| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; penicillin binding proteins (PBPs); cephalosporin antibiotic
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢氨苄 (10 μg/mL) 可使一种称为青霉素结合蛋白 (PBP) 的酶失活，该酶会干扰聚合物肽聚糖 (PG) 的合成 [1]。头孢氨苄可抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物，对雷氏变形杆菌的 MIC 值分别为 2、2、2、2、4、4.4 和 5.7 μg/mL [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢氨苄（0-50 mg/kg；口服；3.5 小时）对感染微生物的雄性 Swiss-Webster 小鼠表现出抗菌作用 [2]。
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| 酶活实验 |
青霉素和相关的β -内酰胺构成了我们最古老和最广泛使用的抗生素疗法之一。人们早就知道，这些药物的靶点是一种叫做青霉素结合蛋白(PBPs)的酶，这种酶负责构建细菌细胞壁。研究了靶抑制的下游后果，以及它们如何导致这些重要药物的致命作用，我们证明了β -内酰胺不仅仅是像通常认为的那样抑制PBPs。相反，它们诱导目标生物合成机制发生毒性故障，涉及细胞壁合成和降解的无效循环，从而耗尽细胞资源并增强其杀伤活性。这种作用模式的表征还揭示了细胞壁基质中裂解键的酶的质量控制功能。因此，这些结果提供了对细胞壁组装机制的深入了解，并建议如何最好地干预未来抗生素开发的过程。[1]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 细菌感染的雄性瑞士-韦伯斯特小鼠[2]
剂量： 0-50 mg/kg 给药途径： 口服（po）3.5 小时 实验结果： 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌均有抗菌活性。 头孢羟氨苄是一种新型半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性，口服给药后具有较高的化疗潜力。在 Mueller-Hinton 培养基上对 602 株临床分离株进行测试时，该化合物的抑制活性与头孢氨苄和头孢拉定相似。在小鼠实验性感染的口服治疗中，头孢羟氨苄对化脓性链球菌的疗效优于头孢氨苄，对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和几种革兰氏阴性菌的疗效则与头孢氨苄相当。小鼠口服25至100 mg/kg剂量的头孢羟氨苄后，其血药峰浓度与头孢氨苄相似。然而，在200 mg/kg剂量下，头孢羟氨苄的血药峰浓度高于头孢氨苄。在其他研究特性方面，头孢羟氨苄的表现也优于头孢氨苄。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢氨苄在上消化道吸收良好，口服生物利用度接近100%。头孢氨苄不被胃吸收，而是在上段小肠吸收。服用250mg头孢氨苄的患者血浆峰浓度为7.7mcg/mL，服用500mg的患者血浆峰浓度为12.3mcg/mL。 头孢氨苄90%以上在6小时后通过肾小球滤过和肾小管分泌经尿液排出，平均尿回收率为99.3%。头孢氨苄在尿液中不发生原形排出。 5.2-5.8升。 一名受试者的清除率为376毫升/分钟。 不足10%至15%的药物与血浆蛋白结合，导致血浆药物浓度迅速下降……超过90%的药物在6小时内以原形经尿液排出，主要通过肾小管分泌。……即使肾功能下降的患者，尿液中仍能达到治疗有效浓度。 头孢氨苄在胃肠道吸收良好。服用药物后约 1 小时达到血浆峰值浓度，口服 250 毫克和 500 毫克后分别约为 9 微克/毫升和 18 微克/毫升。食物摄入可能会延迟吸收。 头孢氨苄也经胆汁排泄。 新生儿对头孢氨苄的吸收和排泄均受损，24 小时尿液中抗生素的回收率占每日口服剂量的 5% 至 66%。 有关头孢氨苄（共 14 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 头孢氨苄在体内不代谢。 生物半衰期 头孢氨苄在空腹状态下的半衰期为 49.5 分钟，进食后为 76.5 分钟，但这些时间差异不显著。本研究结果有所不同。 不足10%至15%的药物与血浆蛋白结合，血浆药物浓度迅速下降，头孢氨苄的半衰期通常约为40分钟。 在大鼠中，口服给药后0.25-4小时内，头孢氨苄的骨浓度与血清浓度比平均为1:9。尽管浓度存在差异；骨骼和血清中的半衰期相似。 服用1克或2克头孢氨苄后，峰值时间、消除半衰期、吸收半衰期和分布容积均相似。 肾功能正常的成人血清中头孢氨苄的半衰期为0.5-1.2小时。据报道，新生儿血清中该药物的半衰期约为5小时，3-12个月龄儿童约为2.5小时。在一项研究中，肌酐清除率为9.2毫升/分钟的成人血清中该药物的半衰期为7.7小时，肌酐清除率为4毫升/分钟的成人血清中该药物的半衰期为13.9小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
