Butylscopolamine bromide

别名: Hyoscine butobromide; N-Butylscopolammonium bromide; Buscopan Injectable Solution; scopolamine butylbromide; 149-64-4; Hyoscine butylbromide; EINECS 205-744-1; Butylscopolamine bromide 丁溴东莨菪碱;丁溴酸东莨菪碱;天仙子碱溴氢酸盐;丁溴东菪莨碱;解痉灵;溴丁东莨菪碱;N-丁基东莨菪碱溴化物(N-丁基东莨菪碱溴化物);丁溴东莨菪碱 标准品;丁溴东莨菪碱,Scopolamine Butylbromide,植物提取物,标准品,对照品;丁溴东莨菪碱Scopolamine butylbromide;丁溴东莨菪碱标准品对照品;丁溴酸东莨菪碱 标准品;丁溴酸东莨菪碱(标准品); 溴丁东莨菪碱C21H30BRNO4;丁秀东莨菪碱;丁溴东莨菪碱杂质;东莨菪碱丁溴酸盐;丁溴东莨菪碱 1G
目录号: V17279 纯度: ≥98%
Butylscopolamine bromide 是一种有效的抗毒蕈碱季铵类似物,可作为 mAChR 的竞争性拮抗剂 (IC50: 55.3 ± 4.3 nM)。
Butylscopolamine bromide CAS号: 149-64-4
产品类别: AChR Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Butylscopolamine bromide:

