| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
治疗24小时后，考来烯胺（0.1-50μg/mL）引起最明显的效果；流出量比对照细胞高 65%。作为阴离子交换树脂，考来烯胺不溶于水。乙醚、氯仿和乙醇。消胆胺先用少量DMSO润湿，然后用培养基稀释进行实验。使用二甲基亚砜 (DMSO) 生成不含考来烯胺的空白样品，该样品与对照样品没有差异 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
胆汁酸结合树脂消胆胺会阻止消化道中胆汁酸的吸收，这会导致？通过胆汁酸促进胆固醇的产生[1]。根据研究结果，单独使用考来烯胺对 TG、BA 和胆固醇的代谢具有与单独或联合 GSPE 治疗不同的调节作用。有趣的是，考来烯胺显着增加了肠尖钠依赖性胆汁酸转运蛋白（Asbt）基因的表达，而 GSPE 则显着降低了该基因的表达。当单独或联合施用 GSPE 或考来烯胺时，与对照组相比，它们显着增加了参与肝脏 BA 生物合成的基因的表达，特别是胆固醇 7α-羟化酶 (Cyp7a1)。在考来烯胺治疗后观察到肠道和肝脏胆固醇生成基因表达的诱导；然而，同时服用 GSPE 不会影响肝脏胆固醇生成基因表达的诱导。考来烯胺也会诱导肝脏脂肪生成基因的表达，并且可以通过与 GSPE 共同给药来降低肝脏脂肪生成基因的表达 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
先前对离体胃组织和健康志愿者的研究表明，离子交换树脂考来烯胺具有黏膜黏附特性。本研究旨在阐明表面电荷是否会影响这种特性。对空腹健康受试者口服考来烯胺或阳离子交换树脂Amberlite® IRP-69（未涂层或聚合物涂层以掩盖其电荷）后进行γ闪烁显像。受试者在4小时后进食。所有制剂的初始胃排空时间相似（T50值（平均值±标准误）：考来烯胺=85.86±9.16分钟；IRP-69=76.09±9.23分钟；聚合物包衣考来烯胺=72.0±12.64分钟；聚合物包衣IRP-69=70.25±10.57分钟；P=0.724）。然而，3小时后，考来烯胺的胃排空速度慢于IRP-69。这导致其滞留时间长于IRP-69（AUC0-6值（相对单位）=15,200±1093 vs. 9452±811；考来烯胺 vs. IRP-69；P=0.0004）。聚合物包衣可减轻这种影响。连续图像显示，考来烯胺滞留在口咽部，随后被食物置换，导致6小时后仍保持较高的活性水平。因此，考来烯胺通过黏膜黏附作用在胃内停留时间延长，并分布于整个胃部。树脂的表面电荷被发现对此起到了促进作用。这些材料可能具有用于胃黏膜局部治疗的药物递送潜力，例如用于根除幽门螺杆菌。 不被胃肠道吸收。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
同时服用考来烯胺（胆碱酯酶类利尿剂、口服青霉素G、保泰松、口服普萘洛尔、口服四环素类药物）可能导致这些药物与考来烯胺结合，从而降低其吸收；建议考来烯胺与上述任何药物之间间隔数小时服用。 考来烯胺可能通过降低肠道重吸收和肠肝循环，缩短洋地黄苷类药物（尤其是地高辛）的半衰期；建议谨慎，尤其是在患者服用考来烯胺期间，若已使用洋地黄苷类药物病情稳定，则停用考来烯胺时，因为存在严重毒性的风险；一些临床医生建议在服用洋地黄苷类药物约 8 小时后服用考来烯胺。 考来烯胺与鹅去氧胆酸或熊去氧胆酸同时使用时，其疗效可能会降低，因为考来烯胺会与这些药物结合，降低它们的吸收，并且还容易增加胆汁中的胆固醇饱和度。 同时使用考来烯胺可能会因维生素 K 消耗而显著增强抗凝血作用，但考来烯胺也可能与胃肠道中的口服抗凝血剂结合，降低其疗效；建议在服用考来烯胺前至少 6 小时服用口服抗凝血剂，并根据频繁的凝血酶原时间测定结果调整抗凝血剂的剂量。 有关考来烯胺树脂（共 8 种药物相互作用）的更多完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种强碱性阴离子交换树脂，其主要成分为聚苯乙烯三甲基苄基铵Cl(-)阴离子。
