| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fungal squalene epoxidase (squalene epoxidation inhibition). [1]
Fungal squalene epoxidase. [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸布替萘芬是一种苄胺衍生物，属于抗真菌药物，用于治疗真菌性皮肤感染，例如足癣和体癣。盐酸布替萘芬是一种角鲨烯环氧化酶抑制剂，可阻止真菌细胞膜必需的麦角甾醇的生成。该药物具有良好的表皮渗透性，局部用药后药效持久，停药后仍能保持一定的治疗作用。此外，布替萘芬还具有抗炎特性。 1%盐酸布替萘芬乳膏安全有效，可用于治疗股癣和足癣。
布替萘芬对须癣毛癣菌和犬小孢子菌的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MFC）几乎相同（0.012至0.025 μg/ml），比萘替芬、托萘酯、克霉唑和联苯咪唑低4至130倍。[1] 体外研究表明，布替萘芬和特比萘芬对毛癣菌属的抗真菌活性均强于奈替康唑和酮康唑。 [1] 针对临床分离的红色毛癣菌，接种后48小时和72小时，布替萘芬的几何平均MIC分别为0.007 mg/L和0.015 mg/L。布替萘芬对须癣毛癣菌的MIC和MFC结果相同（0.012 mg/L），表明其具有杀菌作用。[3] 布替萘芬对所有测试的皮肤癣菌（须癣毛癣菌、头癣毛癣菌、红色毛癣菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌、絮状表皮癣菌）均显示出活性，MIC范围为0.03-0.25 μg/ml。 [2] 布替萘芬对白色念珠菌的活性有限（大多数分离株的 MIC > 32 μg/ml，一个分离株的 MIC = 16 μg/ml），对糠秕马拉色菌没有活性（所有分离株的 MIC > 32 μg/ml）。 [2] 对于革兰氏阳性菌，布替萘芬对A组β溶血性链球菌（MIC范围为4-0.25 μg/ml？注：表3显示的MIC值为16、0.25、4、0.25、0.25？让我再核对一下：表3显示的是A组β溶血性链球菌：分离株735：16；736：0.25；737：4；738：0.25；739：0.25。范围为0.25-16 μg/ml）和棒状杆菌属（某些分离株的MIC<0.001 μg/ml）均有活性。 布替萘芬对金黄色葡萄球菌（MIC > 128 μg/ml）或任何受试的革兰氏阴性菌（铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌；MIC > 128 μg/ml）均无抑制作用。[2] 体外试验中，布替萘芬对红色毛癣菌临床分离株的MIC值在接种后48小时平均为0.007至0.015 mg/l，接种后72小时平均为0.015 mg/l。布替萘芬对须癣毛癣菌的MIC和MFC值相同（0.012 mg/l）。[3] 布替萘芬对白色念珠菌有效，推测是由于其直接作用于该菌的细胞膜结构。 [3]体外研究结果表明，抗真菌药物的效力顺序为：布替萘芬 > 特比萘芬 > 萘替芬 > 唑类。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在由须癣毛癣菌或犬小孢子菌引起的豚鼠背部皮肤实验性皮肤癣菌病中，局部应用布替萘芬展现出优异的治疗效果，优于萘替芬、托萘酯、克霉唑和联苯咪唑。[1] 在由须癣毛癣菌引起的豚鼠足底癣模型中，1%布替萘芬的真菌清除率（88.5%）高于联苯咪唑（31.3%）和克霉唑（27.1%，p < 0.001）。 [1]
在豚鼠趾间足癣模型中，使用1%布替萘芬乳膏20天后，8.3%的皮肤切片培养结果呈阳性，而比福康唑组为44.2%，未治疗组为97.5%。与比福康唑（8.3%）或未治疗组（0%）相比，布替萘芬可预防75%的样本复发。[1] 布替萘芬具有优异的预防效果。在豚鼠背部皮肤接种须癣毛癣菌前24或48小时，一次性涂抹1%布替萘芬溶液，可完全预防真菌感染长达17天。 [1] 在豚鼠趾间足癣模型中，使用1%布替萘芬乳膏治疗20天后，阳性培养率为8.3%，而比福那唑组为44.2%，未治疗组为97.5%。停药30天后的治疗后评估显示，布替萘芬在预防复发方面更胜一筹（75%的培养结果为阴性）。[3] 一项随机单盲对照人体研究表明，布替萘芬具有内在的体内抗炎特性，表现为UVB照射后皮肤红斑反应减轻。[1] |
| 酶活实验 |
