| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; penicillin binding proteins (PBPs); cephalosporin antibiotic
Penicillin-binding proteins (PBPs). Cephalexin, a beta-lactam antibiotic, inhibits bacterial cell wall synthesis by binding to PBPs. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan units, which is essential for bacterial cell wall integrity. Cephalexin binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBP) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢氨苄（10 μg/mL）可使一种名为青霉素结合蛋白（PBP）的酶失活，从而干扰肽聚糖（PG）的合成[1]。头孢氨苄可抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，其对雷氏变形杆菌的最低抑菌浓度（MIC）分别为2、2、2、2、4、4.4和5.7 μg/mL[2]。
头孢氨苄对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。口服头孢氨苄对革兰氏阳性球菌（包括产青霉素酶的葡萄球菌）和多种革兰氏阴性菌（包括革兰氏阴性杆菌）均有效。它用于治疗由葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌和变形杆菌引起的感染。它通过靶向细菌细胞壁合成而表现出强大的抗菌特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢氨苄（0-50 mg/kg；口服；3.5 小时）对感染微生物的雄性 Swiss-Webster 小鼠具有抗菌作用[2]。
头孢氨苄是一种口服有效的抗生素，用于治疗多种细菌感染。它对中耳炎、链球菌性咽炎、骨和关节感染、肺炎、蜂窝织炎和尿路感染等感染有效。其体内疗效已在临床应用中得到充分证实。头孢氨苄是一种半合成头孢菌素类抗生素，用于口服给药。 |
| 酶活实验 |
青霉素及其相关β-内酰胺类抗生素是历史最悠久、应用最广泛的抗生素疗法之一。长期以来，人们已知这些药物靶向一种名为青霉素结合蛋白（PBPs）的酶，该酶参与构建细菌细胞壁。通过研究靶点抑制的下游效应及其如何促进这些重要药物的致死作用，我们发现β-内酰胺类抗生素的作用远不止于抑制PBPs，这与人们通常的认知有所不同。它们会诱导靶标生物合成机制发生毒性功能障碍，导致细胞壁合成和降解的无效循环，从而耗尽细胞资源并增强其杀菌活性。对这种作用模式的表征还揭示了其对切割细胞壁基质中化学键的酶的质量控制功能。因此，这些结果为细胞壁组装机制提供了新的见解，并为未来抗生素的研发指明了最佳的干扰该过程的方法。[1]
头孢氨苄体外酶/受体结合试验的具体方案尚未详细说明。作为一种抗生素，其活性通常采用标准微生物药敏试验进行评估，例如测定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。体外试验表明，头孢菌素类药物具有杀菌作用，这是因为它们能够抑制细胞壁的合成。 |
| 细胞实验 |
头孢氨苄的细胞活性测定方法并不常见。其活性评估通常采用微生物学方法，利用细菌培养进行。通过测量光密度或菌落形成情况来评估该化合物抑制细菌生长的能力。头孢氨苄已被证明对多种细菌菌株有效。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 细菌感染的雄性瑞士-韦伯斯特小鼠[2]
剂量： 0-50 mg/kg 给药途径： 口服（po）3.5 小时 实验结果： 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌均有抗菌活性。 头孢羟氨苄是一种新型半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性，口服给药后具有较高的化疗潜力。在 Mueller-Hinton 培养基上对 602 株临床分离株进行测试时，该化合物的抑制活性与头孢氨苄和头孢拉定相似。在小鼠实验性感染的口服治疗中，头孢羟氨苄对化脓性链球菌的疗效优于头孢氨苄，对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和几种革兰氏阴性菌的疗效与头孢氨苄相当。小鼠口服25至100 mg/kg剂量的头孢羟氨苄后，血药峰浓度与头孢氨苄相似。然而，在200 mg/kg剂量下，头孢羟氨苄的血药峰浓度高于头孢氨苄。在其他研究特性方面，头孢羟氨苄的表现优于头孢氨苄。[2] 头孢氨苄的体内疗效已通过其在治疗细菌感染中的临床应用得到证实。它是一种口服药物，对多种病原体有效。动物感染模型可用于评估其疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢氨苄在上消化道吸收良好，口服生物利用度接近100%。头孢氨苄不经胃吸收，而是在上段小肠吸收。服用250 mg头孢氨苄的患者血浆峰浓度为7.7 mcg/mL，服用500 mg的患者血浆峰浓度为12.3 mcg/mL。超过90%的头孢氨苄在6小时后通过肾小球滤过和肾小管分泌经尿液排出，平均尿液回收率为99.3%。头孢氨苄不以原形经尿液排出。尿液清除率为5.2–5.8升。一名受试者的清除率为376 ml/min。不到10%至15%的药物与血浆蛋白结合，导致血浆药物浓度迅速下降……超过90%的药物在6小时内以原形经尿液排出，主要通过肾小管分泌。……即使在肾功能受损的患者中，尿液中仍可达到治疗有效浓度。头孢氨苄在胃肠道吸收良好。给药后约1小时达到血浆峰浓度，口服250 mg后血浆浓度约为9 μg/mL，口服500 mg后血浆浓度约为18 μg/mL。进食可能会延迟吸收。头孢氨苄也可通过胆汁排泄。新生儿对头孢氨苄的吸收和排泄受损，24小时尿液回收率仅为每日口服剂量的5%至66%。有关头孢氨苄的吸收、分布和排泄的更完整数据（共14项），请访问HSDB记录页面。代谢物：头孢氨苄在体内不发生代谢。生物半衰期：空腹时头孢氨苄的半衰期为49.5分钟，餐后为76.5分钟，但这些差异无统计学意义。本研究结果有所不同。不到10%至15%的药物与血浆蛋白结合，血浆药物浓度迅速下降；头孢氨苄的半衰期通常约为40分钟。在大鼠中，口服给药后0.25至4小时内，骨骼与血清中头孢氨苄的平均浓度比为1:9。尽管浓度存在差异，但骨骼和血清中的半衰期相似。服用1克或2克头孢氨苄后，达峰时间、消除半衰期、吸收半衰期和分布容积均相似。头孢氨苄在肾功能正常的成人血清中的半衰期为0.5～1.2小时。据报道，该药在新生儿血清中的半衰期约为5小时，在3～12个月龄儿童中约为2.5小时。一项研究显示，肌酐清除率为9.2 mL/min的成人血清中该药的半衰期为7.7小时，肌酐清除率为4 mL/min的成人血清中该药的半衰期为13.9小时。头孢氨苄是一种口服有效的抗生素，具有良好的药代动力学特性。口服后吸收良好，与血清蛋白结合率低，主要经肾脏排泄。它是一种广谱、杀菌性强、口服吸收良好的抗生素。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