另见：考来烯胺（注释已移至）。 作用机制 考来烯胺与肠道中的胆汁酸结合，阻止其重吸收，并形成不溶性复合物，该复合物随粪便排出。 治疗用途 离子交换树脂（胆盐）；抗高脂蛋白血症 考来烯胺适用于原发性高胆固醇血症（IIa型高脂血症）且具有显著冠状动脉疾病风险，但单纯饮食和其他措施无效的患者。考来烯胺可降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）浓度，但不会引起血清甘油三酯浓度变化或略微升高，因此不适用于单纯甘油三酯浓度升高的患者。由于可能导致甘油三酯进一步升高，因此其在其他类型高脂血症（包括 IIb 型高脂血症）中的应用受到限制。/美国产品标签包含/ 考来烯胺适用于降低动脉粥样硬化性心脏病和心肌梗死的风险。/美国产品标签包含/ 考来烯胺适用于缓解部分胆道梗阻（包括原发性胆汁性肝硬化和各种其他形式的胆汁淤积）引起的瘙痒。它对完全性胆道梗阻患者或由其他原因引起的瘙痒无效。 /包含于美国产品标签/ 有关考来烯胺树脂（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 考来烯胺最常见的不良反应涉及胃肠道，尤其是在高剂量（每日超过24克）和60岁以上患者中。考来烯胺树脂最常见的不良反应是便秘，约20%的用药患者会出现便秘；考来烯胺树脂也可能加重原有便秘的严重程度。罕见情况下，便秘可导致粪便嵌塞和/或痔疮（伴或不伴出血），尤其常见于儿童和老年人使用高剂量考来烯胺时。 考来烯胺其他较少见的胃肠道不良反应包括腹痛和腹胀、腹胀、肠胃胀气、恶心、呕吐、腹泻、厌食、消化不良、烧心、胆绞痛和消化不良。腹胀和肠胃胀气通常会随着持续治疗而消失。其他已报道的胃肠道不良反应包括吞咽困难、呃逆、溃疡发作、直肠出血、黑便、口酸、胰腺炎、已知十二指肠溃疡出血、直肠疼痛和憩室炎；然而，这些不良反应与药物治疗之间的直接关系尚未确立。 考来烯胺树脂释放的大量氯化物可能取代肠道碳酸氢盐被吸收，导致高氯性酸中毒和尿钙排泄增加。这种不良反应主要见于小患者或儿童服用高剂量常用剂量时，可通过减少氯化物摄入量部分抵消。 考来烯胺的皮肤不良反应包括皮疹以及皮肤、舌头和肛周区域的刺激。 有关考来烯胺树脂（共14条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C27H47N
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|---|---|
| 分子量 |
385.66878
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| 精确质量 |
331.206
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| CAS号 |
11041-12-6
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| PubChem CID |
137699107
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
329
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
POJQWPZVKOFVHS-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H32N.C5H12.ClH.H3N/c1-6-20(16-18(2)21-10-8-7-9-11-21)22-14-12-19(13-15-22)17-23(3,4)5;1-4-5(2)3;;/h7-15,18,20H,6,16-17H2,1-5H3;5H,4H2,1-3H3;1H;1H3/q+1;;;/p-1
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| 化学名 |
azane;2-methylbutane;trimethyl-[[4-(5-phenylhexan-3-yl)phenyl]methyl]azanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL
H2O : ~0.1 mg/mL 1M HCl :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 60 mg/mL (Infinity mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5929 mL | 12.9645 mL | 25.9289 mL | |
| 5 mM | 0.5186 mL | 2.5929 mL | 5.1858 mL | |
| 10 mM | 0.2593 mL | 1.2964 mL | 2.5929 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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