| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; penicillin binding proteins (PBPs); cephalosporin antibiotic
Penicillin-binding proteins (PBPs). Cephalexin, a beta-lactam antibiotic, inhibits bacterial cell wall synthesis by binding to PBPs. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan units, which is essential for bacterial cell wall integrity. Cephalexin binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBP) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢氨苄一水合物 (10 μg/mL) 可灭活一种名为青霉素结合蛋白 (PBP) 的酶，从而干扰肽聚糖 (PG) 的合成 [1]。头孢氨苄一水合物可抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌；迟缓杆菌、产碱杆菌属和雷氏变形杆菌的最低抑菌浓度 (MIC) 值分别为 2、2、2、2、4、4.4 和 5.7 μg/mL [2]。
头孢氨苄对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。口服后，它对革兰氏阳性球菌（包括产青霉素酶的葡萄球菌）和许多革兰氏阴性菌（包括革兰氏阴性杆菌）均有效。它用于治疗由葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌和变形杆菌引起的感染。它通过靶向细菌细胞壁合成而表现出强大的抗菌特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢氨苄一水合物（0–50 mg/kg；口服；3.5 小时）对感染微生物的雄性 Swiss-Webster 小鼠具有抗菌活性[2]。
头孢氨苄是一种口服有效的抗生素，用于治疗多种细菌感染。它对中耳炎、链球菌性咽炎、骨和关节感染、肺炎、蜂窝织炎和尿路感染等感染有效。其体内疗效已在临床应用中得到充分证实。头孢氨苄是一种半合成头孢菌素类抗生素，用于口服给药。 |
| 酶活实验 |
青霉素及其相关β-内酰胺类抗生素是历史最悠久、应用最广泛的抗生素疗法之一。长期以来，人们已知这些药物靶向一种名为青霉素结合蛋白（PBPs）的酶，该酶参与构建细菌细胞壁。通过研究靶点抑制的下游效应及其如何促进这些重要药物的致死作用，我们发现β-内酰胺类抗生素的作用远不止于抑制PBPs，正如人们通常认为的那样。它们会诱导靶标生物合成机制发生毒性功能障碍，导致细胞壁合成和降解的无效循环，从而耗尽细胞资源并增强其杀菌活性。对这种作用模式的表征还揭示了其对切割细胞壁基质中化学键的酶的质量控制功能。因此，这些结果为细胞壁组装机制提供了新的见解，并为未来抗生素的研发指明了最佳的干扰该过程的方法。[1]
头孢氨苄水合物体外酶/受体结合试验的具体方案尚未详细说明。作为一种抗生素，其活性通常采用标准微生物药敏试验进行评估，例如测定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。体外试验表明，头孢菌素类药物具有杀菌作用，这是因为它们能够抑制细胞壁的合成。 |
| 细胞实验 |
头孢氨苄水合物的细胞活性测定并不常见。其活性评估通常采用微生物学方法，利用细菌培养进行。通过测量光密度或菌落形成情况来评估该化合物抑制细菌生长的能力。头孢氨苄已被证明对多种细菌菌株有效。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 细菌感染的雄性瑞士-韦伯斯特小鼠[2]
剂量： 0-50 mg/kg 给药途径： 口服（po）3.5 小时 实验结果： 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌以及多种革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。 头孢氨苄水合物的体内疗效已通过其在治疗细菌感染中的临床应用得到证实。它通过口服给药，对多种病原体有效。将使用动物感染模型来评估其疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
头孢氨苄在上消化道吸收良好，口服生物利用度接近100%。头孢氨苄不经胃吸收，而是在上段小肠吸收。服用250 mg头孢氨苄的患者血浆峰浓度为7.7 mcg/mL，服用500 mg的患者血浆峰浓度为12.3 mcg/mL。 排泄 头孢氨苄在6小时后经肾小球滤过和肾小管分泌经尿液排出。超过90%的头孢氨苄经尿液排出，平均尿液回收率为99.3%。头孢氨苄以原形经尿液排出。 分布容积 5.2–5.8 L。 清除率 一名受试者的清除率为376 mL/min。 仅有不到10%至15%的药物与血浆蛋白结合，导致血浆药物浓度迅速下降……超过90%的药物在6小时内以原形经尿液排出，主要通过肾小管分泌。……即使在肾功能受损的患者中，尿液中仍可达到治疗有效浓度。 头孢氨苄……易于从胃肠道吸收。口服250毫克和500毫克后，血浆药物峰浓度分别约为9微克/毫升和18微克/毫升，约在给药后1小时达到。进食可能会延迟吸收。 新生儿对头孢氨苄的吸收和排泄受损，24小时尿液回收率仅为每日口服剂量的5%至66%。 代谢/代谢物 头孢氨苄在体内不代谢。 生物半衰期 头孢氨苄空腹半衰期为49.5分钟，餐后半衰期为76.5分钟，但本研究中这两个时间点的差异无统计学意义。肾功能正常的成年人血清中头孢氨苄的半衰期为0.5～1.2小时。据报道，新生儿血清中头孢氨苄的半衰期约为5小时，3～12个月龄儿童约为2.5小时。一项研究表明，肌酐清除率为9.2 ml/min的成年人血清中头孢氨苄的半衰期为7.7小时，肌酐清除率为4 ml/min的成年人血清中头孢氨苄的半衰期为13.9小时。 蛋白结合 头孢氨苄与血清蛋白（包括血清白蛋白）的结合率为10%～15%。 头孢氨苄是一种口服有效的抗生素，具有良好的药代动力学特性。口服后吸收良好，与血清蛋白的结合率不高，主要经肾脏排泄。它是一种广谱、杀菌性强、口服吸收良好的抗生素。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明母亲服用头孢氨苄后，母乳中低浓度的头孢氨苄通常不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。头孢氨苄是治疗乳腺炎的替代疗法。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。曾有一例罕见的严重过敏反应病例，患儿此前接受过静脉注射头孢唑林，其母亲在哺乳期开始服用头孢氨苄。哺乳期妇女服用头孢氨苄是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项前瞻性随访研究中，7 位哺乳期母亲报告服用过头孢氨苄（剂量未说明）。