5-HT₃ Receptor ( IC50 = 2.09 μM ); mAChR

东莨菪碱阻断烟碱型乙酰胆碱受体 (IC50=928 μM) 并增加 α7 nACh 受体的表达。东莨菪碱与 0.6 nM [3H]格拉司琼呈浓度依赖性竞争，平均 pKi 为 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM)。荧光标记形式的格拉司琼 (G-FL) 与东莨菪碱的浓度依赖性竞争产生的平均 pKi 为 5.31±0.09 (Ki=4.90 μM)。东莨菪碱会阻断毒蕈碱受体并诱导认知缺陷[1]。东莨菪碱（0.1-3 mM；持续 24 小时）诱导 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性、ROS 生成和凋亡[2]。细胞活力测定[2] 细胞系：人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞系 浓度：0.1-3 mM（通常为 2 mM） 孵育时间：24 小时 结果：暴露于 1-3 mM 24 小时显着降低人神经母细胞瘤 SH-SY5Y细胞活力呈剂量依赖性。在所有后续实验中，2 M 导致细胞活力损失 50.6±2.2%。

东莨菪碱会导致与胆碱能神经传递减弱相关的记忆障碍，以及与大脑氧化应激相关的过程增加[3]。动物模型：体重 20-25[3] 的幼稚雄性瑞士小鼠 剂量：1 mg/kg 给药方式：腹膜内 (ip) 给药；为了测量记忆获取过程，在预测试前 20 分钟服用东莨菪碱；为了测量记忆巩固过程，在预测试后立即给予东莨菪碱结果：在东莨菪碱治疗组中，与盐水治疗组相比，潜伏期指数（IL）值显着下降，表明东莨菪碱在使用的剂量会损害记忆和学习的获得。

为了测量饱和结合（8 点）曲线，0.5 mL 孵育液含有 10 mM HEPES 缓冲液（pH 7.4）、0.1-1 nM [³H]格拉司琼或 1-10 nM [^{将 3}H]N-甲基东莨菪碱与稳定表达 5-HT₃ 受体的 HEK 293 细胞的粗提物或豚鼠膜制剂一起孵育。将相同的受体制剂在含有 0.6 nM [³H]格拉司琼或 0.6 nM [³H]N-甲基东莨菪碱以及不同浓度的 0.5 mL HEPES 缓冲液中孵育竞争配体，以确定竞争结合（10 分）。可以分别使用 1 mM 的喹嗪或 10 μM 的东莨菪碱来测量非特异性结合。过滤到用 HEPES 缓冲液 + 0.3% 聚乙烯亚胺润湿的 Whatman GF/B 过滤器上以结束孵育。然后用冰冷的 HEPES 缓冲液快速洗涤两次。使用牛血清白蛋白的标准品，使用 Lowry 蛋白质测定来确定蛋白质浓度。 Tri-Carb 2100 TR 闪烁计数器用于测量放射性[1]。

小鼠：小鼠称重、标记后，分成七组，每组五只。每组预先腹腔注射3 mg/kg的东莨菪碱。连续三天，第1-3组分别接受0.2 mL等效剂量的亮叶诺丽提取物（4 mg/kg、6 mg/kg和8 mg/kg），第4-6组接受相同剂量的翼果木提取物，第7组接受0.2 mL蒸馏水（阴性对照）。
大鼠：本研究采用12月龄、体重180-200 g的健康雄性Wistar大鼠。第I组包含六只大鼠；第II组为疾病对照组（腹腔注射3 mg/kg氢溴酸东莨菪碱）；第III组为东莨菪碱+槲皮素组（口服25 mg/kg）。第四组接受标准治疗（东莨菪碱+盐酸多奈哌齐3 mg/kg，口服）；第五组接受东莨菪碱+槲皮素（25 mg/kg，口服）+多奈哌齐（3 mg/kg，口服）。第三、四、五组大鼠在14天内每24小时接受一次规定的药物剂量。第14天进行莫里斯水迷宫、高架十字迷宫和被动回避范式的习得训练。习得训练结束后，除正常对照组外，所有组均在同一天腹腔注射东莨菪碱（3 mg/kg），以诱导大鼠认知功能障碍。第15天进行记忆保持测试。当天，处死大鼠并取出脑组织，以检测乙酰胆碱酯酶 (AchE) 的水平以及脑氧化应激标志物，例如还原型谷胱甘肽 (GSH) 和脂质过氧化物酶 (LPO)。使用 ELISA 试剂盒评估 β 淀粉样蛋白 (Aβ1-42) 的水平。解剖大鼠脑组织，分离海马体，并检查是否存在组织病理学异常。

