| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
单独使用时，东莨菪烷不会引起表达 5-HT3 受体的卵母细胞的反应。然而，当同时使用 2 μM 5-HT 时，反应会受到浓度依赖性抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05（IC50=2.09μM，n=6），其山坡率为1.06±0.05。所得 Kb 为 3.23 μM。当在 5-HT 给药期间递送东莨菪碱时，观察到相同的浓度依赖性影响。为了进一步研究与 5-HT3 受体的潜在竞争性结合，使用[3H]格拉司琼（一种经过验证的这些受体的高亲和力竞争性拮抗剂）评估未标记东莨菪碱的竞争力。使用 0.6 nM [3H]格拉司琼 (~ Kd)，东莨菪碱表现出浓度依赖性竞争，导致平均 pKi 为 5.17±0.24（Ki=6.76 μM，n=3）[1]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在组织病理学研究中，大脑的组织学没有太大变化。另一方面，值得注意的是，给予东莨菪碱并仅给予蒸馏水的对照小鼠的海马区域细胞密度有所下降[2]。与正常组（3.06±0.296）相比，单独服用东莨菪碱可显着增强乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065；P<0.001）。东莨菪碱治疗组大鼠的丙二醛（MDA）水平显着高于对照组（12.82±2.86）（34.61±4.85；P<0.01）。与正常组（0.3906±0.02）相比，东莨菪碱治疗组还原型谷胱甘肽（GSH）水平显着下降（P<0.001；0.1504±0.03）。东莨菪碱治疗组大鼠β淀粉样蛋白（Aβ1-42）浓度显着高于对照组（43.21±3.46）（P<0.001；146.2±1.74）[3]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
|
||
| 其他信息 |
Scopolamine hydrobromide appears as colorless crystals or white powder or solid. Has no odor. pH (of 5% solution): 4-5.5. Slightly efflorescent in dry air. Bitter, acrid taste. (NTP, 1992)
Scopolamine hydrobromide (anhydrous) is a hydrobromide that is obtained by reaction of scopolamine with hydrogen bromide. It has a role as a muscarinic antagonist. It contains a scopolamine(1+). Scopolamine Hydrobromide is the hydrobromide salt form of scopolamine, a tropane alkaloid derived from plants of the nightshade family (Solanaceae), specifically Hyoscyamus niger and Atropa belladonna, with anticholinergic, antiemetic and antivertigo properties. Structurally similar to acetylcholine, scopolamine antagonizes acetylcholine activity mediated by muscarinic receptors located on structures innervated by postganglionic cholinergic nerves as well as on smooth muscles that respond to acetylcholine but lack cholinergic innervation. The agent is used to cause mydriasis, cycloplegia, to control the secretion of saliva and gastric acid, to slow gut motility, and prevent vomiting. An alkaloid from SOLANACEAE, especially DATURA and SCOPOLIA. Scopolamine and its quaternary derivatives act as antimuscarinics like ATROPINE, but may have more central nervous system effects. Its many uses include an anesthetic premedication, the treatment of URINARY INCONTINENCE and MOTION SICKNESS, an antispasmodic, and a mydriatic and cycloplegic. |
| 分子式 |
C17H21NO4.HBR
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
384.26
|
|
| 精确质量 |
383.073
|
|
| CAS号 |
114-49-8
|
|
| 相关CAS号 |
Scopolamine;51-34-3;Scopolamine butylbromide;149-64-4;Scopolamine hydrobromide trihydrate;6533-68-2;Scopolamine hydrochloride;55-16-3
|
|
| PubChem CID |
6603108
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 沸点 |
460.3ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
195-199 °C (dry matter)(lit.)
|
|
| 蒸汽压 |
2.51E-10mmHg at 25°C
|
|
| LogP |
1.814
|
|
| tPSA |
62.3
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
|
| 重原子数目 |
23
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
418
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
|
| SMILES |
CN1[C@@H]2CC(C[C@H]1[C@H]3[C@@H]2O3)OC(=O)[C@H](CO)C4=CC=CC=C4.Br
|
|
| InChi Key |
WTGQALLALWYDJH-WYHSTMEOSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO4.BrH/c1-18-13-7-11(8-14(18)16-15(13)22-16)21-17(20)12(9-19)10-5-3-2-4-6-10;/h2-6,11-16,19H,7-9H2,1H3;1H/t11?,12-,13-,14+,15-,16+;/m1./s1
|
|
| 化学名 |
[(1S,2S,4R,5R)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;hydrobromide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6024 mL | 13.0120 mL | 26.0240 mL | |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6024 mL | 5.2048 mL | |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3012 mL | 2.6024 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号