| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; β-lactam
Cefotaxime sodium binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linking of peptidoglycan chains necessary for bacterial cell wall strength and rigidity. The bactericidal activity of cefotaxime results from the inhibition of cell wall synthesis via affinity for penicillin-binding proteins (PBPs), including PBP Ib and PBP III. Cefotaxime is a third-generation cephalosporin that is resistant to many β-lactamase enzymes. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻肟钠对创伤弧菌 CMCP6 的 MIC 为 0.0625 mg/L[4]。 - 根据CLSI指南[1]，采用微量稀释法测定头孢噻肟对创伤弧菌CMCP6的最低抑菌浓度(MIC)为0.0625 mg/L。
头孢噻肟对创伤弧菌MO6-24/O的MIC也为0.0625 mg/L[1]。 - 在3/4 MIC浓度的时间-杀菌曲线试验中，头孢噻肟单独使用对创伤弧菌CMCP6显示出中等杀菌活性[1]。 头孢噻肟与环丙沙星联用表现出协同杀菌活性，体外处理24小时后，联合用药组的菌落计数低于单独使用头孢噻肟、环丙沙星、米诺环素或头孢噻肟联合米诺环素[1]。 在亚抑制浓度（1/4 MIC）下，头孢噻肟对创伤弧菌（V. vulnificus）在HeLa细胞上的细胞毒性和rtxA1转录具有一定的抑制作用，但其疗效显著低于环丙沙星（两项比较的P值均<0.05）[1]。 头孢噻肟钠是一种广谱抗生素，对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有效。它对革兰氏阴性菌有效，但对铜绿假单胞菌和耐青霉素的肺炎链球菌菌株无效。头孢噻肟对某些β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）具有活性。作为第三代头孢菌素，它对革兰氏阴性菌的活性比前几代头孢菌素更强。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与早期方案相比，环丙沙星联合头孢噻肟在体内清除创伤弧菌方面更有效[4]。在以1×10⁸ CFU为初始接种量的创伤弧菌败血症小鼠模型中，单独使用头孢噻肟（30 mg/kg，腹腔注射，每6小时一次，持续42小时）治疗，96小时存活率为0% (0/20)，显著低于头孢噻肟联合环丙沙星治疗组的85% (17/20)存活率（P < 0.001）[1]。头孢噻肟联合米诺环素组的存活率为35% (7/20)[1]。所有接受头孢噻肟单药治疗的小鼠（n=12）在1×10⁷ CFU时均存活96小时，与其他治疗组相似[1]。然而，在治疗开始后24小时和48小时，头孢噻肟单药治疗组小鼠肝脏和脾脏中的细菌计数显著高于头孢噻肟联合环丙沙星组：肝脏24小时（19,544 ± 12,097 vs. 473 ± 309 CFU/g，P < 0.001），肝脏48小时（9,216 ± 101 vs. 162 ± 35 CFU/g，P < 0.001），脾脏24小时（13,180 ± 5,558 vs. 1,813 ± 0.001）。 6,514 CFU/g，P < 0.001），48 小时后脾脏菌落形成单位 (CFU) 也显著高于对照组 (1,304 ± 565 vs. 217 ± 87 CFU/g，P < 0.001) [1]。
头孢噻肟钠是一种用于治疗多种细菌感染的杀菌剂。健康志愿者单次肌注 500 mg 或 1 g 头孢噻肟钠后，30 分钟内分别达到平均血清峰浓度 11.7 和 20.5 mcg/mL，随后以约 1 小时的消除半衰期下降。静脉注射后，血清浓度呈剂量依赖性增加。连续 14 天每 6 小时静脉输注 1 g 头孢噻肟钠，未见药物蓄积。 |
| 酶活实验 |
头孢噻肟钠的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。该化合物对β-内酰胺酶的稳定性可通过标准的β-内酰胺酶抑制试验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定（LDH 释放）：将 HeLa 细胞接种于 48 孔板中，培养 24 小时 [1]。
