| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; penicillin binding proteins (PBPs); cephalosporin antibiotic
Cephalexin hydrochloride targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. As a beta-lactam antibiotic, it binds to and inhibits PBPs, which are enzymes involved in the final stages of peptidoglycan synthesis. Inhibition of PBPs disrupts the cross-linking of peptidoglycan strands, weakening the bacterial cell wall and leading to osmotic lysis and cell death. Cephalexin is a first-generation cephalosporin with activity primarily against Gram-positive bacteria, including Staphylococcus aureus (excluding methicillin-resistant strains) and Streptococcus species. It also has some activity against certain Gram-negative bacteria, such as Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢氨苄盐酸盐 (10 μg/mL) 可灭活一种名为青霉素结合蛋白 (PBP) 的酶，从而干扰肽聚糖 (PG) 的合成 [1]。头孢氨苄（盐酸头孢氨苄）对炭疽杆菌、霍乱爱德华氏菌、多杀性巴氏杆菌以及其他革兰氏阳性和革兰氏阴性病原菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 μg/mL。对于迟缓梭菌、产碱杆菌属和雷氏变形杆菌，MIC 值分别为 2、2、2、4、4.4 和 5.7 μg/mL [2]。
体外研究表明，盐酸头孢氨苄对多种细菌有效，包括革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和化脓性链球菌）以及革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌）。该化合物对敏感菌的最低抑菌浓度（MIC）通常在1-8 ug/mL范围内。头孢氨苄具有杀菌作用，且杀菌效果呈时间依赖性。该化合物的体外活性已得到充分表征，并以此为基础应用于临床。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服药物头孢氨苄盐酸盐（头孢氨苄）（0-50 mg/kg；持续时间 3.5 小时）对感染细菌的雄性 Swiss-Webster 小鼠表现出抗菌功效[2]。
盐酸头孢氨苄口服后吸收良好，可在血浆和组织中达到治疗浓度。该化合物可有效治疗多种感染，包括呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染和中耳炎。临床研究已证实头孢氨苄在这些适应症中的疗效，对敏感感染的治愈率通常超过 80-90%。该化合物耐受性良好，安全性高。头孢氨苄广泛用于成人和儿童患者。 |
| 酶活实验 |
青霉素及其相关的β-内酰胺类抗生素是历史最悠久、应用最广泛的抗生素疗法之一。长期以来，人们已知这些药物靶向一种名为青霉素结合蛋白（PBPs）的酶，该酶参与细菌细胞壁的构建。通过研究靶点抑制的下游效应及其如何促进这些重要药物的致死作用，我们发现β-内酰胺类抗生素的作用远不止于抑制PBPs，正如人们通常认为的那样。它们会诱导靶向生物合成机制发生毒性功能障碍，导致细胞壁合成和降解的无谓循环，从而耗尽细胞资源并增强其杀菌活性。对这种作用机制的表征还揭示了其对细胞壁基质中键断裂酶的质量控制功能。因此，这些结果为细胞壁组装机制提供了新的见解，并为未来抗生素的研发指明了干扰该过程的最佳方法。[1]
头孢氨苄盐酸盐的体外药敏试验通常采用肉汤微量稀释法或纸片扩散法，并遵循标准化指南（例如CLSI或EUCAST）。在这些试验中，细菌在合适的培养基中培养，并暴露于不同浓度的抗生素。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。对于纸片扩散法，将浸有抗生素的纸片置于接种了细菌的琼脂平板上，并测量抑菌圈的大小。这些试验是测定细菌对抗生素敏感性的标准方法。 |
| 细胞实验 |
由于头孢氨苄盐酸盐作用于细菌而非哺乳动物细胞，因此通常不进行细胞活性测定。然而，可以使用细菌培养物在体外研究该化合物对细菌细胞的影响。用头孢氨苄处理细菌后，评估细菌生长、细胞形态和细胞活力的变化。通过时间-杀菌曲线测定法验证该化合物的杀菌活性，该方法在抗生素暴露后的不同时间点测量细菌的存活率。这些测定方法是表征抗生素抗菌活性的标准方法。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 细菌感染的雄性瑞士-韦伯斯特小鼠[2]
剂量： 0-50 mg/kg 给药途径： po（口服灌胃）3.5 小时（小时） 实验结果： 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌具有抗菌活性。 头孢氨苄盐酸盐的体内动物研究是在啮齿动物感染模型中进行的。通过向动物接种致病菌诱导感染，然后口服或注射给药。通过测量感染组织中的细菌清除率、存活率和感染的临床症状来评估疗效。动物药代动力学研究提供了有关该化合物的吸收、分布、代谢和排泄的信息。这些研究证实了该化合物的体内疗效，并支持其在临床上的应用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
头孢氨苄在上消化道吸收良好，口服生物利用度接近100%。头孢氨苄不经胃吸收，而是在上段小肠吸收。服用250 mg头孢氨苄的患者血浆峰浓度为7.7 mcg/mL，服用500 mg的患者血浆峰浓度为12.3 mcg/mL。 排泄 头孢氨苄在6小时后经肾小球滤过和肾小管分泌经尿液排出。超过90%的头孢氨苄经尿液排出，平均尿液回收率为99.3%。头孢氨苄以原形经尿液排出。 分布容积 5.2–5.8 L。 清除率 一名受试者的清除率为376 mL/min。 仅有不到10%至15%的药物与血浆蛋白结合，导致血浆药物浓度迅速下降……超过90%的药物在6小时内以原形经尿液排出，主要通过肾小管分泌。……即使在肾功能受损的患者中，尿液中仍可达到治疗有效浓度。 头孢氨苄……易于从胃肠道吸收。口服250毫克和500毫克后，血浆药物峰浓度分别约为9微克/毫升和18微克/毫升，约在给药后1小时达到。进食可能会延迟吸收。 新生儿对头孢氨苄的吸收和排泄受损，24小时尿液回收率仅为每日口服剂量的5%至66%。 代谢/代谢物 头孢氨苄在体内不代谢。 生物半衰期 头孢氨苄空腹半衰期为49.5分钟，餐后半衰期为76.5分钟，但本研究中这两个时间点的差异无统计学意义。肾功能正常的成年人血清中头孢氨苄的半衰期为0.5～1.2小时。据报道，新生儿血清中头孢氨苄的半衰期约为5小时，3～12个月龄儿童约为2.5小时。一项研究表明，肌酐清除率为9.2 ml/min的成年人血清中头孢氨苄的半衰期为7.7小时，肌酐清除率为4 ml/min的成年人血清中头孢氨苄的半衰期为13.9小时。 蛋白质结合 头孢氨苄与血清蛋白（包括血清白蛋白）的结合率为 10-15%。 盐酸头孢氨苄口服后，在胃肠道内吸收良好，口服生物利用度约为90%。口服给药后约1小时达到血浆峰浓度。头孢氨苄主要经肾脏排泄，肾功能正常患者的消除半衰期约为0.5-1小时。该药物代谢不明显，主要以原形经尿液排出。肾功能不全患者需调整剂量。盐酸头孢氨苄有胶囊、片剂和口服混悬液等剂型。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期使用头孢氨苄