丙磺舒可有效减缓头孢氨苄的尿清除，延长其全身抗菌活性持续时间。头孢菌素类药物可能受磺吡酮合用影响。肾小管分泌减少会导致血清药物浓度升高和作用持续时间延长，从而增强药物活性。呋塞米可能增强头孢菌素类药物的肾毒性。/头孢氨苄/高剂量水杨酸盐和/或头孢菌素类药物引起的低凝血酶原血症，以及与非甾体抗炎药 (NSAIDs)、水杨酸盐或磺吡酮相关的胃肠道溃疡或出血风险，可能会增加出血风险。头孢菌素类药物。有关头孢曲松（共6种药物）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 小鼠口服LD50：1.6-4.5 g/kg/一水合物/ 小鼠腹腔注射LD50：0.4-1.3 g/kg/一水合物/ 大鼠口服LD50：>5.0 g/kg/一水合物/ 大鼠腹腔注射LD50：>3.7 g/kg/一水合物/ 头孢氨苄是一种安全性良好的成熟抗生素。常见副作用包括腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不适。尤其对于青霉素过敏的患者，可能会发生超敏反应。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
头孢氨苄的抗菌谱与青霉素相似……青霉素G通常对球菌和革兰氏阳性杆菌更有效。……大多数青霉素酶不影响头孢氨苄…… 头孢氨苄对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的各种轻度至重度感染均有高效疗效。 头孢氨苄是……治疗肺炎克雷伯菌感染的一线药物。……它们是……重要的辅助治疗药物，常被用作青霉素的替代疗法。 有关头孢氨苄（9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 肾功能受损时，医生必须调整剂量或给药间隔。 头孢氨苄不应用于治疗细菌性脑膜炎。这适用于所有致病微生物。……头孢氨苄在脑脊液中的渗透性较差。头孢菌素 肠球菌感染通常不受这些抗生素的影响……即使与庆大霉素或链霉素联合使用，头孢菌素也无法治愈肠球菌性心内膜炎。头孢菌素 肠杆菌（需氧菌）感染通常对这些抗生素耐药。头孢菌素 有关头孢氨苄（共20条）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 头孢氨苄（也称为头孢菌素）是一种第一代头孢菌素类抗生素。它是最常用的抗生素之一，常用于治疗由轻微伤口或撕裂伤引起的浅表感染。头孢氨苄通过抑制细胞壁中N-乙酰胞壁酸和N-乙酰氨基葡萄糖之间的交联反应，导致细胞裂解，从而有效对抗大多数革兰氏阳性菌。 头孢氨苄是一种第一代头孢菌素类抗生素，用于治疗多种细菌感染。它有多种口服制剂。它是世界上最常用的口服抗生素之一。头孢氨苄是一种半合成头孢菌素类抗生素，用于口服。 |
| 分子式 |
C16H17N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
347.89
|
| 精确质量 |
347.093
|
| 元素分析 |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23
|
| CAS号 |
15686-71-2
|
| 相关CAS号 |
Cephalexin hydrochloride;59695-59-9;Cephalexin monohydrate;23325-78-2;Cephalexin hydrochloride monohydrate;105879-42-3;Cephalexin (lysine);53950-14-4;Cephalexin-d5;2101505-56-8;
15686-71-2 (free); 38932-40-0 (sodium)
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| PubChem CID |
27447
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
727.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
196-198°C
|
| 闪点 |
393.7±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.700
|
| LogP |
0.65
|
| tPSA |
138.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
600
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)N)SC1)C(=O)O
|
| InChi Key |
ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Cephacillin; Cefalexin; Keflex; Cepexin; Carnosporin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~28.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (71.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8745 mL | 14.3724 mL | 28.7447 mL | |
| 5 mM | 0.5749 mL | 2.8745 mL | 5.7489 mL | |
| 10 mM | 0.2874 mL | 1.4372 mL | 2.8745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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