  • Scopolamine hydrobromide trihydrate (Hyoscine hydrobromide trihydrate)
  • Scopolamine nitrate (Methscopolamine nitrate)
  • (-)-Scopolamine (Atroscine)
  • Scopolamine-d3 hydrobromide trihydrate (Hyoscine-d3 (hydrobromide trihydrate))
  • 东莨菪碱
  • 东莨菪碱氢溴酸盐
  • 盐酸莨菪碱
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Butylscopolamine bromide 是一种有效的抗毒蕈碱季铵类似物,作为 mAChR 的竞争性拮抗剂 (IC50: 55.3 ± 4.3 nM)。东莨菪碱抑制副交感胆碱能系统。
生物活性&实验参考方法
靶点
Muscarinic acetylcholine receptors
体外研究 (In Vitro)
作用机制:为季铵抗毒蕈碱药,除对平滑肌有解痉作用外,还可阻断神经节及神经 - 肌肉接头,但对中枢的作用较弱 [2]
体内研究 (In Vivo)
- 对结肠镜息肉检测的影响:丁溴东莨菪碱应用于结肠镜检查中。对包含1998例患者的5项随机对照试验的荟萃分析显示,其未显著提高息肉检出率,比值比(OR)为1.09(95%可信区间:0.91 - 1.31,P = 0.33)。在4项包含1882例患者的随机对照试验中,其也未显著提高腺瘤检出率,OR为1.13(95%可信区间:0.92 - 1.38,P = 0.24)。其可能机制是抑制平滑肌活动,使结肠皱襞变平,理论上可改善黏膜可视性,但实际对检出率无显著影响 [2]
- 治疗急性输尿管绞痛:可用于急性输尿管绞痛的治疗,但文献未阐述具体疗效及作用机制 [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
6852391 大鼠口服LD50 1040 mg/kg Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie., 180(155), 1969 [PMID:5357002]
6852391 大鼠皮下注射LD50 450 mg/kg Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 4(341), 1954 [PMID:13172124]
6852391 大鼠静脉注射LD50 24 mg/kg 感觉器官和特殊感觉:瞳孔散大:眼;自主神经系统:平滑肌松弛剂(机制未明确,解痉剂) Oyo Yakuri.药理计量学,23(461),1982
6852391 大鼠十二指肠内LD50 180 mg/kg 国际药效学与治疗学档案,180(155),1969 [PMID:5357002]
6852391 小鼠口服LD50 1170 mg/kg 行为学:惊厥或对癫痫阈值的影响 治疗学,14(1096),1959 [PMID:14435525]
参考文献
[1]. Effect of hyoscine N-butylbromide on adenoma detection rate: meta-analysis of randomized clinical trials. Dig Endosc. 2015 Mar;27(3):354-60.
[2]. Does hyoscine butylbromide really improve polyp detection during colonoscopy? A meta-analysis of randomized controlled trials. World J Gastroenterol. 2014 Jun 14;20(22):7034-9.
[3]. Hyoscine N-butylbromide (Buscopan®) in the treatment of acute ureteral colic: what is the evidence? Urol Int. 2014;92(3):253-7.
其他信息
适应症:可用于缓解内脏绞痛。也可用于结肠镜检查、CT结肠造影和钡灌肠检查,以降低结肠蠕动,便于黏膜探查[2][3]。丁基东莨菪碱溴化物是丁基东莨菪碱的有机溴化物盐。它是一种解痉药,可缓解胃痉挛(包括与肠易激综合征相关的痉挛)、膀胱痉挛和痛经。它具有毒蕈碱受体拮抗剂和解痉药的作用。它是一种有机溴化物盐和季铵盐。它含有丁基东莨菪碱。
东莨菪碱的抗毒蕈碱季铵衍生物,用于治疗胃肠道、泌尿道、子宫和胆道痉挛,并有助于胃肠道的放射学显影。
另见:丁基东莨菪碱溴化物(注释已移至);N-丁基东莨菪碱溴化物(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H30BRNO4
分子量
440.37
精确质量
439.135
元素分析
C, 57.28; H, 6.87; Br, 18.14; N, 3.18; O, 14.53
CAS号
149-64-4
相关CAS号
Scopolamine;51-34-3;Scopolamine hydrobromide;114-49-8;Scopolamine hydrochloride;55-16-3
PubChem CID
6852391
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
142-1440C
tPSA
59.06
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
500
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CCCC[N+]1([C@@H]2CC(C[C@H]1[C@H]3[C@@H]2O3)OC(=O)[C@H](CO)C4=CC=CC=C4)C.[Br-]
InChi Key
HOZOZZFCZRXYEK-HNHWXVNLSA-M
InChi Code
InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15?,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1
化学名
[(1S,2S,4R,5R)-9-butyl-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;bromide
别名
Hyoscine butobromide; N-Butylscopolammonium bromide; Buscopan Injectable Solution; scopolamine butylbromide; 149-64-4; Hyoscine butylbromide; EINECS 205-744-1; Butylscopolamine bromide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 90 mg/mL (~204.37 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2708 mL 11.3541 mL 22.7082 mL
5 mM 0.4542 mL 2.2708 mL 4.5416 mL
10 mM 0.2271 mL 1.1354 mL 2.2708 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Effect of Hyoscine- Bromide on Duration of the First Stage of Labor
CTID: NCT06056869
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2023-10-06
BUSCLAB - Buscopan to Prevent Slow Progress in Labor
CTID: NCT03961165
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2022-12-20
The Effect of Hyoscine-N-butylbromide (HBB, Buscopan) in Augmented Labour Among Primigravidae
CTID: NCT04349722
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2022-04-06
Effect of Intravenous Hyoscine Butylbromide Injection on Labour in High Risk Women
CTID: NCT03055390
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2022-03-10
Effect of Intravenous Hyoscine Butylbromide Injection on First Stage Labour in Primigavidae
CTID: NCT02824679
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2021-12-14
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Reclassifying Constipation Using Imaging and Manometry
CTID: NCT03226145
Phase: N/A    Status: Unknown status
Date: 2020-07-07


Hyoscine Butylbromide Effect on Duration of Labor
CTID: NCT03441217
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2019-12-06
Relative Bioavailability Study to Investigate and to Compare Two Different Formulations of Hyosc
EFFICACY OF ADMINISTRATION OF HYOSCINE BUTILBROMIDE (BUSCOPAN®) ON PREGNANT WOMEN IN FIRST STAGE OF LABOUR IN CASE OF CERVIX RIGIDITY.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2013-04-30
Hyoskiinibutyylibromidin hyöty kolonoskopiassa.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2011-10-05
The influence of hyoscine N-butylbromide on colonoscopic polyp detection ratio
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2011-01-18
Pain management in renal colic; The efficacy of continuous intravenous administration of tramadol versus butylscopolamine. A double blinded, randomized placebo controlled, prospective multicenter trial.
CTID: null
Phase: Phase 1, Phase 3, Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2009-10-05
Is Buscopan, paracetamol or a combination of both the most effective analgesia for the treatment of non-specific abdominal pain?
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2007-05-03
A Double-blind randomised controlled trial to compare buscopan versus placebo as an adjunct to colonoscopy
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Prematurely Ended
Date: 2006-12-22

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