显著降低，揭示了BK通道在β3- ar诱导的人类DSM神经诱发收缩抑制中的作用。我们进一步用阿托品、α、β-亚甲基atp和苏拉明分离人DSM神经诱发收缩的胆碱能和嘌呤能成分。我们发现β3-AR激动剂BRL37344抑制了efs诱导的（0.5-50 Hz） DSM收缩的两种成分。［2］
体内研究 (In Vivo)	在肥胖小鼠中，给予 BRL37344 钠 (BRL 37344A) 可显着降低体重 [1]。与对照组相比，肥胖小鼠和糖尿病小鼠肩胛间BAT中18F-FDG的摄取依次降低（P = 0.036和< 0.001）。BRL37344治疗两周后，肥胖小鼠（P = 0.010）和糖尿病小鼠（P = 0.004）的BAT摄取均显著升高，血糖水平显著降低（P = 0.023和0.036）。肥胖小鼠（r = -0.71, P = 0.003）和糖尿病小鼠（r = -0.74, P = 0.010）的BAT摄取与血糖水平呈负相关。BRL37344治疗也导致肥胖小鼠体重显著减轻（P = 0.001）。左旋甲状腺素治疗增加了正常小鼠（P = 0.025）和肥胖小鼠（P = 0.013）对BAT的摄取，而DM小鼠没有增加（P = 0.45）。结论：肥胖和糖尿病小鼠被抑制的BAT功能可通过β3-肾上腺素受体激动剂或甲状腺激素重新激活，有效激活BAT可导致体重减轻和血糖降低。激活BAT可以为肥胖和糖尿病提供新的治疗策略。[1]
细胞实验	等距DSM张力记录[2] 如前所述，进行等距DSM张力记录。简单地说，将人的无粘膜DSM组织解剖成长5 - 7mm，宽2 - 3mm的条状。DSM条夹在固定支架和力位移传感器之间，然后放置在充满含Ca2+生理盐水溶液（PSS）的组织浴中（§Solutions and Drugs），恒温控制在37°C， 95% O2和5% CO2充气。组织浴配备了用于EFS的铂电极。脉冲振幅为20 V，脉冲宽度为0.75 ms，刺激持续时间为3 s，交替脉冲极性相反。然后，将DSM条拉伸至10 mN的初始张力，在45 - 60分钟的平衡期间，每15分钟用新鲜PSS更换浴液。在平衡期间，使用PHM-152I刺激器生成两种不同的EFS方案，并使用MyoMed软件记录DSM对EFS的响应。化合物仅应用于平衡期后具有稳定预化合物对照的DSM试纸。在第一个EFS方案中，连续每分钟施加20 Hz的EFS频率以产生DSM神经诱发的收缩。在第二种EFS方案中，通过每3分钟增加一次EFS频率（0.5、2、3.5、5、7.5、10、12.5、15、20、30、40、50 Hz）来产生神经诱发的DSM收缩。研究人员评估了在没有或存在选择性BK通道阻滞剂iberiotoxin的情况下，EFS对DSM收缩的BRL 37344 抑制作用；阿托品，一种胆碱能阻滞剂；苏拉明，一种嘌呤能受体阻断剂；α，β-亚甲基atp，嘌呤能受体激动剂。
动物实验	动物/疾病模型：五周龄雄性印记控制区 (ICR) 小鼠 [1] 剂量： 2.5 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；每周三次，持续两周实验结果：降低了肥胖小鼠的体重。通过高脂饮食喂养八周建立肥胖小鼠模型，并用链脲佐菌素诱导肥胖小鼠的糖尿病 (DM) 模型。使用 18F-FDG 微型 PET 监测肥胖和 DM 模型建立过程中以及 BRL37344（β3-肾上腺素能受体激动剂）或左甲状腺素治疗后的棕色脂肪组织 (BAT) 功能。BAT 功能与体重和血糖水平相关。[1]
参考文献	[1]. Activating brown adipose tissue for weight loss and lowering of blood glucose levels: a microPET study using obese and diabetic model mice. PLoS One. 2014 Dec 2;9(12):e113742.
其他信息	β-肾上腺素能激动剂：选择性结合并激活β-肾上腺素能受体的药物。本研究揭示，β3-肾上腺素能激动剂BRL37344能有效降低人逼尿肌神经诱发的收缩。我们首次发现，β3-肾上腺素能激动剂介导的人逼尿肌神经诱发收缩的舒张作用依赖于BK通道，强调了BK通道在人逼尿肌生理功能中的关键作用。未来利用膀胱过度活动症（OAB）和逼尿肌过度活动症患者的逼尿肌组织进行的研究有望证实β3-肾上腺素能激动剂与BK通道之间类似的功能关系，这将进一步推动该领域潜在药理学靶点的研究，以用于治疗膀胱过度活动症。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21CLNNAO4
分子量	385.8198
精确质量	385.106
元素分析	C, 59.15; H, 5.49; Cl, 9.19; N, 3.63; Na, 5.96; O, 16.59
CAS号	127299-93-8
相关CAS号	90730-96-4 (free acid); 114333-71-0 (free acid); 127299-93-8 (sodium)
PubChem CID	2436
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	569.7ºC at 760mmHg
闪点	298.4ºC
蒸汽压	8.09E-14mmHg at 25°C
LogP	2.113
tPSA	81.62
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	407
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	SNJIJYKMYQRHRC-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C19H22ClNO4.Na/c1-13(21-11-18(22)15-3-2-4-16(20)10-15)9-14-5-7-17(8-6-14)25-12-19(23)24;/h2-8,10,13,18,21-22H,9,11-12H2,1H3,(H,23,24);/q;+1/p-1
化学名	sodium;2-[4-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]propyl]phenoxy]acetate
别名	BRL 37344; BRL-37344; BRL-37344 sodium; 127299-93-8; BRL 37344 sodium; BRL 37344, SODIUM SALT; Brl 37344A; brl37344 sodium salt; UNII-H7P384313Z; H7P384313Z; BRL37344
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~5 mg/mL (~12.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (25.92 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~5 mg/mL (~12.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (25.92 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5919 mL	12.9594 mL	25.9188 mL
	5 mM	0.5184 mL	2.5919 mL	5.1838 mL
	10 mM	0.2592 mL	1.2959 mL	2.5919 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。