| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
PPARβ/δ (IC50 = 22.9 μM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：BS-181是无细胞环境中CDK7的小分子抑制剂，比roscovitine表现出更强的潜在活性，IC 50 为510 nM。在 CDK 和许多不同类别的其他 69 种激酶中，BS-181 对 CDK7 显示出高抑制选择性，在浓度低于 1 μM 时抑制 CDK2，其抑制效力比 CDK7 低 35 倍（IC50 为 880 nM），显示轻微抑制对于 CDK1、CDK4、CDK5、CDK6 和 CDK9，IC50 值高于 3.0 μM，仅在高浓度 (>10 μM) 下对其他类别的几种激酶表现出抑制作用。 BS-181 促进细胞周期停滞并抑制一系列肿瘤类型的癌细胞生长，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结直肠癌，IC50 范围为 11.5-37 μM。在 MCF-7 细胞中，BS-181 抑制 CDK7 底物 RNA 聚合酶 II COOH 末端结构域 (CTD) 的磷酸化，并促进细胞周期停滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞系的生长。激酶测定：通过将增加量的 BS-181 与纯化的重组 CDK7/CycH/MAT1 复合物一起孵育，然后使用荧光素酶测定测量反应中剩余的游离 ATP，来测量 CDK7 活性的抑制，因此荧光素酶活性提供了抑制CDK7活性用于测定IC50。细胞测定：MCF-7细胞暴露于BS-181 24小时。为了测定细胞周期和凋亡，细胞用碘化丙啶染色或用Annexin V-FITC标记，然后在1小时内获取标记的细胞，使用Beckman Coulter Elite ESP上的RXP细胞组学软件，并分析数据使用 Flow Jo v7.2.5。为了评估 CDK，将细胞裂解并通过蛋白质印迹进行分析。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
BS-181 体内稳定，小鼠腹腔注射 10 mg/kg 后血浆消除半衰期为 405 分钟。 BS-181 以剂量依赖性方式抑制裸鼠模型中 MCF-7 异种移植物的生长，10 mg/kg/天和 20 mg/kg 治疗 2 周后，肿瘤生长减少 25% 和 50% /天，分别无明显毒性。
|
| 酶活实验 |
将纯化的重组 CDK7/CycH/MAT1 复合物与浓度不断增加的 BS-181 一起孵育，以测量受抑制的 CDK7 活性的量。然后使用荧光素酶测定来测量反应中剩余的游离 ATP 的量，并且荧光素酶活性提供了用于 IC50 计算的 CDK7 活性抑制的量度。
|
| 细胞实验 |
供应商介绍称，细胞计数试剂盒（CCK-8试剂盒）用于检测细胞活力。简而言之，每孔接种 104 BGC823 细胞 48 小时，无论是否有 BS-181。接下来，在 450 nm 处测量每个孔的吸光度（参考 650 nm）。
|
| 动物实验 |
The mice receive a subcutaneous injection of 5×106 BGC823 cells (0.1 mL) in their flanks. Tumor sizes are measured twice a week, and volumes are computed with the following formula: tumor size = (length ×width2)/2. Ultimately, thirty mice with tumor volumes ranging from 100 to 200 mm3 are chosen, and they are randomly assigned to three groups. BS-181 is made in the following conditions: 10% dimethyl sulfoxide/50 mM HCl/5% Tween 20/85% saline, as previously mentioned. For 14 days, mice are given BS-181 injection (ip) twice a day at the prescribed doses (10 mg/kg/d for BS-181 or 20 mg/kg/d for Roscovitine). Injectable vehicles are given to control mice. Daily measurements of the tumor volume and animal weights are made during the course of the 14-day treatment. To observe their survival, all rats are also held for an additional 30 days. In mice, BS-181 at a dose of 5 mg/kg or 10 mg/kg is administered intraperitoneally twice a day.
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C22H32N6.HCL
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
416.99
|
|
| 精确质量 |
416.2455228
|
|
| CAS号 |
1397219-81-6
|
|
| 相关CAS号 |
BS-181 dihydrochloride;1883548-83-1;BS-181;1092443-52-1
|
|
| 外观&性状 |
solid
|
|
| SMILES |
CC(C)C1=C2N=C(C=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3)NCCCCCCN.Cl
|
|
| InChi Key |
NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22(19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H
|
|
| 化学名 |
5-N-(6-aminohexyl)-7-N-benzyl-3-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine;hydrochloride
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (119.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3981 mL | 11.9907 mL | 23.9814 mL | |
| 5 mM | 0.4796 mL | 2.3981 mL | 4.7963 mL | |
| 10 mM | 0.2398 mL | 1.1991 mL | 2.3981 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
TP-353
Palbociclib-d4 hydrochloride (PD 0332991-d4 (hydrochloride))
CLK1-IN-2
Abemaciclib metabolite M2-d6 (LSN2839567-d6)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