丙磺舒可有效减缓头孢氨苄的尿液清除，并延长其全身抗菌活性持续时间。 头孢菌素类药物可能受磺吡酮合用的影响。肾小管分泌减少会导致血清药物浓度更高、持续时间更长，从而增强药物活性。 呋塞米可能增强头孢菌素类药物的肾毒性。 /头孢菌素/ 大剂量水杨酸盐和/或头孢菌素引起的低凝血酶原血症，以及非甾体抗炎药（NSAIDs）、水杨酸盐或磺吡酮的胃肠道溃疡或出血风险，可能会增加出血的风险。头孢菌素类药物 如需了解头孢利辛（共6种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 小鼠口服LD50：1.6-4.5 g/kg/单水合物/ 小鼠腹腔注射LD50：0.4-1.3 g/kg/单水合物/ 大鼠口服LD50：大于5.0 g/kg/单水合物/ 大鼠腹腔注射LD50：大于3.7 g/kg/单水合物/ |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
头孢菌素 /头孢氨苄/的抗菌谱与青霉素相似……对球菌和革兰氏阳性杆菌，青霉素G通常更有效。……大多数青霉素酶不影响头孢氨苄…… ……头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的各种轻度至重度感染均有很高的疗效。/头孢菌素/ ……头孢菌素是……治疗克雷伯菌感染的首选药物。 ……它们是……重要的辅助治疗药物，并且经常作为青霉素的替代选择。/头孢菌素/ 有关头孢氨苄（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 当肾功能受损时，医生必须调整药物剂量或给药间隔。 头孢菌素不应用于治疗细菌性脑膜炎。这适用于所有致病微生物。……头孢菌素在脑脊液中的渗透性较差。头孢菌素类药物 肠球菌感染通常不受这些抗菌药物的影响……即使与庆大霉素或链霉素同时使用，头孢菌素也无法治愈肠球菌性心内膜炎。头孢菌素类药物 肠杆菌（需氧菌）感染通常对这些抗菌药物耐药。头孢菌素类药物 有关头孢氨苄（共20条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 头孢氨苄（也称头孢氨苄）是一种第一代头孢菌素类抗生素。它是最常用的抗生素之一，常用于治疗轻微伤口或撕裂伤引起的浅表感染。它通过抑制细胞壁中N-乙酰胞壁酸和N-乙酰氨基葡萄糖之间的交联反应，导致细胞裂解，从而有效对抗大多数革兰氏阳性菌。 |
| 分子式 |
C16H17N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
347.89
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| 精确质量 |
347.093
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| 元素分析 |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23
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| CAS号 |
15686-71-2
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| 相关CAS号 |
Cephalexin hydrochloride;59695-59-9;Cephalexin monohydrate;23325-78-2;Cephalexin hydrochloride monohydrate;105879-42-3;Cephalexin (lysine);53950-14-4;Cephalexin-d5;2101505-56-8;
15686-71-2 (free); 38932-40-0 (sodium)
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| PubChem CID |
27447
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
727.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
196-198°C
|
| 闪点 |
393.7±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.700
|
| LogP |
0.65
|
| tPSA |
138.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
600
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| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)N)SC1)C(=O)O
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| InChi Key |
ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Cephacillin; Cefalexin; Keflex; Cepexin; Carnosporin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~28.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (71.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8745 mL | 14.3724 mL | 28.7447 mL | |
| 5 mM | 0.5749 mL | 2.8745 mL | 5.7489 mL | |
| 10 mM | 0.2874 mL | 1.4372 mL | 2.8745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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