吸收、分布和排泄
东莨菪碱的药代动力学在不同给药途径间存在显著差异。健康志愿者口服0.5 mg东莨菪碱后，血药浓度峰值（Cmax）为0.54 ± 0.1 ng/mL，达峰时间（tmax）为23.5 ± 8.2 min，曲线下面积（AUC）为50.8 ± 1.76 ngmin/mL；绝对生物利用度较低，仅为13 ± 1%，这可能是由于首过代谢所致。相比之下，静脉输注0.5 mg东莨菪碱15分钟后，血药浓度峰值（Cmax）为5.00 ± 0.43 ng/mL，达峰时间（tmax）为5.0 min，曲线下面积（AUC）为369.4 ± 2.2 ngmin/mL。其他剂型也已进行过测试。皮下注射0.4 mg东莨菪碱后，血药浓度峰值（Cmax）为3.27 ng/mL，达峰时间（tmax）为14.6 min，曲线下面积（AUC）为158.2 ngmin/mL。肌内注射0.5 mg东莨菪碱后，血药浓度峰值（Cmax）为0.96 ± 0.17 ng/mL，达峰时间（tmax）为18.5 ± 4.7 min，曲线下面积（AUC）为81.3 ± 11.2 ngmin/mL。鼻内给药后吸收迅速，0.4 mg东莨菪碱后，血药浓度峰值（Cmax）为1.68 ± 0.23 ng/mL，达峰时间（tmax）为2.2 ± 3 min，曲线下面积（AUC）为167 ± 20 ngmin/mL。鼻内给药的东莨菪碱生物利用度也高于口服东莨菪碱，为 83 ± 10%。由于剂量依赖性不良反应，开发了透皮贴剂以在更长时间内获得治疗性血浆浓度。贴剂应用后，东莨菪碱可在 4 小时内被检测到，并在 24 小时内达到峰浓度 (tmax)。平均血浆浓度为 87 pg/mL，游离和结合型东莨菪碱的总浓度达到 354 pg/mL。
口服给药后，约 2.6% 的原形东莨菪碱从尿液中排出。相比之下，使用透皮贴剂系统，108 小时内从尿液中排出的总剂量（包括原形东莨菪碱及其代谢物）不足 10%。原形药物的排出量不足 5%。
东莨菪碱的分布容积尚未得到充分表征。静脉输注0.5 mg东莨菪碱15分钟后，分布容积为141.3 ± 1.6 L。
静脉输注0.5 mg东莨菪碱的清除率为81.2 ± 1.55 L/h，而皮下注射的清除率较低，为0.14-0.17 L/h。
