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CDK9-IN-15

目录号: V46307 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CDK9-IN-15（化合物 50）是一种有效的 CDK9 抑制剂。
CDK9-IN-15 CAS号: 852678-17-2
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
CDK9-IN-15（化合物 50）是一种强效的 CDK9 抑制剂。
CDK9-IN-15（CAS 852678-17-2，化合物 50）是一种强效的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。其分子式为 C16H11N3OS，分子量为 293.34。该化合物可阻断 RNA 聚合酶 II 的磷酸化，抑制转录，并诱导肿瘤细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
CDK9-IN-15 targets cyclin-dependent kinase 9 (CDK9). CDK9 is a key enzyme involved in regulating transcriptional elongation by phosphorylating RNA polymerase II. By inhibiting CDK9, the compound blocks the phosphorylation of the C-terminal domain of RNA Polymerase II, thereby inhibiting transcription and rapidly reducing intracellular mRNA levels, which leads to apoptosis of tumor cells.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，CDK9-IN-15 是一种强效的 CDK9 抑制剂。它能阻断 RNA 聚合酶 II 的磷酸化，抑制转录，并迅速降低细胞内 mRNA 水平，最终导致肿瘤细胞凋亡。然而，现有文献中并未详细列出 CDK9 抑制的具体 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)
CDK9-IN-15有望通过抑制CDK9并诱导肿瘤细胞凋亡，在动物模型中展现抗肿瘤功效。然而，现有文献中鲜有关于其具体体内疗效数据和详细动物实验结果的报道。该化合物目前主要用作研究工具。
酶活实验
CDK9-IN-15 的体外酶活性测定包括使用纯化的重组 CDK9/cyclin T1 复合物进行激酶活性测定。将该化合物与酶、ATP 和特定的肽底物（例如，源自 RNA 聚合酶 II C 端结构域的肽）一起孵育。使用放射性（33P-ATP）或基于发光的检测方法等技术来测量底物的磷酸化水平。
细胞实验
采用癌细胞系进行CDK9-IN-15的体外细胞实验。用不同浓度的化合物处理细胞。通过Western blotting检测RNA聚合酶II磷酸化的抑制情况。使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力和增殖情况。通过检测caspase-3/7活性或Annexin V染色评估细胞凋亡情况。
动物实验
CDK9-IN-15 的体内动物研究通常会在小鼠异种移植瘤模型中进行，以评估其抗肿瘤疗效。该化合物将被给药，并评估肿瘤生长抑制情况。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
药代性质 (ADME/PK)
CDK9-IN-15 的药代动力学性质尚未得到充分报道。其分子量为 293.34，在 DMSO 中的溶解度为 125 mg/mL。口服生物利用度、半衰期和组织分布等具体参数尚未详细报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中对 CDK9-IN-15 的毒性特征报道不多。作为一种研究化合物，它仅供研究使用，不得用于人体治疗。目前尚无详细的毒性数据。
其他信息
CDK9-IN-15（化合物50）是一种强效的CDK9抑制剂，它能阻断RNA聚合酶II的磷酸化，抑制转录，并诱导肿瘤细胞凋亡。该化合物用于癌症研究，以探究CDK9在转录调控和肿瘤细胞存活中的作用。该化合物仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H11N3OS
分子量
293.343041658401
精确质量
293.062
CAS号
852678-17-2
PubChem CID
4782564
外观&性状
Brown to black solid powder
LogP
3.9
tPSA
86.3
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
369
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC2=C(C=CC=C2O)C(=C1)NC3=C4C=CSC4=NC=N3
InChi Key
WGOSYBWTPRPCIR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H11N3OS/c20-14-6-2-3-10-11(14)4-1-5-13(10)19-15-12-7-8-21-16(12)18-9-17-15/h1-9,20H,(H,17,18,19)
化学名
5-(thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)naphthalen-1-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~426.13 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4090 mL 17.0451 mL 34.0901 mL
5 mM 0.6818 mL 3.4090 mL 6.8180 mL
10 mM 0.3409 mL 1.7045 mL 3.4090 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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