| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-gated sodium channels. Carbamazepine-D10 is a stable isotope-labeled version of carbamazepine. The deuterium atoms are expected to have a minimal kinetic isotope effect on the drug's pharmacodynamics, meaning it retains the same primary mechanism of action as the parent drug. Carbamazepine blocks voltage-gated sodium channels in neurons, particularly in the inactivated state, preventing high-frequency repetitive firing of action potentials. This action stabilizes neuronal membranes and is the basis for its anticonvulsant, antiepileptic, and analgesic (trigeminal neuralgia) properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
由于卡马西平-D10是一种稳定同位素标记的内标，因此通常不用于体外活性评估。其用途在于，在样品制备（提取、衍生化）和色谱分离过程中，它与未标记的药物具有相同的化学性质，但可通过质谱法区分。氢原子（¹H）被较重的同位素氘（2H）取代后，会产生可预测的质量偏移（D10的m/z为246.33，而母体药物的m/z为236.27），这使其可用作内标。该同位素的纯度通常大于98%（氘）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在生物样品分析中，卡马西平-D10 用于校正基质效应、提取回收率和仪器变异性。在处理样品（血浆、尿液、组织匀浆）之前，将已知浓度的标记内标物添加到每个样品中。由于它与待测物（卡马西平）共洗脱，但通过质量分离，检测器可以分别测量药物和内标物的信号。假设样品制备过程中内标物的任何损失与药物的损失相同，从而可以进行精确的定量分析。它不用于基于细胞的药理作用测定。
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| 酶活实验 |
卡马西平-D10 的使用仅限于分析方法验证和常规样品分析。典型的液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析方案包括向一定体积的血浆（例如 50-100 uL）中加入已知浓度的卡马西平-D10（例如 10-100 ng/mL）。然后对样品进行处理，通常采用乙腈沉淀蛋白或固相萃取 (SPE)。将所得提取物注入反相 C18 高效液相色谱柱。柱洗脱液被导入以正离子电喷雾 (ESI+) 多反应监测 (MRM) 模式运行的质谱仪。监测药物（例如 m/z 237.0 → 194.1）和内标（例如 m/z 246.3 → 203.2）的离子跃迁。使用药物与内标峰面积比的校准曲线计算药物浓度。
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| 细胞实验 |
作为一种稳定同位素内标，卡马西平-D10 不用于细胞培养，其应用仅限于生物分析领域。质量控制 (QC) 样品通过在空白血浆中加入已知浓度（低、中、高）的卡马西平以及固定浓度的内标制备，用于验证检测方法的准确度和精密度。内标可补偿仪器响应、进样量和离子抑制等方面的任何差异。由于该化合物为非生物标准品，因此不适用于基于细胞的研究。
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| 动物实验 |
在动物研究中，卡马西平-D10 被用作内标 (IS)，用于药代动力学 (PK) 或组织分布研究中卡马西平的定量分析。例如，给动物注射未标记的卡马西平，并定期采集血样。采集血样后，向每个血浆样本中加入固定量的卡马西平-D10。然后通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定血浆中卡马西平的浓度，D10 标记的化合物作为内标。该方法能够准确、精确地测定药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。内标本身不用于评估药效学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡马西平-D10（作为内标）与未标记的药物具有相同的理化性质。已知卡马西平口服后吸收缓慢且个体差异较大，达峰时间（Tmax）为4-12小时。其蛋白结合率很高（70-80%）。卡马西平是肝细胞色素P450酶（尤其是CYP3A4）及其自身代谢（自身诱导）的强效诱导剂，导致长期给药后半衰期存在个体差异（20-65小时）。该化合物主要代谢为活性代谢物10,11-环氧化物。这些ADME性质与氘代形式相同，这对于其用作内标至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡马西平-D10 的毒性被认为与母体药物相同，但作为内标，其用量极少（亚毫克级），不适用于人体。母体药物的毒性包括剂量相关的不良反应，例如嗜睡、头晕、共济失调和低钠血症。罕见但严重的副作用包括史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS)、中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 和再生障碍性贫血。该化合物是已知的致畸剂，应谨慎处理。实验室使用时，应遵循处理细胞毒性和危险药物的标准安全规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卡马西平-D10 是一种研究级化合物，仅用作生物基质中卡马西平定量分析的内标。氘代取代了十个氢原子，使质量增加 10 Da。该化合物对于符合 GLP 规范的监管生物分析研究至关重要，可用于在临床和临床前研究中准确测量药物浓度。它以稳定的纯固体或溶液形式供应。分子式为 C15H2D10N2O，分子量为 246.33。该化合物未获准用于治疗用途，仅供实验室研究使用。其母体药物卡马西平于 1974 年首次获得 FDA 批准，用于治疗癫痫和三叉神经痛。
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| 分子式 |
C15H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
246.330200195313
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| 精确质量 |
246.157
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| CAS号 |
132183-78-9
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| 相关CAS号 |
Carbamazepine;298-46-4;Carbamazepine-(Ph)d8
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| PubChem CID |
12412209
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
411.0±48.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.4±29.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
2.67
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| tPSA |
46.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C2C(=C1[2H])C(=C(C3=C(C(=C(C(=C3N2C(=O)N)[2H])[2H])[2H])[2H])[2H])[2H])[2H])[2H]
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| InChi Key |
FFGPTBGBLSHEPO-LHNTUAQVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18)/i1D,2D,3D,4D,5D,6D,7D,8D,9D,10D
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| 化学名 |
1,2,3,4,5,6,7,8,9,10-decadeuteriobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0596 mL | 20.2980 mL | 40.5959 mL | |
| 5 mM | 0.8119 mL | 4.0596 mL | 8.1192 mL | |
| 10 mM | 0.4060 mL | 2.0298 mL | 4.0596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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