氢溴酸东莨菪碱肌注或皮下注射后吸收迅速。该药物在胃肠道吸收良好，主要经上段小肠吸收。东莨菪碱也可经皮吸收。经皮给药后，在耳后局部应用透皮贴剂，4小时内即可在血浆中检测到东莨菪碱，平均24小时内达到峰值浓度。在一项针对健康个体的研究中，局部应用单次透皮贴剂（约72小时释放1毫克）后24小时内，血浆中游离和总（游离加结合）东莨菪碱的平均浓度分别为87 pg/mL和354 pg/mL。/氢溴酸东莨菪碱/
在一名受试者口服0.906毫克东莨菪碱后，1小时内达到约2 ng/mL的峰值浓度。虽然市售透皮贴剂含有1.5毫克东莨菪碱，但该膜控扩散系统旨在以近似恒定的速率在72小时内将约1毫克的药物输送到体循环。初始剂量0.14毫克东莨菪碱从系统的粘附层以受控的、渐近下降的速率在6小时内释放；随后，剩余剂量以大约 5 微克/小时的速率释放，直至系统剩余的 66 小时有效作用时间结束。生产商指出，初始启动剂量可饱和皮肤上的结合位点，并迅速使血浆浓度达到稳态。一项交叉研究比较了健康受试者在多个 12 小时收集间隔内东莨菪碱的尿排泄率，结果显示，在稳态（24-72 小时）下，恒速静脉输注（3.7-6 微克/小时）和经皮给药的药物排泄率无差异。经皮给药系统似乎以与恒速静脉输注相同的速率将药物输送到体循环；然而，相对较长的收集间隔（12 小时）使得数据的精确解读较为困难。在给药后的12至24小时内以及72小时后，经皮给药系统的东莨菪碱排泄率高于恒速静脉输注。
东莨菪碱的分布尚未完全明确。该药物似乎可逆地与血浆蛋白结合。由于该药物可引起中枢神经系统效应，因此东莨菪碱显然能够穿过血脑屏障。据报道，该药物还能穿过胎盘并分布到乳汁中。
尽管东莨菪碱的代谢和排泄途径尚未完全确定，但人们认为该药物几乎完全在肝脏中代谢（主要通过结合反应），并经尿液排泄。在一项研究中，单次口服东莨菪碱后，50小时内仅有少量（约4-5%）以原形经尿液排出；原形药物的尿清除率约为120毫升/分钟。在另一项研究中，皮下注射或口服给药后，分别有3.4%或不足1%的单次剂量在72小时内以原形经尿液排出。在健康个体中，单次使用透皮贴剂东莨菪碱（72小时内释放约1毫克）后，游离东莨菪碱和总东莨菪碱（游离加结合型）的尿排泄率分别约为0.7微克/小时和3.8微克/小时。移除透皮贴剂后，贴敷部位皮肤受体结合的东莨菪碱的消耗导致血浆东莨菪碱浓度呈对数线性下降。 108 小时内，总剂量中不到 10% 以原药及其代谢物的形式经尿液排出。