过夜培养的创伤弧菌 (MO6-24/O) 在对数生长期后重悬于 PBS 缓冲液中 [1]。 将 HeLa 细胞 (2×10⁵ 个细胞/mL) 与创伤弧菌 (5×10⁵ cfu/mL) 在有或无 1/4 MIC 的头孢噻肟、米诺环素或环丙沙星的情况下感染 120 分钟 [1]。 使用商业试剂盒检测上清液中释放的乳酸脱氢酶 (LDH) 来评估细胞毒性 [1]。 与野生型相比，rtxA1 缺失突变体 (CMM770) 的细胞毒性受损。野生型菌株证实，120 分钟时的细胞毒性主要归因于 RtxA1 [1]。 在 1/4 MIC 浓度下，头孢噻肟对创伤弧菌诱导的细胞毒性的抑制作用弱于环丙沙星 (P < 0.05) [1]。 - 转录报告基因检测（β-半乳糖苷酶）：构建了创伤弧菌 MO6-24/O 的染色体 PrtxA1:lacZ 转录报告基因菌株 [1]。 将该报告基因菌株的过夜培养物以 5×10⁵ cfu/mL 的浓度接种到含或不含 1/4 MIC 抗生素的 HI 肉汤中，培养 120 分钟 [1]。 裂解培养物，并使用含有 β-半乳糖苷酶的底物测定 β-半乳糖苷酶活性。邻硝基苯基-β-D-吡喃半乳糖苷[1]。 在 1/4 MIC 浓度下，头孢噻肟抑制 rtxA1 转录的效果不如环丙沙星（P < 0.05）[1]。 头孢噻肟钠的细胞活性测定采用标准微生物学技术，使用细菌培养物进行。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 来评估该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。该化合物的活性针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均进行了评估。 |
| 动物实验 |
本研究使用8周龄雌性BALB/c小鼠（平均体重20 g）[1]。
为诱导铁过载，在接种创伤弧菌（V. vulnificus）前30分钟腹腔注射900 μg柠檬酸铁铵[1]。 小鼠右大腿皮下接种1×107或1×108 CFU的创伤弧菌CMCP6[1]。 接种2小时后开始抗生素治疗[1]。 每6小时腹腔注射头孢噻肟30 mg/kg体重[1]。 所有抗生素共给药42小时[1]。 对照组小鼠每6小时注射0.1 mL无菌生理盐水[1]。 观察小鼠存活情况在研究中，每 6 小时对动物进行监测，并根据 KFDA 指南 [1] 使用基于临床评分系统（综合评分 ≥8）的人道终点。 在细菌清除研究中，小鼠在治疗开始后 24 和 48 小时处死；将肝脏和脾脏匀浆，进行系列稀释，然后接种于脑心浸液琼脂平板上进行菌落形成单位（CFU）定量[1]。 动物模型：8周龄雌性BALB/c小鼠，不携带特定病原体[4]。 剂量：30 mg/kg。 给药途径：每6小时腹腔注射一次。 结果：与单独使用头孢噻肟治疗的小鼠相比，使用头孢噻肟联合环丙沙星治疗的小鼠肝脏中活菌数量更少（分别在24小时和48小时时P<0.001）。 头孢噻肟钠的体内动物模型实验将涉及对感染动物模型进行给药以评估其疗效。该化合物的药代动力学特征已在人体中得到广泛研究。肌内注射后，血清峰浓度在30分钟内达到。静脉注射后，血清浓度呈剂量依赖性增加。消除半衰期约为1小时。给药剂量的约 60% 在前 6 小时内从尿液中回收。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌内注射后迅速吸收。 静脉注射的14C-头孢噻肟约有20-36%以原形头孢噻肟经肾脏排泄，15-25%以去乙酰衍生物（主要代谢物）排泄。 代谢/代谢物 静脉注射的14C-头孢噻肟约有20-36%以原形头孢噻肟经肾脏排泄，15-25%以去乙酰衍生物（主要代谢物）排泄。去乙酰代谢物已被证实具有杀菌活性。另外两种尿代谢物（M2和M3）约占20-25%。它们缺乏杀菌活性。 生物半衰期 约1小时。 头孢噻肟钠通过肠外途径给药。肌注单次500 mg或1 g后，30分钟内分别达到平均血清峰浓度11.7和20.5 mcg/mL，消除半衰期约为1小时。静脉注射500 mg、1 g和2 g后，血清峰浓度分别为38.9、101.7和214.4 mcg/mL。给药剂量的约60%在最初6小时内从尿液中排出。约20-36%以原形头孢噻肟排出，15-25%以去乙酰代谢物排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 头孢噻肟已在美国停用。有限的信息表明，母乳中头孢噻肟的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女使用头孢噻肟是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 头孢噻肟钠作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及注射部位的局部反应。作为第三代头孢菌素，它具有良好的安全性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢噻肟钠是一种头孢菌素类有机钠盐，带有乙酰氧基甲基和[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基侧基。它含有一个头孢噻肟(1-)基团。头孢噻肟钠是头孢噻肟的钠盐形式，头孢噻肟是一种具有杀菌活性的第三代β-内酰胺类头孢菌素抗生素。头孢噻肟钠与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。与第二代和第一代头孢菌素相比，头孢噻肟钠对革兰氏阴性菌的活性更强，对革兰氏阳性菌的活性较弱。半合成广谱头孢菌素。另见：头孢噻肟（含活性成分）。
头孢噻肟钠（CAS号：64485-93-4）是一种半合成的广谱第三代头孢菌素类抗生素。它是一种杀菌剂，通过与青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁合成而发挥作用。它在某些β-内酰胺酶存在的情况下仍然有效。该化合物通过肠外途径给药，消除半衰期约为1小时。 |
| 分子式 |
C16H16N5NAO7S2
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|---|---|
