| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
TRPV1 receptor[1]
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
辣椒西平 (50 μM) 可以最佳地增强死亡受体 (DR) 的上调，而不会影响 HCT116 细胞的活力。在HCT116细胞中，辣椒西平（30-50 μM）会导致ROS的产生，而ROS介导辣椒西平引起的DR5上调[1]。在预孵育 45 分钟内，辣椒素 (1–100 μM) 会抑制 CGRP-LI 的释放。在大鼠比目鱼肌中，当暴露于低 pH 值和浓度不影响 KCl 引起的释放的辣椒素时，辣椒西平 (3-100 μM) 会抑制 CGRP-LI 的释放。辣椒素（3-100 μM，无 10 μM）对辣椒素敏感的初级传入神经元外周末梢释放 CGRP-LI 产生非特异性抑制作用[2]。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
在内毒素血症期间，辣椒西平（15 mg/kg，皮下注射）可减少组织阻尼的增加，并阻止呼吸系统变得更加抵抗。辣椒西平可减轻肺损伤，表现为暴露于 LPS 时肺实质塌陷面积的减少[3]。
|
||
| 酶活实验 |
1. 我们测定了辣椒素受体竞争拮抗剂辣椒素对大鼠离体比目鱼肌释放降钙素基因相关肽样免疫反应(CGRP-LI)的影响，辣椒素(1微米)、低pH培养基(pH 5)或KCl(80毫米)的灌注诱导降钙素基因相关肽样免疫反应。2. 测试的三种刺激中的每一种都产生了显著的CGRP-LI释放。辣椒素、低pH培养基和KCL的总诱发释放量(fmol g-1)分别为482 +/- 69、169 +/- 20和253 +/- 43。3. 事先应用辣椒素(10微米，30分钟，然后冲洗30分钟)产生辣椒素脱敏，在体外消除三种刺激诱导的CGRP-LI释放。4. 辣椒素(1 ~ 100 μ m，预培养45 min)抑制CGRP-LI的释放。10、30和100 μ m辣椒素对辣椒素诱导释放的抑制率分别为77%、92%和96%。3、10、30和100 μ m辣椒平对低ph诱导释放的抑制率分别为78%、84%、88%和93%。30和100 μ m辣椒平(10 μ m)对kcl诱导释放的抑制率分别为55%和93%。5. 这些发现表明，辣椒素可以阻止低pH值和辣椒素诱导的CGRP-LI从大鼠比目鱼肌释放，其浓度不影响KCl引起的释放。这些发现暗示了低pH值的作用和辣椒素受体的激活之间的关系。在高浓度下，辣椒素对辣椒素敏感的初级传入神经元外周末梢释放CGRP-LI产生非特异性抑制作用。[2]
|
||
| 细胞实验 |
在这项研究中，我们评估了一种TRPV1拮抗剂capsazepine对trail诱导的人类结肠癌细胞凋亡的敏感性。辣椒平对胞内酯酶活性的影响表明，它增强了TRAIL的作用;caspase-8、-9和-3的活化;还有菌落形成试验。辣椒平在转录水平上以非细胞类型特异性的方式诱导死亡受体(dr) DR5和DR4，但不诱导诱饵受体。DR的诱导依赖于CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)，如(a)辣椒素诱导CHOP， (b) CHOP基因沉默可消除DR并增强trail诱导的细胞凋亡。CHOP的诱导也是活性氧(ROS)依赖的，这可以通过辣椒素诱导ROS的能力和n -乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽对ROS的猝灭来证明，这可以阻止CHOP和DR5的诱导以及随后对TRAIL的致敏。Capsazepine的作用似乎是通过JNK介导的，可以通过Capsazepine诱导JNK的能力以及通过抑制JNK抑制CHOP和DR5的激活来证明。此外，活性氧隔离消除了JNK的激活。最后，capsazepine下调各种抗凋亡蛋白(如cFLIP和survivin)的表达，增加促凋亡蛋白(如Bax和p53)的表达。综上所述，我们的研究结果表明，capsazepine通过ros - jnk - chop介导的途径下调细胞存活蛋白和上调死亡受体，从而增强TRAIL的凋亡作用。[1]
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
|
||
| 其他信息 |
Capsazepine is a benzazepine that is 2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine which is substituted by hydroxy groups at positions 7 and 8 and on the nitrogen atom by a 2-(p-chlorophenyl)ethylaminothiocarbonyl group. A synthetic analogue of capsaicin, it was the first reported capsaicin receptor antagonist. It has a role as a capsaicin receptor antagonist. It is a member of catechols, a member of thioureas, a benzazepine and a member of monochlorobenzenes.
|
| 分子式 |
C19H21CLN2O2S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
376.90
|
|
| 精确质量 |
376.101
|
|
| 元素分析 |
C, 60.55; H, 5.62; Cl, 9.41; N, 7.43; O, 8.49; S, 8.51
|
|
| CAS号 |
138977-28-3
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
2733484
|
|
| 外观&性状 |
Typically exists as Off-white to yellow solids at room temperature
|
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
581.1±60.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
155-157°C
|
|
| 闪点 |
305.3±32.9 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.672
|
|
| LogP |
3.5
|
|
| tPSA |
87.82
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
25
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
445
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(N1C([H])([H])C2=C([H])C(=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])O[H])O[H])=S
|
|
| InChi Key |
DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H21ClN2O2S/c20-16-5-3-13(4-6-16)7-8-21-19(25)22-9-1-2-14-10-17(23)18(24)11-15(14)12-22/h3-6,10-11,23-24H,1-2,7-9,12H2,(H,21,25)
|
|
| 化学名 |
N-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-7,8-dihydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-2-benzazepine-2-carbothioamide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6532 mL | 13.2661 mL | 26.5322 mL | |
| 5 mM | 0.5306 mL | 2.6532 mL | 5.3064 mL | |
| 10 mM | 0.2653 mL | 1.3266 mL | 2.6532 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TRPC5-IN-5
CMP233
TRPML modulator 1
(S)-AMG-628
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号