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代谢/代谢物
尽管在动物研究中已检测到多种代谢物，但人们对东莨菪碱在人体内的代谢知之甚少。一般来说，东莨菪碱主要在肝脏代谢，主要代谢物是各种葡萄糖醛酸苷和硫化物结合物。尽管负责东莨菪碱代谢的酶尚不明确，但体外研究表明，氧化脱甲基作用与CYP3A亚家族活性相关，且东莨菪碱的药代动力学在与葡萄柚汁合用时发生显著改变，提示CYP3A4至少参与了部分氧化脱甲基作用。
尽管东莨菪碱的代谢和排泄途径尚未完全确定，但该药物被认为几乎完全在肝脏中代谢（主要通过结合作用），并经尿液排泄。

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生物半衰期
东莨菪碱的半衰期因给药途径而异。静脉注射、口服和肌内注射的半衰期分别为68.7 ± 1.0分钟、63.7 ± 1.3分钟和69.1 ± 8.0分钟，两者相似。皮下给药的半衰期较长，为 213 分钟。移除透皮贴剂后，东莨菪碱血浆浓度呈对数线性下降，半衰期为 9.5 小时。
单次使用透皮东莨菪碱系统（每 72 小时释放约 1 毫克）后，药物的平均消除半衰期为 9.5 小时。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用东莨菪碱的信息。分娩期间使用东莨菪碱似乎会对新生儿的哺乳行为产生不利影响。长期使用东莨菪碱可能会减少乳汁分泌或泌乳反射，但单次全身或眼用剂量不太可能干扰母乳喂养。长期使用期间，应观察是否有泌乳减少的迹象（例如，不满足感、体重增长不良）。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
抗胆碱能药物可抑制动物泌乳，其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物也可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
伊朗中部两家医院进行的一项回顾性病例对照研究比较了 4 组健康、足月、单胎阴道分娩的初产妇所生婴儿在产后最初 2 小时内的母乳喂养行为。分组包括：分娩期间未接受任何药物的组、接受催产素联合东莨菪碱的组、接受催产素联合哌替啶的组以及接受催产素、东莨菪碱和哌替啶的组。未接受药物组的婴儿表现优于其他所有组，而接受催产素联合东莨菪碱的组优于接受哌替啶的组。

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蛋白结合
东莨菪碱可逆性地与人体血浆蛋白结合。在大鼠中，东莨菪碱的血浆蛋白结合率相对较低，为 30 ± 10%。

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药物相互作用
服用其他可能引起中枢神经系统效应的药物（例如镇静剂、安定剂或酒精）的患者应谨慎使用东莨菪碱。尤其要注意与具有抗胆碱能特性的药物的潜在相互作用；例如，其他颠茄生物碱、抗组胺药（包括美克洛嗪）、三环类抗抑郁药和肌肉松弛剂。
由于胃动力减弱和胃排空延迟，同时服用东莨菪碱可能会降低口服药物的吸收。
同时服用抗胆碱能药物和皮质类固醇可能会导致眼压升高。/抗胆碱能药物/解痉药/
同时服用抗酸剂可能会降低某些口服抗胆碱能药物的吸收程度。因此，口服抗胆碱能药物应至少在服用抗酸剂前1小时服用。餐前服用抗胆碱能药物可以延长餐后抗酸剂的疗效。然而，对照研究未能证实，联合使用抗胆碱能药物和抗酸剂与单独使用抗酸剂相比，胃pH值存在显著差异。 /抗毒蕈碱药/解痉药/
有关东莨菪碱（共8种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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毒性概述
由于东莨菪碱透皮制剂具有缓释特性，其毒性发生率较低。关于片剂东莨菪碱的毒性剂量数据较为分散。有报告称，儿童每日服用10毫克即可致死。成人每日服用超过100毫克未见死亡。东莨菪碱过量引起的另一种令人担忧的中毒综合征是抗胆碱能综合征，可导致心动过速、幻觉、高热和黏膜干燥。在严重病例中，静脉注射1至4毫克毒扁豆碱可作为解毒剂。然而，经皮给药时，最常见的副作用仅为轻微副作用。

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不良反应
东莨菪碱贴剂最常见的副作用是视力模糊、瞳孔散大和口干。视力障碍通常是由于贴敷后洗手不彻底所致。较少见的副作用与抗胆碱能中毒综合征有关：皮肤潮红、心动过速、躁动和意识混乱。这些副作用通常较轻微，移除贴剂后即可迅速消退。如有必要，如果副作用持续存在，临床医生可使用毒扁豆碱等拮抗剂。

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药物相互作用
服用其他可能引起中枢神经系统反应的药物（例如镇静剂、安定剂或酒精）的患者应谨慎使用东莨菪碱。尤其要注意与具有抗胆碱能特性的药物的潜在相互作用；例如，其他颠茄生物碱、抗组胺药（包括美克洛嗪）、三环类抗抑郁药和肌肉松弛剂。
由于胃动力减弱和胃排空延迟，同时服用东莨菪碱可能会降低口服药物的吸收。
同时服用抗胆碱能药物和皮质类固醇可能会导致眼压升高。/抗胆碱能药物/解痉药/
同时服用抗酸剂可能会降低某些口服抗胆碱能药物的吸收程度。因此，口服抗胆碱能药物应至少在服用抗酸剂前1小时服用。餐前服用抗胆碱能药物可以延长餐后抗酸剂的疗效。然而，对照研究未能证实，联合使用抗胆碱能药物和抗酸剂与单独使用抗酸剂相比，胃pH值存在显著差异。 /抗毒蕈碱药/解痉药/

