| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefotaxime-d3 acts as an antibacterial agent by targeting the same bacterial proteins as its non-deuterated parent, cefotaxime. It binds to penicillin-binding proteins (PBPs), which are transpeptidases essential for the cross-linking of the peptidoglycan layer in the bacterial cell wall. By inhibiting these PBPs, it blocks the final step of cell wall synthesis. This leads to the activation of autolytic enzymes (murein hydrolases), resulting in bacterial cell lysis and death. The mechanism is bactericidal, meaning it kills bacteria rather than just inhibiting their growth. The deuterium label does not alter the mechanism of action. It is a deuterium-labeled cefotaxime, which is a third-generation cephalosporin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻肟-d3的体外活性预计与未标记的头孢噻肟相同，尽管它并未直接作为药物进行测试。未标记的头孢噻肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱体外活性，包括许多对早期头孢菌素耐药的菌株。它对大多数β-内酰胺酶具有高度稳定性。典型MIC（最低抑菌浓度）为：大肠杆菌（0.03-0.12 ug/mL）、克雷伯菌属（0.06-0.25 ug/mL）和金黄色葡萄球菌（1-4 ug/mL）。氘代头孢噻肟用作内标，以便在进行耐药性研究时准确测定这些MIC，从而确保测试培养基中药物定量结果的精确性。它是氘标记的头孢噻肟，是一种对β-内酰胺酶稳定的头孢菌素。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻肟-d3 不用于体内活性研究。其未标记的母体药物头孢噻肟是一种临床常用的抗生素。头孢噻肟适用于治疗由敏感细菌引起的严重感染，包括败血症（血液感染）、脑膜炎、肺炎和淋病。由于口服吸收不良，通常采用静脉注射 (IV) 或肌肉注射 (IM) 给药。在体内，头孢噻肟广泛分布于体液和组织中，并能穿过血脑屏障，因此对治疗细菌性脑膜炎有效。其半衰期较短（约 1 小时）。D3 标记的头孢噻肟用于临床研究，以精确测量患者或动物体内的药物浓度。它是一种氘标记的头孢噻肟。头孢噻肟是一种耐β-内酰胺酶的头孢菌素，属于第三代头孢菌素类抗生素。
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| 酶活实验 |
头孢噻肟-d3的非细胞检测属于分析性而非生物学检测。最常用的方案是血浆蛋白结合试验，该试验采用平衡透析结合液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）。将固定浓度的头孢噻肟（例如10 ug/mL）加入人血浆中。加入已知量的头孢噻肟-d3作为内标。将血浆样本置于透析池的一个腔室中，该腔室与缓冲液腔室（PBS）之间由半透膜隔开。将系统在37℃下孵育4-6小时。平衡后，分别从两个腔室中取样。使用LC-MS/MS（以氘代标准品进行定量）测定血浆腔室与缓冲液腔室中药物浓度的比值。由此计算出药物与血浆蛋白的结合百分比。该数据对于确定药物的游离分数至关重要，而游离分数与药物的治疗活性相关。氘代头孢噻肟-d3是一种氘标记的头孢噻肟。它是一种稳定的头孢菌素。
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| 细胞实验 |
头孢噻肟-d3 的细胞活性测定并不常见。然而，对于其母体药物，细胞活性测定可用于确定抗生素后效应 (PAE)。标准方案是在 Mueller-Hinton 肉汤中培养金黄色葡萄球菌。将细菌暴露于超治疗浓度（例如，10 倍 MIC）的头孢噻肟中 1 小时。然后通过离心和洗涤去除抗生素。对照培养物采用相同的处理方法，但不添加抗生素。可以使用头孢噻肟-d3 来确保洗涤步骤的有效性（即，通过 LC-MS/MS 检测上清液中是否存在残留抗生素）。将细菌重新培养于新鲜培养基中。测量细菌数量增加 1 log10（10 倍）所需的时间。PAE 为处理组和对照组细菌再生长所需时间的差值。头孢噻肟对革兰氏阳性球菌的抗菌后效应较短，但对革兰氏阴性杆菌的抗菌后效应较长。它是氘标记的头孢噻肟，属于β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类药物。