布替萘芬通过抑制角鲨烯转化为2,3-氧代角鲨烯发挥其抗真菌作用，该反应由角鲨烯环氧化酶催化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。这一作用已在利用真菌无细胞提取物的研究中得到证实。[1] 通过测定布替萘芬对申克氏孢子丝菌细胞中角鲨烯环氧化的抑制作用，研究了其抗真菌机制。该药物抑制了角鲨烯转化为角鲨烯环氧化物，导致角鲨烯积累和麦角甾醇合成减少。[3]
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| 细胞实验 |
为测定抗真菌药物敏感性，采用NCCLS改良的微量稀释法。将皮肤癣菌和白色念珠菌接种于马铃薯葡萄糖琼脂培养基上，35℃培养24-48小时。选取5个直径≥1 mm的菌落，置于无菌生理盐水中。涡旋混匀后，用血细胞计数板计数。最终工作浓度调整至RPMI-1640培养基中2-5 × 10³个分生孢子/ml。对于糠秕马拉色菌，将菌体接种于含Tween 80的沙氏葡萄糖肉汤培养基上，35℃培养10天，接种浓度调整至2-5 × 10³个细胞/ml。将布替萘芬溶于乙醇中，进行倍比稀释（浓度范围0.06-32 μg/ml）。将 100 μl 浓度为 2 倍的抗真菌药物加入微孔板孔中，随后加入 100 μl 真菌悬液。培养板在 35°C 下培养，皮肤癣菌培养 4-5 天，白色念珠菌培养 24-48 小时，糠秕马拉色菌培养 5 天。最小抑菌浓度 (MIC) 终点定义为与生长对照组相比抑制率达到 80% 的最低浓度。[2]
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| 动物实验 |
在豚鼠背部皮肤毛癣菌病模型中，将1%的布替萘芬溶液以0.2 ml的体积局部涂抹于患处。动物接种须癣毛癣菌节孢子后，每日一次，连续数日进行治疗。其杀菌和抑菌活性与克霉唑进行比较。[1] 在须癣毛癣菌引起的豚鼠足底癣模型中，每日一次涂抹1%的布替萘芬乳膏。剂量未明确说明，但乳膏局部涂抹于感染部位。其疗效与联苯唑和克霉唑进行比较。[1] 在豚鼠趾间癣模型中，每日一次局部涂抹1%的布替萘芬乳膏，连续20天。治疗结束后，对动物进行额外30天的随访，以评估复发率。[1]
在预防性疗效研究中，在接种须癣毛癣菌（T. mentagrophytes）前24或48小时，将1%的布替萘芬溶液单次涂抹于豚鼠背部皮肤。涂抹体积为0.2 ml。[1] 在豚鼠模型中，将0.2 ml 1%的布替萘芬溶液局部涂抹于背部皮肤。通过测量不同皮肤层（表皮、真皮、皮脂腺、毛囊）中14C标记药物的放射性，评估不同时间点（24、48、72小时，最长7天）的皮肤渗透情况。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在豚鼠皮肤上局部涂抹0.2 ml 1% 14C标记的布替萘芬溶液后，每克皮肤中放射性最高的部位是表皮，包括角质层（深度0至50 μm）。皮脂腺（100至300 μm）和毛囊（1300至1600 μm）处的放射性浓度较低，表明药物可通过这些结构渗透到更深的真皮层。[1] 单次涂抹后24小时，豚鼠皮肤中布替萘芬的浓度达到31.5 μg/g组织，并在72小时后逐渐下降至8.8 μg/g组织。这些浓度比针对须癣毛癣菌和犬小孢子菌的最低杀菌浓度（分别为 0.012 和 0.05 mg/L）高数百倍。[1]
布替萘芬局部用药后全身分布较差。[1] 在接受 1% 布替萘芬乳膏每日一次，连续使用 14 天的股癣患者中，药物的平均血浆浓度为 0.91 μg/L。治疗结束后五周，17 例患者中有 5 例的平均布替萘芬血浆浓度在 0.15 至 0.28 μg/L 之间。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布替萘芬通常耐受性良好，按说明局部使用时未显示致癌性、致突变性或损害生育能力。最常见的不良反应是局部、短暂的轻微灼烧感和/或刺痛感，发生率为0.5%至2.2%。未报告因该不良反应而退出试验。[1]