其中两位母亲报告她们的婴儿出现腹泻。未报告接触头孢氨苄的婴儿出现皮疹或念珠菌病。 一项前瞻性对照研究调查了致电信息服务中心咨询母乳喂养婴儿不良反应的母亲。每11名接触过头孢氨苄的婴儿中，就有1名报告在母亲接受头孢氨苄治疗期间出现腹泻。 一名妇女接受了为期3天的静脉注射头孢噻肟，每6小时1克。她的母乳喂养婴儿出现了绿色稀便、严重腹泻、不适和哭闹。随后，母亲的治疗方案改为口服头孢氨苄500毫克，同时口服丙磺舒500毫克，每日4次，持续16天。在此期间，婴儿持续腹泻。作者认为腹泻可能与母乳中的头孢氨苄有关。 一名4个月大的婴儿因尿路感染接受了静脉注射头孢唑林。出院并停用头孢唑林九天后，婴儿全身大部分区域出现水疱疹，被诊断为中毒性表皮坏死松解症 (TEN)。婴儿由其母亲母乳喂养（未说明母乳喂养的程度），母亲在症状出现前两天开始服用头孢氨苄。TEN 治疗结束后 4 周进行的淋巴细胞转化试验显示，婴儿对头孢唑林和头孢氨苄均过敏。婴儿的反应可能是由于最初对头孢唑林的过敏反应，随后与母乳中的头孢唑林发生交叉反应所致。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 头孢氨苄是一种安全性良好的成熟抗生素。常见副作用包括腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不适。可能会发生过敏反应，尤其是在对青霉素过敏的患者中。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢氨苄一水合物是头孢氨苄的水合形式，由等摩尔量的头孢氨苄及其水合物组成。它是一种抗菌药物，含有头孢氨苄。它是一种半合成头孢菌素类抗生素，其抗菌活性与头孢羟氨苄或头孢噻肟相似，但略弱。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。另见：头孢氨苄（注：已移至此处）。
头孢氨苄水合物是头孢氨苄这种抗生素的一水合物形式。它是一种第一代头孢菌素，广泛用于治疗细菌感染。它有多种口服制剂。头孢氨苄是一种半合成头孢菌素类抗生素，用于口服。 |
| 分子式 |
C16H19N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
365.404
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| 精确质量 |
383.07
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| 元素分析 |
C, 52.59; H, 5.24; N, 11.50; O, 21.89; S, 8.77
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| CAS号 |
23325-78-2
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| 相关CAS号 |
Cephalexin;15686-71-2;Cephalexin hydrochloride;59695-59-9;Cephalexin-d5 monohydrate;Cephalexin hydrochloride monohydrate;105879-42-3;Cephalexin (lysine);53950-14-4
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| PubChem CID |
62921
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5g/cm3
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| 沸点 |
727.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
393.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.27E-22mmHg at 25°C
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| 折射率 |
154 ° (C=0.5, H2O)
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| LogP |
1.409
|
| tPSA |
147.26
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
600
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| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)N)SC1)C(=O)O.O
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| InChi Key |
AVGYWQBCYZHHPN-CYJZLJNKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O4S.H2O/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9;/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23);1H2/t10-,11-,15-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrate
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| 别名 |
Cefibacter; Cefalival; Cephalexin monohydrate; 23325-78-2; Cephalexin hydrate; cefalexin monohydrate; cefalexin hydrate; Cephalexin (monohydrate); Keforal; Novolexin; Cephalexin hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.67 mg/mL (~18.25 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 8.33 mg/mL (22.80 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7367 mL | 13.6836 mL | 27.3673 mL | |
| 5 mM | 0.5473 mL | 2.7367 mL | 5.4735 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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