| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceranib-2 targets ceramidase enzymes, which are key regulators of sphingolipid metabolism. Ceramidases catalyze the conversion of ceramide to sphingosine, which is subsequently phosphorylated to sphingosine-1-phosphate (S1P). By inhibiting ceramidase, Ceranib-2 blocks this conversion, leading to the accumulation of ceramide species and decreased levels of sphingosine and S1P. This shift in the ceramide/S1P balance (the “ceramide/S1P rheostat”) has significant effects on cell proliferation, apoptosis, and survival. Ceranib-2 is a non-lipid inhibitor that avoids the off-target effects often associated with lipid-based ceramidase inhibitors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ceranib-2 处理（10 nM-10 µM；72 小时；SKOV3 细胞）可降低细胞的生长和/或存活率，IC50 值为 0.73 µM [1]。用 Ceranib-2（0.75-1.5 µM；SKOV3 细胞）处理 48 小时后，细胞在细胞周期的亚 G1 期（凋亡）、G2 期和 S 期（仅限 0.75 µM）积累，导致细胞总数下降。G1 期细胞数量减少 [1]。Ceranib-2 以剂量依赖的方式抑制神经酰胺酶活性，在 28 μM 时可使神经酰胺酶活性降低 50%。它还能诱导多种神经酰胺的积累，并降低鞘氨醇和 S1P 的水平 [1]。
Ceranib-2 作为一种神经酰胺酶抑制剂，在体外表现出强效活性。该化合物能抑制SKOV3细胞中的神经酰胺酶活性，IC50值为28 μM。它能增加细胞内多种神经酰胺（包括C14神经酰胺）的积累，并降低鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸（S1P）的水平。这些对鞘脂代谢的影响证实了其作为神经酰胺酶抑制剂的作用机制。该化合物在癌症生物学中被用于研究神经酰胺积累在细胞凋亡和肿瘤抑制中的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在同源肿瘤模型中，使用Ceranib-2（20–50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，每周五天；持续三周；雌性Balb/c小鼠）治疗可减缓肿瘤生长，且不引起血液抑制或明显的毒性[1]。腹腔注射50 mg/kg Ceranib-2后，其浓度逐渐升高，2小时后血浆峰浓度约为40 μM。Ceranib-2的半衰期小于两小时，表明其可被清除[1]。
Ceranib-2的体内活性已在癌症和其他疾病的动物模型中进行了研究。该化合物通过抑制神经酰胺酶并提高神经酰胺水平，促进细胞凋亡并抑制肿瘤生长。它也在炎症和代谢疾病模型中进行了研究，在这些疾病中，鞘脂信号传导发挥着关键作用。然而，与体外研究结果相比，详细的体内疗效数据记录较少。该化合物可作为了解神经酰胺酶在各种疾病状态中的作用的宝贵药理学工具。 |
| 酶活实验 |
Ceranib-2 的体外酶活性测定包括测量其对神经酰胺酶活性的抑制作用。这些测定通常使用细胞裂解液或重组神经酰胺酶以及荧光或放射性标记的神经酰胺底物。将酶与底物和不同浓度的 Ceranib-2 一起孵育。测定鞘氨醇的生成或神经酰胺的减少。IC50 值（在 SKOV3 细胞中为 28 μM）由剂量反应曲线确定。这些测定证实 Ceranib-2 可直接抑制神经酰胺酶活性。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： SKOV3 细胞 测试浓度： 10 nM-10 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： Ceranib-2 抑制细胞增殖和/或存活，IC50 值为 0.73 µM。 细胞周期分析[1] 细胞类型： SKOV3 细胞 测试浓度： 0.75 μM 或 1.5 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 诱导细胞周期阻滞和细胞死亡。 Ceranib-2 的体外细胞实验通常在癌细胞系中进行，特别是 SKOV3 卵巢癌细胞。细胞用不同浓度的 Ceranib-2 处理特定时间。采用 LC-MS/MS 进行鞘脂谱分析，以测量神经酰胺、鞘氨醇和 S1P 的水平。使用 Annexin V 染色或 caspase 活性检测评估细胞凋亡。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测法测量细胞增殖。这些实验证实了该化合物的作用机制及其对细胞活力和鞘脂代谢的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性balb/c（Bagg白化）小鼠注射JC小鼠乳腺癌细胞[1]
剂量：20 mg/kg或50 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，每周5天；持续3周。 实验结果：在遗传性肿瘤模型中均观察到肿瘤生长延迟。 已在癌症和其他疾病的小鼠模型中进行了Ceranib-2的体内动物实验。肿瘤异种移植模型常用于评估该化合物的抗肿瘤疗效。Ceranib-2通过腹腔注射或灌胃给药，剂量各不相同。测量肿瘤大小随时间的变化，并收集肿瘤组织进行鞘脂谱分析和组织学分析。通过检测血浆和组织中的神经酰胺、鞘氨醇和S1P等生物标志物水平来确认靶点结合情况。评估该化合物对生存率、肿瘤生长抑制以及鞘脂代谢调节的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Ceranib-2 的药代动力学数据有限。该化合物分子量为 367.40，可溶于 DMSO（40 mg/mL）。通常以粉末形式储存于 -20°C（可保存 3 年）或 4°C（可保存 2 年），以溶液形式储存于 -80°C（可保存 6 个月）或 -20°C（可保存 1 个月）。其生物利用度、半衰期和组织分布尚未得到充分表征。作为一种研究化合物，Ceranib-2 主要用于体外和细胞实验。需要进一步的药代动力学研究来支持其后续的临床前开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Ceranib-2 的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。在基于细胞的试验中，Ceranib-2 的使用浓度高达 28 μM，在某些情况下未观察到明显的细胞毒性。然而，目前尚未有大量关于其毒理学的全面评估发表。该化合物对鞘脂代谢的影响表明其可能具有显著的生物学效应，因此在实验室操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Ceranib-2 是一种强效的非脂质神经酰胺酶抑制剂，常用于鞘脂研究。它在 SKOV3 细胞中以 28 μM 的 IC50 值抑制神经酰胺酶活性，增加神经酰胺的积累，并降低鞘氨醇和 S1P 的水平。该化合物也称为 3-[(E)-3-(4-羟基苯基)丙-2-烯酰基]-4-苯基-1H-喹啉-2-酮。Ceranib-2 在癌症生物学中用于研究神经酰胺积累在细胞凋亡和肿瘤抑制中的作用。它也被用于炎症和代谢疾病的研究，以探究神经酰胺/S1P 的平衡机制。Ceranib-2 的非脂质结构使其成为许多应用中优于脂质抑制剂的首选工具。
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| 分子式 |
C₂₅H₁₉NO₃
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|---|---|
| 分子量 |
381.42
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| 精确质量 |
381.136
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| CAS号 |
1402830-75-4
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
629.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
334.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
4.9
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| 别名 |
Ceranib2; Ceranib 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~131.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.55 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.55 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6218 mL | 13.1089 mL | 26.2178 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6218 mL | 5.2436 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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