| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ki 为 75 nM 时，喷托韦林以竞争性方式与豚鼠脑膜上的 [3H]-喷他佐辛标记位置结合 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在豚鼠中，喷托韦林（1-5 mg/kg；单次腹腔注射）可减少柠檬酸引起的咳嗽[4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在人体内，口服给药后1.2小时达到血浆峰浓度。 暂无药代动力学数据。 暂无药代动力学数据。 暂无药代动力学数据。 代谢/代谢物 暂无药代动力学数据。 生物半衰期 口服给药后半衰期为2.3小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-苯基-1-环戊烷羧酸2-[2-(二乙氨基)乙氧基]乙酯属于苯类化合物。
戊氧维林（也称卡贝他戊烷）是一种非阿片类中枢镇咳药，具有抗毒蕈碱、抗惊厥和局部麻醉作用。它与愈创甘油醚和H1受体拮抗剂联合使用，是许多非处方止咳药的活性成分。戊氧维林作用于σ-1受体以及κ和μ阿片受体。美国食品药品监督管理局（FDA）已撤销所有含有戊氧维林柠檬酸盐的口服凝胶制剂的使用许可。其他形式的戊氧维林柠檬酸盐仍在市场上销售。 药物适应症 用于缓解普通感冒、流感、支气管炎和鼻窦炎引起的咳嗽。 作用机制 戊氧维林镇咳作用的机制尚未完全阐明，但普遍认为其作用是通过中枢神经系统中表达的σ-1受体介导的。戊氧维林作为σ受体的激动剂，其Ki值为75±28 nM，这已在竞争性结合试验中得到证实。σ受体在镇咳活性中的作用尚不明确，但这些受体在脑干孤束核（NTS）中高表达，而传入纤维首先在此处形成突触。孤束核（NTS）位于脑干咳嗽中枢附近，因此可能起到咳嗽反射的“闸门”作用，使σ-1受体激动剂能够在传入神经到达咳嗽中枢之前对其进行调节。有研究表明，高亲脂性σ-1受体激动剂在全身给药后可能穿透中枢神经系统。当以气雾剂形式给药时，σ-1受体激动剂可能暂时作用于外周，通过激活肺部表达的σ受体来调节咳嗽。然而，目前关于气雾剂给药后σ受体激动剂在外周定位以及排除全身暴露的证据有限。己酮可林的局部麻醉作用可能是通过抑制电压门控钠离子电流实现的。 已知许多药物可通过其中枢作用减少咳嗽，但其确切机制仍不完全清楚。/非阿片类镇咳药/ 治疗用途 镇咳药 ...曾用作中枢性镇咳药的药物包括...卡贝他喷... 药物警告 其他曾用作...镇咳药的药物包括...卡贝他喷、卡拉米芬和奥索拉明。 ……总体而言，它们的毒性较低，但目前尚缺乏足够的对照临床研究来确定它们是否值得作为研究更充分的药物的替代品。 一般来说，任何中枢性镇咳药都应谨慎与其他中枢性镇咳药合用。/镇咳药/ 药效学 己酮可引起镇咳作用。动物研究表明，腹腔注射己酮可抑制豚鼠体内柠檬酸诱发的咳嗽。一些小鼠和大鼠研究表明，己酮也可能具有抗惊厥活性，且不会对NMDA受体诱导的致死性产生保护作用。腹腔注射或口服给药后，均观察到戊氧维林对最大电休克诱发的癫痫发作具有剂量依赖性的保护作用。在hERG转染细胞中，戊氧维林以3.0 µM的半数抑制浓度（IC50）抑制hERG离子通道的外向电流。在接受鞘内注射的大鼠中，戊氧维林表现出剂量依赖性的脊髓阻滞作用，且其感觉选择性作用强于运动阻滞作用。与利多卡因相比，戊氧维林诱导的脊髓阻滞作用具有更强的感觉/伤害性选择性，而非运动阻滞作用。 |
| 分子式 |
C20H31NO3
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|---|---|
| 分子量 |
333.46504
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| 精确质量 |
333.23
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| CAS号 |
77-23-6
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| 相关CAS号 |
Pentoxyverine citrate;23142-01-0
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| PubChem CID |
2562
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
435.5±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
90-95
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| 闪点 |
217.2±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.517
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| LogP |
3.29
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| tPSA |
38.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H31NO3/c1-3-21(4-2)14-15-23-16-17-24-19(22)20(12-8-9-13-20)18-10-6-5-7-11-18/h5-7,10-11H,3-4,8-9,12-17H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl 1-phenylcyclopentane-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~749.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9988 mL | 14.9939 mL | 29.9877 mL | |
| 5 mM | 0.5998 mL | 2.9988 mL | 5.9975 mL | |
| 10 mM | 0.2999 mL | 1.4994 mL | 2.9988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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