| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Choline bitartrate is a source of choline, which is a precursor to the neurotransmitter acetylcholine and a component of cell membranes (phosphatidylcholine). It targets pathways related to neurotransmitter synthesis and lipid metabolism. It is an acyl group acceptor and a substrate of Choactase. It enhances fatty metabolism and eliminates fat accumulation in the liver.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磷脂酰胆碱和鞘磷脂是体外细胞膜的两种重要成分，也是胆碱的前体[3]。胆碱通过其代谢产物甜菜碱（参与S-腺苷甲硫氨酸合成途径）作为甲基的主要来源[4]。
在体外，酒石酸胆碱的特点是作为胆碱供体。它被用作细胞培养基的补充剂，以支持细胞生长和代谢。它还被用作生化分析的底物，用于研究胆碱乙酰转移酶和其他胆碱相关酶。其活性通过其转化为乙酰胆碱或掺入磷脂的能力来衡量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
采用灌胃法给予胆碱酒石酸盐（300 mg/kg，而非 5 g/kg）。胆碱限制组（300 mg/kg）小鼠除了出现明显的酮症和体重下降外，还表现出显著的肝脂肪变性、炎症和细胞损伤。当胆碱水平充足时，可以最大限度地减少中度酮症和肝脏脂肪的积累[4]。
在体内，胆碱酒石酸盐是一种必需营养素。它影响肌肉收缩、运动和协调性，并增强记忆力。它对肝脏功能至关重要，因为它能防止脂肪在肝脏中积累。它还在大脑发育和认知功能中发挥作用，使其成为一种流行的促智补充剂。 |
| 酶活实验 |
胆碱酒石酸盐的体外酶活性测定并非针对特定靶点，而是用于检测胆碱代谢。例如，可通过将该酶与胆碱（来自酒石酸氢盐）和ATP孵育，并使用放射性或比色法测定磷酸胆碱的生成量来测定胆碱激酶活性。乙酰胆碱酯酶活性也可通过提供由胆碱合成的乙酰胆碱来测定。
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| 细胞实验 |
本研究采用胆碱酒石酸盐进行体外细胞培养，旨在研究胆碱代谢及其对细胞的影响。将细胞培养于含有不同浓度胆碱酒石酸盐的培养基中。通过评估细胞增殖、脂质含量（油红O染色）以及脂质代谢相关基因的表达，来研究胆碱酒石酸盐在预防脂肪肝和促进细胞生长中的作用。
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| 动物实验 |
胆碱酒石酸盐的体内动物模型已被用于研究其对肝脏健康的影响。喂食胆碱缺乏饮食的大鼠会发展为脂肪肝。补充胆碱酒石酸盐可以逆转这种情况，使其成为研究非酒精性脂肪肝（NAFLD）的标准模型。此外，还可以使用诸如莫里斯水迷宫等行为学测试来评估老年动物的认知功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胆碱可直接从膳食中吸收，也可与卵磷脂结合。卵磷脂在肠黏膜中水解为甘油磷酸胆碱，后者进入肝脏释放胆碱，或通过肠道淋巴系统运输至外周组织。/胆碱/ 胆碱通过门静脉循环吸收……肝脏吸收大部分胆碱，并以磷脂酰胆碱和鞘磷脂的形式储存。胆碱也会在肾脏和大脑中积聚……部分游离胆碱随尿液排出……游离胆碱需要特定的载体才能穿过血脑屏障，新生儿具有特别强的转运能力。胆碱 游离胆碱穿过血脑屏障的速率与血清胆碱水平成正比……随着年龄增长……大脑对胆碱的摄取量会下降……胆碱 妊娠期间，大量胆碱通过胎盘输送给胎儿，这会消耗母亲体内的胆碱储备。羊水中胆碱的浓度是母亲血液中胆碱浓度的10倍。人类和其他哺乳动物出生时的血浆胆碱浓度远高于成年个体……妊娠晚期，大鼠肝脏中的胆碱浓度会降至非妊娠雌鼠的三分之一以下……/胆碱/ 有关酒石酸胆碱（8种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 游离胆碱不能被完全吸收，尤其是在高剂量服用后，因为肠道细菌会将其代谢为三甲胺。胆碱 人体可以从头合成胆碱，主要在肝脏中，通过磷脂酰乙醇胺的甲基化，以S-腺苷甲硫氨酸为甲基供体。这意味着部分胆碱需求可以通过一碳代谢（经由甲基叶酸和甲硫氨酸）产生的甲基来满足。许多维生素（叶酸、维生素B12、维生素B6和核黄素）以及氨基酸甲硫氨酸在一碳代谢中与胆碱相互作用……甲硫氨酸、甲基四氢叶酸（THF）和胆碱可以作为甲基的替代来源。胆碱 在被肠道吸收之前，部分胆碱会被细菌代谢成甜菜碱和甲胺（甲胺不是甲基供体）……虽然部分游离胆碱会随尿液排出，但大部分会在肾脏中氧化生成甜菜碱……胆碱 乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔区）神经元使用的最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。