| 分子量 |
477.4473
|
| 精确质量 |
477.038
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| 元素分析 |
C, 40.25; H, 3.38; N, 14.67; Na, 4.82; O, 23.46; S, 13.43
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| CAS号 |
64485-93-4
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| 相关CAS号 |
Cefotaxime;63527-52-6;Cefotaxime-d3 sodium; Cefotaxime sodium;64485-93-4; 63527-52-6 (free); 66340-28-1; 66340-33-8
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| PubChem CID |
10695961
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8 g/cm3
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| 熔点 |
162-163ºC(lit.)
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| 折射率 |
61 ° (C=1， H2O)
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| tPSA |
229.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
839
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O)=C(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N/OC([H])([H])[H])=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
AZZMGZXNTDTSME-JUZDKLSSSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N5O7S2.Na/c1-6(22)28-3-7-4-29-14-10(13(24)21(14)11(7)15(25)26)19-12(23)9(20-27-2)8-5-30-16(17)18-8;/h5,10,14H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,23)(H,25,26);/q;+1/p-1/b20-9-;/t10-,14-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Cefotaxime Sodium; CEFOTAXIME SODIUM SALT; Cefotaxim sodium salt; Cefotax; CHEBI:3498; Merck Brand of Cefotaxime Sodium; Pisa Brand of Cefotaxime Sodium; Primafen; Ru 24756; Ru-24756; Ru24756; Sodium, Cefotaxime; Taporin; Viken Brand of Cefotaxime Sodium;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 50~95 mg/mL (104.72~198.97 mM )
DMSO : ~45 mg/mL (~94.25 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.36 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (209.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0945 mL | 10.4723 mL | 20.9446 mL | |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0945 mL | 4.1889 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0472 mL | 2.0945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of Administration of 3rd Generation Cephalosporin on the Digestive Carrying of 3rd Generation Cephalosporin-resistant Enterobacteriaceae (CEF-IMPACT)
CTID: NCT03922919
Phase: Phase 4 Status: Unknown status
Date: 2019-04-22
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