| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibits COX-1 and COX-2 enzyme activities.
Inhibits the gene expression of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in macrophage-differentiated HL-60 myeloid leukemia cells. Inhibits the activity of various proteasomes (multicatalytic proteases). Directly interacts with DNA oligomers. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(-)-儿茶素没食子酸酯（CG）直接与DNA寡聚物相互作用，抑制巨噬细胞分化的HL-60髓性白血病细胞中COX-1和COX-2酶、基质金属蛋白酶-9基因表达、脂肪细胞摄取的作用葡萄糖转运蛋白 GLUT4 以及各种蛋白酶体的活性，这些蛋白酶体是负责大多数细胞蛋白质降解的多催化蛋白酶。评估 (-)-儿茶素没食子酸酯暴露于恶性 CAL27 和 HSG 细胞、永生化上皮样 SG 细胞和正常 HGF-1 牙龈成纤维细胞 3 天的相对细胞毒性。最初发生毒性的浓度 (P ≤ 0.01) 为：SG 细胞为 25 μM (-)-儿茶素没食子酸酯，CAL27 细胞为 50 μM (-)-儿茶素没食子酸酯，HSG 细胞为 50 μM (-)-儿茶素没食子酸酯。 62.5 μM (-)-儿茶素没食子酸酯和 75 μM (-)-儿茶素没食子酸酯。 μM (-)-儿茶素没食子酸酯，用于 HGF-1 成纤维细胞。暴露于 (-)-儿茶素没食子酸酯 3 天后计算出的中性红 (NR50) 值为：SG 细胞为 58 μM，CAL27 细胞为 62 μM，HSG 细胞为 90 μM，HGF-1 纤维细胞为 132 μM[1] 。
(-)-儿茶素没食子酸酯 对多种人口腔来源细胞系具有细胞毒性。暴露3天的敏感性顺序为：永生化牙龈上皮样S-G细胞 > 舌鳞状细胞癌CAL27细胞 > 唾液腺鳞状细胞癌HSG细胞 > 正常牙龈HGF-1成纤维细胞。暴露3天的中点细胞毒性 (NR₅₀) 值分别为：S-G细胞58 µM，CAL27细胞62 µM，HSG细胞90 µM，HGF-1成纤维细胞132 µM。[1] 在S-G细胞中，一系列绿茶儿茶素的细胞毒性顺序为：CG，表儿茶素没食子酸酯 (ECG) > 表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) > 表没食子儿茶素 (EGC) > 表儿茶素 (EC)，儿茶素 (C)。S-G细胞暴露3天的NR₅₀值分别为：CG 58 µM，ECG 36 µM。[1] 细胞毒性具有时间依赖性。对于S-G细胞，暴露1天、2天和3天的NR₅₀值分别为127 µM、67 µM和58 µM。[1] 细胞毒性主要不是由氧化应激引起。CG在培养基中产生H₂O₂的能力较弱（250 µM CG孵育3小时后产生94 ± 2.3 µmol/L）。细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平不受CG暴露的影响，与过氧化氢酶共孵育不能减轻CG诱导的细胞毒性。[1] CG单独处理不诱导脂质过氧化，但能增强Fe²⁺诱导的S-G细胞脂质过氧化。[1] CG诱导S-G细胞凋亡，通过吖啶橙染色观察到的形态学变化（染色质浓缩、膜起泡）以及TUNEL实验证实了这一点。[1] CG诱导的凋亡似乎是半胱天冬酶非依赖性的，因为在处理的细胞中未检测到caspase-3活性，且琼脂糖凝胶电泳显示DNA涂抹条带，而非核小体间DNA断裂（“DNA梯状条带”）。[1] |
| 细胞实验 |
细胞增殖/毒性实验（中性红摄取法）： 根据暴露时间，将不同密度的细胞接种于96孔板。孵育后，用含有不同浓度CG或其他儿茶素的暴露培养基替换生长培养基。暴露1-3天后，评估细胞活力。移除培养基，加入中性红工作液（0.04 mg/mL于暴露培养基中）孵育1小时。然后洗涤细胞，用甲醛-CaCl₂溶液固定，并用乙酸-乙醇溶液释放细胞内染料。在540 nm处测量吸光度。细胞毒性表示为对照的百分比，并计算中点细胞毒性 (NR₅₀) 值。[1]
细胞内谷胱甘肽 (GSH) 测定： 用CG的PBS溶液处理6孔板中的融合细胞3小时。用Triton X-100裂解细胞，用磺基水杨酸沉淀蛋白质。离心后，通过酸性可溶提取物中的GSH与5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸) (DTNB) 的反应来测定GSH。在412 nm处测量黄色产物（5-硫代-2-硝基苯甲酸）的形成，并使用标准曲线计算GSH浓度。[1] 过氧化氢 (H₂O₂) 测定（FOX法）： 将含有CG的暴露培养基在室温下孵育。加入FOX试剂，进一步孵育并离心后，在595 nm处测量上清液的吸光度。所使用的试剂盒对细胞培养基中产生的H₂O₂具有特异性。[1] 脂质过氧化测定： 用PBS、Fe²⁺、CG或两者处理融合细胞4小时。加入三氯乙酸，刮取细胞，沉淀蛋白质。将上清液与溶于NaOH中的硫代巴比妥酸反应，加热并冷却。离心后，在532 nm处测量丙二醛-硫代巴比妥酸加合物（橙粉色产物）的形成。