脑神经元利用的胆碱主要来源于膜卵磷脂（磷脂酰胆碱），或膳食中的胆碱和卵磷脂……当细胞外胆碱供应不足时，卵磷脂衍生的胆碱可能尤为重要，例如，老年人由于脑胆碱摄取减少……/胆碱/ 有关酒石酸胆碱（6种类型）代谢/代谢产物的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 酒石酸胆碱是一种高度水溶性、吸湿性粉末。在推荐的室温储存条件下，它稳定。它能被胃肠道很好地吸收。作为胆碱的来源，它分布于全身并能穿过血脑屏障。它在肝脏代谢，并经尿液排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
甲氨蝶呤可能减少所有胆碱代谢物的池。补充胆碱可逆转甲氨蝶呤诱导的大鼠脂肪肝。/胆碱/ 反复向雌性大鼠注射氯化胆碱会加剧四氯化碳诱导的肝坏死。 本研究旨在探讨膳食维生素A过量与甲基化途径成分缺乏（即叶酸和胆碱缺乏以及蛋氨酸减少）之间的生化和胚胎毒性相互作用。西蒙森白化大鼠分别饲喂36天，饲料中含有正常（4 IU/g）或过量（100或1000 IU/g）的棕榈酸视黄酯（RP），以及正常（2 μg叶酸、5 mg蛋氨酸和4.2 mg酒石酸胆碱）或缺乏这三种膳食成分。在全胚胎培养过程中，CD-1小鼠胚胎在妊娠第0天至第8天接受特定饲料喂养，并在妊娠第8天至第10天接受大鼠血清喂养。当饲料中含有甲基化途径的成分时，高剂量视黄醇可导致55.4%的胚胎出现前部神经管缺陷；相反，当饲料中不含这些成分时，相同剂量的视黄醇仅导致12.5%的胚胎出现该缺陷。高效液相色谱（HPLC）分析显示血清中酸性视黄醇水平较低（低于5 ng/mL）。对选定的甲基化和转硫途径成分的测定未发现这些生化中间体的差异。因此，膳食中的叶酸、胆碱和蛋氨酸会促进视黄醇诱导的神经管缺陷。 酒石酸胆碱已被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为一般公认安全（GRAS），且人体耐受性良好。高剂量服用可引起胃肠道不适，包括恶心、呕吐和腹泻，并可能因产生三甲胺而导致体味腥臭。三甲胺尿症患者禁用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胆碱是卵磷脂的基本组成成分，存在于许多动植物器官中。它作为乙酰胆碱的前体、多种代谢过程中的甲基供体以及脂质代谢的重要组成部分，发挥着至关重要的作用。作用机制：目前认为，胆碱缺乏饮食可能通过多种机制促进癌症的发生发展。这些机制包括：胆碱缺乏的肝脏中，细胞死亡后实质细胞再生导致细胞增殖增加；DNA低甲基化（改变基因表达）；线粒体活性氧泄漏导致肝脏脂质过氧化增加；肝脏中二酰甘油积累导致蛋白激酶C信号通路激活；肿瘤抑制基因——脆性组氨酸三联体（FHIT）的突变；以及细胞凋亡机制缺陷。磷脂酰乙醇胺N-甲基转移酶（PEMT）功能丧失也可能导致肝细胞恶性转化。胆碱：乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔区）神经元中最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。胆碱缺乏会导致细胞凋亡或程序性细胞死亡。这似乎是由于细胞膜中磷脂酰胆碱水平异常以及神经酰胺（鞘磷脂的前体和代谢产物）水平升高所致。胆碱缺乏引起的神经酰胺积累似乎会激活半胱天冬酶（一种介导细胞凋亡的酶）。 /胆碱/
治疗用途 据报道，胆碱疗法可改善亨廷顿病、图雷特综合征、弗里德赖希共济失调和阿尔茨海默病等疾病的临床症状……/胆碱/ 一种营养素和/或膳食补充剂/食品添加剂 /EXPL THER/ 8 名符合 DSM-IV 快速循环型双相情感障碍诊断标准且正在接受锂疗法的患者被随机分配接受 50 mg/kg/天的酒石酸胆碱或安慰剂，疗程为 12 周。采用 1H- 和 7Li-MRS 评估脑内嘌呤、胆碱和锂的水平。患者在基线以及治疗的第 2、3、5、8、10 和 12 周接受 4 至 6 次 MRS 扫描（n = 40 次扫描）。在每次磁共振波谱（MRS）扫描时，均使用临床总体印象量表（CGIS）、杨氏躁狂评定量表（YRMS）和汉密尔顿抑郁量表（HDRS）对患者进行评估。……在为期12周的评估期间，胆碱组和安慰剂组之间，以及各组内部，CGIS、YRMS和HDRS的基线变化、脑胆碱/肌酸比值和脑锂水平均无显著差异。然而，在控制脑锂水平变化后，与安慰剂组相比，胆碱治疗组的嘌呤代谢物比值显著低于基线水平（嘌呤/N-乙酰天冬氨酸：系数 = -0.08，z = -2.17，df = 22，p = 0.030；嘌呤/胆碱：系数 = -0.12，z = -1.97，df = 22，p = 0.049）。脑锂水平的变化并非嘌呤比率的显著预测因子。……本研究报告称，在接受锂治疗的DSM-IV快速循环型双相情感障碍患者中，口服胆碱补充剂在12周的治疗期内显著降低了脑嘌呤水平，这可能与胆碱的抗躁狂作用有关。