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解毒剂和急救措施
急救和支持措施：保持呼吸道通畅，必要时辅助通气。如出现高热、昏迷、横纹肌溶解和癫痫发作，应予以治疗。/抗胆碱能药/
特效药和解毒剂：对于严重中毒（例如高热、严重谵妄或心动过速）的患者，可给予小剂量毒扁豆碱。注意：毒扁豆碱可引起房室传导阻滞、心搏停止和癫痫发作，尤其是在三环类抗抑郁药过量服用者中。新斯的明是一种外周作用的胆碱酯酶抑制剂，可用于治疗抗胆碱能药物引起的肠梗阻。/抗胆碱能药/
去污：如条件允许，可口服活性炭。如果能及时给予活性炭，小到中等剂量摄入后无需洗胃。由于胃肠蠕动减慢，即使是就诊较晚的患者，肠道净化程序也可能有所帮助。/抗胆碱能药物/
增强清除：血液透析、血液灌流、腹膜透析和重复服用活性炭均不能有效清除抗胆碱能药物。/抗胆碱能药物/

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人体毒性摘录
/人体暴露研究/ 东莨菪碱引起的认知和运动功能障碍已在动物和人体中得到广泛证实，但乙酰胆碱在工作记忆中的作用尚不完全清楚。本研究采用格罗顿迷宫学习测试（GMLT）探讨了乙酰胆碱神经传递在视觉空间短期记忆和工作记忆中的作用。 GMLT 是一项计算机化的隐藏迷宫学习测试，用于测量空间记忆、工作记忆和视觉运动功能等认知过程，以及它们在试错问题解决中的整合能力。健康老年人分别接受东莨菪碱（0.3 mg 皮下注射）、乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐（5 mg 口服）、东莨菪碱联合多奈哌齐或安慰剂治疗。与安慰剂相比，低剂量东莨菪碱导致 GMLT 所有指标的得分下降。东莨菪碱引起的得分下降最为显著，尤其是在反映工作记忆过程的错误方面（例如，重复性错误 d=-2.98 和违反规则错误 d=-2.49），即使统计模型考虑了东莨菪碱引起的视觉运动速度减慢，这些损伤依然存在。联合使用多奈哌齐可部分改善东莨菪碱引起的损伤，且这种改善在工作记忆指标上的效果优于短期记忆指标。多奈哌齐单独使用时，可轻微改善视觉运动功能。这些结果表明，东莨菪碱会干扰规则维持和行为监控所需的过程，并伴有视觉运动减慢和序列位置学习障碍。PMID:18514746
/体征和症状/ 高剂量东莨菪碱会产生类似于其他抗胆碱能药物中毒剂量所产生的中枢神经系统效应（例如，躁动、定向障碍、易怒、幻觉）。
/体征和症状/ 东莨菪碱中毒通常由掺假产品或摄入含东莨菪碱的植物引起，产生典型的抗胆碱能综合征。成人和儿童在使用单次透皮贴剂治疗后均出现中枢抗胆碱能综合征，伴有幻觉和尿失禁。
/体征和症状/ 透皮贴剂东莨菪碱使用超过3天后，停药后偶尔会出现头晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。

