| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Celecoxib (10-75 μM) 是一种选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，以剂量依赖性方式抑制鼻咽癌细胞系增殖。在 NPC 细胞系中，塞来昔布（25 和 50 μM）导致细胞凋亡和细胞周期停滞在 G0/G1 检查点，这与 STAT3 磷酸化显着减少有关。暴露于塞来昔布（25 和 50 μM）后，STAT3 下游基因（包括 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）显着下调 [2]。塞来考昔以转录靶标环氧合酶 2 (COX-2) 为靶点，可减少 NF2 突变细胞的生长和致癌作用 [6]。将 TTNPB (3 μM) 与塞来昔布（5 μM，28 天）结合会导致成纤维细胞变成关节软骨细胞 [7]。塞来昔布（10 μM，7-14 天）可促进沃顿胶产生的间充质细胞转分化为内皮祖细胞 [8]。当暴露于塞来昔布 (5 μM) 14 天时，人主动脉瓣间质细胞会转分化为肌成纤维细胞 [9]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服塞来昔布具有很强的抗炎特性。在佐剂关节炎模型中，塞来昔布可减少慢性炎症，ED50 为 0.37 mg/kg/天；在角叉菜胶水肿试验中，塞来昔布可减少急性炎症，ED50 为 7.1 mg/kg。塞来昔布的 ED50 为 34.5 mg/kg，在 Hargreaves 痛觉过敏模型中还显示出镇痛功效。尽管塞来昔布与传统 NSAID 一样有效，但当剂量高达 200 mg/kg 时，塞来昔布不会引起大鼠急性胃肠道毒性。此外，即使剂量高达 600 mg/kg/天，连续 10 天，大鼠也没有观察到慢性胃肠道损伤 [1]。接受塞来考昔治疗的肥胖、高脂肪饮食的 KpB 小鼠的肿瘤重量比对照动物低 66%。在喂食低脂（非致肥胖）饮食的 KpB 小鼠中，塞来昔布治疗使肿瘤重量减少了 46% [3]。两周内，给大鼠模型肌肉注射法舒地尔（10 mg/kg）或口服塞来昔布（20 mg/kg）。研究结果表明，在脊髓损伤大鼠中，塞来昔布与法库地尔联用可显着降低病变部位周围COX-2和Rho激酶II的表达，改善损伤脊髓的病理形态，有助于促进脊髓损伤的恢复。运动功能恢复[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Penning TD, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997
[2]. Liu DB, et al. Celecoxib induces apoptosis and cell-cycle arrest in nasopharyngeal carcinoma cell lines via inhibition of STAT3 phosphorylation. Acta Pharmacol Sin. 2012 May;33(5):682-90. [3]. Suri A, et al. The effect of celecoxib on tumor growth in ovarian cancer cells and a genetically engineered mouse model of serous ovarian cancer. Oncotarget. 2016 Apr 8. [4]. Hou XL, et al. Combination of fasudil and celecoxib promotes the recovery of injured spinal cord in rats better than celecoxib or fasudil alone. Neural Regen Res. 2015 Nov;10(11):1836-40. [5]. Liu C, et al. Celecoxib alleviates nonalcoholic fatty liver disease by restoring autophagic flux. Sci Rep. 2018 Mar 7;8(1):4108. [6]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635. |
| 分子式 |
C17H14F3N3O2S
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| 分子量 |
381.37
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| CAS号 |
169590-42-5
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| 相关CAS号 |
Celecoxib;169590-42-5;Celecoxib;169590-42-5
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N1C(=C([H])C(C(F)(F)F)=N1)C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])(N([H])[H])(=O)=O
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| 别名 |
SC 58635; YM177. Celecoxib; SC58635; YM-177; SC-58635; YM 177; trade name Celebrex; Xilebao.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6221 mL | 13.1106 mL | 26.2213 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6221 mL | 5.2443 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3111 mL | 2.6221 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Anti-inflammatory agent 10
Hydrangenol
Sinapyl alcohol
Phenidone
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