这一结果与双相情感障碍中线粒体功能障碍无法充分满足ATP生成增加的需求相一致，因为外源性口服胆碱可以增加膜磷脂的合成。 /EXPL THER/……对6名连续就诊的接受锂治疗的快速循环型双相情感障碍（RCD）门诊患者开放性地给予酒石酸胆碱。其中5名患者还接受了质子磁共振波谱（BMRI）检查。6名RCD患者中有5名躁狂症状显著减轻，4名患者在胆碱治疗期间所有情绪症状均显著减轻。所有对胆碱有反应的患者，其基底神经节中含胆碱化合物的浓度均显著升高。所有患者对胆碱的耐受性良好。在锂存在的情况下，胆碱对本研究中6例RCD患者中的4例安全有效。我们提出一个假设来解释双相情感障碍对锂的治疗抵抗性以及胆碱在躁狂症中的作用，该假设涉及磷脂酰肌醇和磷脂酰胆碱第二信使系统之间的相互作用。 有关酒石酸胆碱（6种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 酒石酸氢胆碱广泛用作膳食补充剂，以支持大脑健康、肝脏功能和运动表现。它是一种获批的食品添加剂，并包含在许多复合维生素配方中。它是研究和商业应用中的标准胆碱来源，因其胆碱含量高和稳定性好而备受重视。 |
| 分子式 |
C9H19NO7
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|---|---|
| 分子量 |
253.2497
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| 精确质量 |
253.116
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| CAS号 |
87-67-2
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| 相关CAS号 |
Choline chloride;67-48-1;Choline theophyllinate;4499-40-5
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| PubChem CID |
6900
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.47 g/cm3
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| 沸点 |
399.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
151-153°C
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| 闪点 |
209.4ºC
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| tPSA |
138.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[N+](C)(C)CCO.[C@@H]([C@H](C(=O)[O-])O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
QWJSAWXRUVVRLH-LREBCSMRSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H14NO.C4H6O6/c1-6(2,3)4-5-7;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7H,4-5H2,1-3H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/q+1;/p-1/t;1-,2-/m.1/s1
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| 化学名 |
2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium;(2R,3R)-2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~120 mg/mL (~473.84 mM)
DMSO : ~55 mg/mL (~217.18 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (394.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9487 mL | 19.7433 mL | 39.4867 mL | |
| 5 mM | 0.7897 mL | 3.9487 mL | 7.8973 mL | |
| 10 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9487 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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