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明母亲服用头孢氨苄后，母乳中低浓度的头孢氨苄通常不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。头孢氨苄是治疗乳腺炎的替代疗法。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。曾有一例罕见的严重过敏反应病例，该婴儿之前接受过静脉注射头孢唑林，其母亲在哺乳期开始服用头孢氨苄。哺乳期妇女可以安全使用头孢氨苄。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项前瞻性随访研究中，7 位哺乳期母亲报告服用过头孢氨苄（剂量未说明）。其中两位母亲报告她们的婴儿出现腹泻。未报告接触头孢氨苄的婴儿出现皮疹或念珠菌病。 一项前瞻性对照研究调查了致电信息服务中心咨询母乳喂养婴儿不良反应的母亲。每11名接触过头孢氨苄的婴儿中，就有1名报告在母亲接受头孢氨苄治疗期间出现腹泻。 一名妇女接受了为期3天的静脉注射头孢噻肟，每6小时1克。她的母乳喂养婴儿出现了绿色稀便、严重腹泻、不适和哭闹。随后，母亲的治疗方案改为口服头孢氨苄500毫克，同时口服丙磺舒500毫克，每日4次，持续16天。在此期间，婴儿持续腹泻。作者认为腹泻可能与母乳中的头孢氨苄有关。 一名4个月大的婴儿因尿路感染接受了静脉注射头孢唑林。出院并停用头孢唑林九天后，婴儿全身大部分区域出现水疱疹，被诊断为中毒性表皮坏死松解症 (TEN)。婴儿由其母亲母乳喂养（母乳喂养程度不详），母亲在症状出现前两天开始服用头孢氨苄。TEN 治疗结束后 4 周进行的淋巴细胞转化试验显示，婴儿对头孢唑林和头孢氨苄均过敏。婴儿的反应可能是由于最初对头孢氨苄过敏，随后与头孢唑林发生交叉反应，导致母乳中存在头孢氨苄。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 查看更多◈ 什么是头孢氨苄？ 头孢氨苄盐酸盐最常见的不良反应包括胃肠道不适，例如腹泻、恶心和呕吐。尤其在有青霉素过敏史的患者中，可能会出现过敏反应，包括皮疹、荨麻疹和过敏性休克。头孢氨苄通常耐受性良好，严重不良反应罕见。对β-内酰胺类抗生素过敏的患者应谨慎使用该药。头孢氨苄属于妊娠B类药物，通常认为妊娠期间使用是安全的。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种半合成头孢菌素类抗生素，其抗菌活性与头孢曲松或头孢噻肟相似，但略弱。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。
另见：盐酸头孢氨苄（注：已移至此处）。 盐酸头孢氨苄是一种第一代头孢菌素类抗生素，用于治疗多种细菌感染。其分子式为C16H18ClN3O4S，分子量约为383.85。它有口服制剂，需凭处方购买。头孢氨苄是最常用的抗生素之一，对多种革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。该化合物通常耐受性良好，安全性较高。但不建议用于治疗严重感染或由耐药菌引起的感染。 |
| 分子式 |
C16H18CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
383.8498
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| 精确质量 |
383.071
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| CAS号 |
59695-59-9
|
| 相关CAS号 |
Cephalexin;15686-71-2;Cephalexin monohydrate;23325-78-2;Cephalexin hydrochloride monohydrate;105879-42-3;Cephalexin (lysine);53950-14-4; Cephalexin hydrochloride;59695-59-9; Cephalexin-d5;2101505-56-8; 38932-40-0 (sodium)
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| PubChem CID |
9951998
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
2.725
|
| tPSA |
141.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
600
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)N)SC1)C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
LSBUIZREQYVRSY-CYJZLJNKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O4S.ClH/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9;/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23);1H/t10-,11-,15-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
Cephalexin hydrochloride anhydrous; Cephalexin (hydrochloride); Cephalexin Monohydrochloride; Cefalexin hydrochloride anhydrous; PH006XJI3D; (6R,7R)-7-((2R)-2-Amino-2-phenylacetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, monohydrochloride; (6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6052 mL | 13.0259 mL | 26.0518 mL | |
| 5 mM | 0.5210 mL | 2.6052 mL | 5.2104 mL | |
| 10 mM | 0.2605 mL | 1.3026 mL | 2.6052 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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