| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors
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| 体外研究 (In Vitro) |
作用机制:为季铵抗毒蕈碱药,除对平滑肌有解痉作用外,还可阻断神经节及神经 - 肌肉接头,但对中枢的作用较弱 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 对结肠镜息肉检测的影响:丁溴东莨菪碱应用于结肠镜检查中。对包含1998例患者的5项随机对照试验的荟萃分析显示,其未显著提高息肉检出率,比值比(OR)为1.09(95%可信区间:0.91 - 1.31,P = 0.33)。在4项包含1882例患者的随机对照试验中,其也未显著提高腺瘤检出率,OR为1.13(95%可信区间:0.92 - 1.38,P = 0.24)。其可能机制是抑制平滑肌活动,使结肠皱襞变平,理论上可改善黏膜可视性,但实际对检出率无显著影响 [2]
- 治疗急性输尿管绞痛:可用于急性输尿管绞痛的治疗,但文献未阐述具体疗效及作用机制 [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
6852391 大鼠口服LD50 1040 mg/kg Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie., 180(155), 1969 [PMID:5357002]
6852391 大鼠皮下注射LD50 450 mg/kg Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 4(341), 1954 [PMID:13172124] 6852391 大鼠静脉注射LD50 24 mg/kg 感觉器官和特殊感觉:瞳孔散大:眼;自主神经系统:平滑肌松弛剂(机制未明确,解痉剂) Oyo Yakuri.药理计量学,23(461),1982 6852391 大鼠十二指肠内LD50 180 mg/kg 国际药效学与治疗学档案,180(155),1969 [PMID:5357002] 6852391 小鼠口服LD50 1170 mg/kg 行为学:惊厥或对癫痫阈值的影响 治疗学,14(1096),1959 [PMID:14435525] |
| 参考文献 |
[1]. Effect of hyoscine N-butylbromide on adenoma detection rate: meta-analysis of randomized clinical trials. Dig Endosc. 2015 Mar;27(3):354-60.
[2]. Does hyoscine butylbromide really improve polyp detection during colonoscopy? A meta-analysis of randomized controlled trials. World J Gastroenterol. 2014 Jun 14;20(22):7034-9. [3]. Hyoscine N-butylbromide (Buscopan®) in the treatment of acute ureteral colic: what is the evidence? Urol Int. 2014;92(3):253-7. |
| 其他信息 |
适应症:可用于缓解内脏绞痛。也可用于结肠镜检查、CT结肠造影和钡灌肠检查,以降低结肠蠕动,便于黏膜探查[2][3]。丁基东莨菪碱溴化物是丁基东莨菪碱的有机溴化物盐。它是一种解痉药,可缓解胃痉挛(包括与肠易激综合征相关的痉挛)、膀胱痉挛和痛经。它具有毒蕈碱受体拮抗剂和解痉药的作用。它是一种有机溴化物盐和季铵盐。它含有丁基东莨菪碱。
东莨菪碱的抗毒蕈碱季铵衍生物,用于治疗胃肠道、泌尿道、子宫和胆道痉挛,并有助于胃肠道的放射学显影。 另见:丁基东莨菪碱溴化物(注释已移至);N-丁基东莨菪碱溴化物(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C21H30BRNO4
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|---|---|
| 分子量 |
440.37
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| 精确质量 |
439.135
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| 元素分析 |
C, 57.28; H, 6.87; Br, 18.14; N, 3.18; O, 14.53
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| CAS号 |
149-64-4
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| 相关CAS号 |
Scopolamine;51-34-3;Scopolamine hydrobromide;114-49-8;Scopolamine hydrochloride;55-16-3
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| PubChem CID |
6852391
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
142-1440C
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| tPSA |
59.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CCCC[N+]1([C@@H]2CC(C[C@H]1[C@H]3[C@@H]2O3)OC(=O)[C@H](CO)C4=CC=CC=C4)C.[Br-]
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| InChi Key |
HOZOZZFCZRXYEK-HNHWXVNLSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15?,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1
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| 化学名 |
[(1S,2S,4R,5R)-9-butyl-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;bromide
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| 别名 |
Hyoscine butobromide; N-Butylscopolammonium bromide; Buscopan Injectable Solution; scopolamine butylbromide; 149-64-4; Hyoscine butylbromide; EINECS 205-744-1; Butylscopolamine bromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 90 mg/mL (~204.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2708 mL | 11.3541 mL | 22.7082 mL | |
| 5 mM | 0.4542 mL | 2.2708 mL | 4.5416 mL | |
| 10 mM | 0.2271 mL | 1.1354 mL | 2.2708 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Reclassifying Constipation Using Imaging and Manometry
CTID: NCT03226145
Phase: N/A   Status: Unknown status
Date: 2020-07-07