在对36名健康志愿者进行的皮肤斑贴试验中，0.5%布替萘芬乳膏和0.1%溶液均未出现阳性结果（刺激性为0%）。相比之下，益康唑溶液、益康唑乳膏和托西酯乳膏的阳性斑贴试验发生率分别为8.3%、5.6%和2.8%。[1] 布替萘芬似乎总体上安全且耐受性良好，非客观药物相互作用较少。没有患者因药物相关不良反应而退出临床试验。与特比萘芬（可引起轻微瘙痒、红斑、脱屑、脓疱）相比，布替萘芬仅表现出轻微的局部灼烧感，属于药物相关不良反应。[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸布替萘芬是布替萘芬的盐酸盐。它是一种角鲨烯环氧化酶抑制剂，而角鲨烯环氧化酶负责合成真菌细胞膜所需的甾醇；因此，盐酸布替萘芬用于治疗真菌性皮肤感染。它是一种EC 1.14.13.132（角鲨烯单加氧酶）抑制剂和抗真菌药物。它是盐酸盐和铵盐的混合物，含有布替萘芬。盐酸布替萘芬是布替萘芬的盐酸盐形式，布替萘芬是一种具有抗真菌特性的合成苄胺衍生物。盐酸布替萘芬通过抑制角鲨烯的环氧化作用，干扰真菌细胞膜重要成分麦角甾醇的生物合成。这会改变真菌细胞膜的通透性，从而抑制真菌生长。盐酸布替萘芬对多种皮肤癣菌有效，包括红色毛癣菌、须癣毛癣菌、犬小孢子菌和申克氏孢子丝菌，以及酵母菌，包括白色念珠菌和近平滑念珠菌。另见：布替萘芬（其活性成分为布替萘芬）。1%盐酸布替萘芬乳膏于1992年在日本首次获批，用于治疗足癣、股癣、体癣、花斑癣和皮肤念珠菌感染。 1997年，布替萘芬在美国获准使用。[1]
在随机双盲试验中，布替萘芬在治疗足癣、体癣和股癣方面显著优于安慰剂/赋形剂。每日一次，持续2-4周，即可达到较高的治愈率。由于其储库效应，停药后治愈率仍会继续提高。[1] 布替萘芬与2%尿素和20%尿素配制成乳膏（治愈率88%，安慰剂组0%），或与2%布替萘芬和5%茶树油配制成乳膏（治愈率80%，安慰剂组0%），均能有效治疗趾甲真菌病。 [1] 1%布替萘芬乳膏的推荐剂量：治疗足癣，每日两次，持续7天；或每日一次，持续4周；治疗股癣和体癣，每日一次，持续2周。[1] 布替萘芬是一种真菌角鲨烯环氧化酶抑制剂，已在日本和美国等一些国家上市，用于治疗癣菌感染。[3] 成本分析显示，使用布替萘芬（每日一次）治疗足癣的总费用约为94美元，而唑类药物（每日两次）和特比萘芬（每日两次）的费用均为152美元，表明布替萘芬具有更高的成本效益。[3] |
| 分子式 |
C23H28CLN
|
|---|---|
| 分子量 |
353.9281
|
| 精确质量 |
353.191
|
| CAS号 |
101827-46-7
|
| 相关CAS号 |
Butenafine;101828-21-1;Butenafine-13C,d3 hydrochloride
|
| PubChem CID |
443867
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
426.1±14.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
210-214°C
|
| 闪点 |
187.7±17.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.598
|
| LogP |
6.77
|
| tPSA |
3.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
374
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
LJBSAUIFGPSHCN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H27N.ClH/c1-23(2,3)21-14-12-18(13-15-21)16-24(4)17-20-10-7-9-19-8-5-6-11-22(19)20;/h5-15H,16-17H2,1-4H3;1H
|
| 化学名 |
1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~70.64 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.83 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8254 mL | 14.1271 mL | 28.2542 mL | |
| 5 mM | 0.5651 mL | 2.8254 mL | 5.6508 mL | |
| 10 mM | 0.2825 mL | 1.4127 mL | 2.8254 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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