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非人类毒性摘录
/实验动物：慢性暴露或致癌性/ ... 结论：在这些为期2年的灌胃研究中，未发现给予雄性或雌性F344/N大鼠或B6C3F1小鼠1、5或25 mg/kg剂量的氢溴酸东莨菪碱三水合物具有致癌活性。 /氢溴酸东莨菪碱/F344/N大鼠和B6C3F1小鼠中氢溴酸东莨菪碱的毒理学和致癌性研究（灌胃研究）。技术报告系列第445号（1997年）NIH出版物编号97-3361，美国卫生与公众服务部，国家卫生研究院。
/实验动物：发育或生殖毒性/ 使用静脉注射氢溴酸东莨菪碱的剂量在大鼠和兔子中进行的生殖研究表明，该药物在兔子中具有轻微的胚胎毒性作用；在大鼠中未观察到致畸作用。该剂量产生的血浆药物浓度比经皮给药后在人体中达到的浓度高100倍。 /氢溴酸东莨菪碱/
/实验动物：发育或生殖毒性/ 对妊娠大鼠和兔子进行了致畸性研究，每日静脉注射氢溴酸东莨菪碱。大鼠未记录到不良反应。在兔子中，每日静脉注射氢溴酸东莨菪碱，使其血浆浓度约为经皮给药后人体血浆浓度的100倍时，显示出轻微的胚胎毒性作用。/氢溴酸东莨菪碱/
/实验动物：发育或生殖毒性/ 对雌性大鼠进行了生育力研究，结果显示，每日皮下注射氢溴酸东莨菪碱未导致生育力受损或胎儿损害。最高剂量组（血浆浓度约为经皮给药后人体血浆浓度的500倍）的母鼠体重有所下降。 /氢溴酸东莨菪碱/Thomson Health Care Inc.；《医师案头参考手册》第62版，新泽西州蒙特维尔，2008年，第2192页

[1]. The muscarinic antagonists Scopolamine and atropine are competitive antagonists at 5-HT3 receptors. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:220-8.

[2]. COGNITIVE-ENHANCING PROPERTIES OF MORINDA LUCIDA (RUBIACEAE) AND PELTOPHORUM PTEROCARPUM (FABACEAE) IN SCOPOLAMINE-INDUCED AMNESIC MICE. Afr J Tradit Complement Altern Med. 2017 Mar 1;14(3):136-141.

[3]. Evaluation of neuroprotective effect of Quercetin with Donepezil in Scopolamine-induced amnesia in rats. Indian J Pharmacol. 2017 Jan-Feb;49(1):60-64.

东莨菪碱是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，能够穿过血脑屏障。它常用于临床前研究，以诱导记忆障碍，模拟阿尔茨海默病中观察到的胆碱能功能障碍。其拮抗5-HT3受体的能力提示其可能与血清素能系统存在相互作用，这或许有助于其发挥药理作用。

C17H22CLNO4

339.81388

339.123

C, 60.09; H, 6.53; Cl, 10.43; N, 4.12; O, 18.83

55-16-3

Scopolamine; 51-34-3; Scopolamine hydrobromide; 114-49-8; Scopolamine butylbromide; 149-64-4; Scopolamine hydrobromide trihydrate; 6533-68-2

6852406

Solid powder

460.3ºC at 760mmHg

232.2ºC

1.658

62.3

2

5

5

23

418

5

CN1[C@@H]2CC(C[C@H]1[C@H]3[C@@H]2O3)OC(=O)[C@H](CO)C4=CC=CC=C4.Cl

KXPXJGYSEPEXMF-WYHSTMEOSA-N

InChI=1S/C17H21NO4.ClH/c1-18-13-7-11(8-14(18)16-15(13)22-16)21-17(20)12(9-19)10-5-3-2-4-6-10;/h2-6,11-16,19H,7-9H2,1H3;1H/t11?,12-,13-,14+,15-,16+;/m1./s1

[(1S,2S,4R,5R)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;hydrochloride

Hyoscine hydrochloride; Hyoscine HCl; 55-16-3; Scopolamine HCl; Scopolamine, hydrochloride; Chlorhydrate de scopolamine; Q2P66EIP1F; DTXSID6044692; Chlorhydrate de scopolamine [French]; Scopolamine hydrochloride

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: ~250 mg/mL (~650.6 mM)
H2O: ≥ 100 mg/mL (~260.2 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。