[1] Caspase-3 活性测定： 用CG处理S-G细胞，处理组包含或不包含广谱caspase抑制剂。裂解细胞，将裂解物与caspase-3底物DEVD-pNA孵育。孵育后在410 nm处读取吸光度。[1] DNA断裂的琼脂糖凝胶电泳分析： 用CG处理的细胞在含有蛋白酶K和RNase的消化缓冲液中裂解。提取的DNA与上样染料混合，在2%琼脂糖凝胶上电泳，用溴化乙锭染色，并在紫外光下观察。[1] 凋亡检测显微镜观察（吖啶橙和TUNEL法）： 在盖玻片上生长的细胞用CG处理，固定，并用吖啶橙染色。通过荧光显微镜根据染色质浓缩和核碎裂识别凋亡细胞。凋亡也使用TUNEL试剂盒根据制造商说明进行确认，该法可标记断裂DNA链的游离3'末端。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该研究主要评估体外细胞毒性，而非传统的毒性参数。细胞毒性因细胞类型而异，正常人牙龈成纤维细胞（HGF-1）的敏感性（3天暴露后NR₅₀ = 132 µM）低于永生化或癌变口腔细胞系。[1]
细胞毒性并非由急性氧化应激或细胞内谷胱甘肽水平降低引起。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(-)-儿茶素-3-O-没食子酸酯是由没食子酸的羧基与(-)-儿茶素的(3R)-羟基缩合而成的没食子酸酯。它是一种代谢产物。它是一种没食子酸酯，属于多酚类化合物，也是黄烷类化合物的一员。它在功能上与(-)-儿茶素和没食子酸相关。它是(+)-儿茶素-3-O-没食子酸酯的对映异构体。
据报道，(-)-儿茶素没食子酸酯存在于茶树(Camellia sinensis)、掌叶大黄(Rheum palmatum)和其他一些有相关数据的生物体中。 (-)-儿茶素没食子酸酯是绿茶中的一种次要多酚成分。[1] 它的生物活性和细胞毒活性与其差向异构体表儿茶素没食子酸酯(ECG)非常相似。与EGCG相比，二者产生H₂O₂的能力较弱，且其细胞毒性似乎并非主要由氧化应激介导。[1] 该研究表明，CG通过一种不依赖于caspase的途径诱导敏感细胞凋亡。[1] 该研究支持这样一种观点：像CG这样的微量茶多酚可能有助于绿茶的整体化学预防作用，尤其是在口腔健康方面，因为口腔在饮用绿茶时会接触到高浓度的茶多酚。[1] |
| 分子式 |
C22H18O10
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|---|---|
| 分子量 |
442.37232
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| 精确质量 |
442.089
|
| CAS号 |
130405-40-2
|
| 相关CAS号 |
(+/-)-Catechin Gallate-13C3
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| PubChem CID |
6419835
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
861.7±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
305.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.825
|
| LogP |
2.67
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| tPSA |
177.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H](OC2=CC(=CC(=C21)O)O)C3=CC(=C(C=C3)O)O)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C4)O)O)O
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| InChi Key |
LSHVYAFMTMFKBA-CTNGQTDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H18O10/c23-11-6-14(25)12-8-19(32-22(30)10-4-16(27)20(29)17(28)5-10)21(31-18(12)7-11)9-1-2-13(24)15(26)3-9/h1-7,19,21,23-29H,8H2/t19-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~226.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2606 mL | 11.3028 mL | 22.6055 mL | |
| 5 mM | 0.4521 mL | 2.2606 mL | 4.5211 mL | |
| 10 mM | 0.2261 mL | 1.1303 mL | 2.2606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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