Carbamazepine (CBZ; NSC 169864) 中文名称: 卡马西平

别名: NSC 169864; Carbamazepine, NSC 69864; NSC-169864;Tegretol, Epitol 卡马西平; 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺;立痛定; 痛惊宁; 酰胺咪嗪; 卡巴咪嗪;卡巴咪嗪,卡马西平; Carbamazepin ；卡马西平;卡马西平 EP标准品;卡马西平 USP标准品;卡马西平标准品;卡马西平或卡巴氮平标准品

目录号: V1646 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

卡马西平（以前也称为 CBZ、NSC-169864、Carbatrol；Tegretol、Epitol）是一种已批准的抗惊厥药物，是一种有效的钠通道阻滞剂，在大鼠脑突触体中的 IC50 为 131 μM。

Carbamazepine (CBZ; NSC 169864) CAS号: 298-46-4
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

卡马西平（以前也称为 CBZ、NSC-169864、Carbatrol；Tegretol、Epitol）是一种批准的抗惊厥药物，是一种有效的钠通道阻滞剂，在大鼠脑突触体中的 IC50 为 131 μM。卡马西平是一种主要用于治疗癫痫和神经性疼痛的药物。对于癫痫发作，它的作用与苯妥英和丙戊酸钠一样。它对失神发作或肌阵挛发作无效。它可以与其他药物一起用于治疗精神分裂症，并作为双相情感障碍的二线药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：卡马西平抑制[3H]箭毒毒素 A 20-α-苯甲酸酯 (BTX-B) 与电压敏感钠通道受体位点的结合，IC50 为 131 μM，从而减少钠通道离子流的激活大鼠脑突触体。卡马西平由于配体与受体-配体复合物解离速率增加而降低受体亲和力，但不改变 BTX-B 与突触体结合的斯卡查德分析的最大结合能力，这表明抗惊厥抑制 BTX-B 结合的间接变构机制。在没有蝙蝠毒素的情况下，卡马西平不会改变基础 125I 标记的蝎毒素与突触体的结合，但当添加蝙蝠毒素 (1.25 μM) 时，卡马西平以浓度依赖性方式抑制蝙蝠毒素依赖性蝎毒素结合的增加，IC50 为 260 μM在生物碱毒素结合位点介导，其中任何一个都不影响[3H]石房蛤毒素结合。

体内研究 (In Vivo)

25 mg/kg 卡马西平以剂量依赖性方式显着增加纹状体和海马多巴胺 (DA)、3,4-二羟基苯丙氨酸 (DOPA)、3,4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的细胞外水平，同时50 mg/kg 卡马西平显着降低纹状体 DA 和 DOPA 以及海马 HVA 的总水平，但对纹状体 DOPAC 和 HVA 的总水平以及海马 DA、DOPA 和 DOPAC 没有影响。腹膜内给予大鼠卡马西平（~100 mg/kg）可显着增加大脑皮层神经活性类固醇和血浆中神经活性类固醇的浓度，并呈剂量和时间依赖性，而孕烯醇酮侧链裂解形成的 DHEA 不受影响。

动物实验

Dissolved in saline/DMSO (50/50 vol/vol); 100 mg/kg; i.p. injection

Male Wistar rats

参考文献

Mol Pharmacol.1982 Nov;22(3):627-35;Epilepsy Res.1997 Sep;28(2):143-53.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H12N2O
分子量	236.27
CAS号	298-46-4
相关CAS号	Carbamazepine-d10;132183-78-9;Carbamazepine-d2;1189902-21-3;Carbamazepine-d8;1538624-35-9;Carbamazepine-(Ph)d8
SMILES	O=C(C1=CC2=CC=CC=C2NC3=CC=CC=C13)N
InChi Key	RYLOOVOCHDAWIL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)12-9-10-5-1-3-7-13(10)17-14-8-4-2-6-11(12)14/h1-9,17H,(H2,16,18)
化学名	benzo[b][1]benzazepine-11-carboxamideInChi Key: RYLOOVOCHDAWIL-UHFFFAOYSA-N
别名	NSC 169864; Carbamazepine, NSC 69864; NSC-169864;Tegretol, Epitol
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 47 mg/mL (198.9 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 18 mg/mL (76.2 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 5 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2324 mL	21.1622 mL	42.3245 mL
	5 mM	0.8465 mL	4.2324 mL	8.4649 mL
	10 mM	0.4232 mL	2.1162 mL	4.2324 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。