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| 动物实验 |
头孢噻肟的体内动物实验通常为药代动力学/药效学（PK/PD）研究。标准方案采用中性粒细胞减少的小鼠大腿感染模型。雌性ICR小鼠经环磷酰胺注射诱导中性粒细胞减少。随后，将标准化的测试菌株（例如大肠杆菌）接种于小鼠大腿肌肉内进行感染。感染后，小鼠皮下注射不同剂量（例如10、50、200 mg/kg）和不同给药间隔的头孢噻肟。不给小鼠注射头孢噻肟-d3；头孢噻肟-d3用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析血浆样本的标准品。在不同时间点采集小鼠血液样本。使用头孢噻肟-d3作为内标分析血浆。实验结束时测量大腿组织中的细菌载量。数据用于确定杀菌所需的PK/PD指标（例如，%T > MIC）。这有助于确定最佳临床给药方案。它是氘标记的头孢噻肟。它是氘标记的内标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢噻肟-d3的分子量为458.48（游离酸）或480.47（钠盐）。其分子式为C16H14D3N5O7S2（游离酸）。它是一种白色至类白色固体粉末。可溶于DMSO（250 mg/mL）和水（中等溶解度）。它也溶于甲醇等有机溶剂。储存时，粉末应置于-20℃避光保存。粉末形式可稳定保存3年。DMSO溶液应在-80℃下保存，最长可达6个月。该化合物是一种β-内酰胺类抗生素。作为标记化合物，其在高效液相色谱（HPLC）中的保留时间与未标记药物相同，但质量偏移为3道尔顿，从而可以进行高度特异性的检测。它是稳定同位素标记的头孢噻肟。头孢噻肟是第三代头孢菌素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢噻肟-d3 被认为是一种在实验室环境中安全操作的化学品。其母体药物头孢噻肟具有良好的临床安全性，但可能在青霉素过敏患者中引起过敏反应（包括过敏性休克）。常见副作用包括注射部位反应、胃肠道不适（腹泻）和皮疹。该氘代化合物并非药物，不供人类服用。然而，作为一种β-内酰胺类化合物，它是一种潜在的过敏原。操作时应遵守抗生素的标准安全预防措施：使用通风橱（避免吸入细粉）、戴手套和穿实验服。如果皮肤接触到该化合物，应彻底清洗。本品仅供研究使用。在标准检测中，它未被列为致突变物或致癌物。它是一种稳定同位素标记的化合物。它是一种具有广谱抗菌活性的第三代头孢菌素类抗生素。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢噻肟-d3是临床药理学和传染病研究中的重要工具。使用稳定同位素标记（SIL）内标是液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）生物分析的金标准。由于标准品和待测物具有几乎相同的理化性质，D3标记使得校准曲线的精度极高。它们在高效液相色谱柱中共同洗脱，从而校正了质谱仪中任何离子抑制或增强效应。这对于重症监护室（ICU）患者的治疗药物监测（TDM）至关重要，因为肾功能的变化会显著影响抗生素的浓度。使用该标准品可确保患者接受正确的剂量，从而最大限度地提高疗效并最大限度地减少细菌耐药性的产生。它是一种氘标记的头孢噻肟，属于β-内酰胺酶稳定的第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性。
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| 分子式 |
C16H14D3N5O7S2
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| 分子量 |
458.48
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| 相关CAS号 |
Cefotaxime;63527-52-6;Cefotaxime-d3 sodium
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Cefotaxim-d3; HR-756-d3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~545.28 mM; with heating and sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1811 mL | 10.9056 mL | 21.8112 mL | |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.1811 mL | 4.3622 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0906 mL | 2.1811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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