| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
磷脂酰胆碱和鞘磷脂是体外细胞膜的两种重要成分，是胆碱的前体[3]。通过其代谢物甜菜碱（参与 S-腺苷甲硫氨酸合成途径），胆碱也是甲基的主要来源 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用口服管饲法提供酒石酸氢胆碱（300 毫克/千克，而不是 5 克/千克）。限制胆碱（300 mg/kg）的小鼠除了出现强烈的酮症和体重减轻外，还出现显着的肝脏脂肪变性、炎症和细胞损伤。当胆碱水平充足时，可以最大程度地减少中度酮症和肝脏脂肪的积累[4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胆碱可从膳食中直接吸收，也可与卵磷脂结合吸收。卵磷脂在肠黏膜上水解为甘油磷酸胆碱，后者要么进入肝脏释放胆碱，要么通过肠淋巴系统输送到外周组织。/胆碱/ 胆碱通过门静脉循环吸收……肝脏吸收大部分胆碱，并以磷脂酰胆碱和鞘磷脂的形式储存。肾脏和大脑也会积累胆碱……部分游离胆碱随尿液排出……游离胆碱需要特定的载体才能穿过血脑屏障，新生儿的转运能力尤其强。胆碱 游离胆碱穿过血脑屏障的速率与血清胆碱水平成正比……随着年龄增长……大脑对胆碱的摄取减少……胆碱 妊娠期间，大量胆碱通过胎盘输送给胎儿，这会消耗母体储存的胆碱。羊水中的胆碱浓度是母体血液中胆碱浓度的10倍。人类和其他哺乳动物出生时血浆胆碱浓度远高于成年人……在妊娠晚期，大鼠肝脏胆碱浓度下降至非妊娠雌性的三分之一以下……/胆碱/ 有关酒石酸胆碱（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 游离胆碱不能被完全吸收，尤其是在大剂量服用后，肠道细菌会将胆碱代谢为三甲胺。胆碱 人体能够从头合成胆碱，这一过程主要在肝脏中，通过磷脂酰乙醇胺的甲基化，以S-腺苷甲硫氨酸为甲基供体。这意味着部分胆碱需求可以通过一碳代谢（经由甲基叶酸和甲硫氨酸）产生的甲基来满足。多种维生素（叶酸、维生素B12、维生素B6和核黄素）以及氨基酸甲硫氨酸在一碳代谢中与胆碱相互作用……甲硫氨酸、甲基四氢叶酸（THF）和胆碱可以作为甲基的替代来源。胆碱 胆碱在被肠道吸收之前，一部分会被细菌代谢生成甜菜碱和甲胺（甲胺不是甲基供体）……虽然部分游离胆碱会随尿液排出，但大部分会在肾脏中氧化生成甜菜碱……胆碱 乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔区）神经元使用的最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。脑神经元利用的胆碱主要来源于膜卵磷脂（磷脂酰胆碱），或来自膳食中摄入的胆碱和卵磷脂……当细胞外胆碱供应不足时，卵磷脂来源的胆碱可能尤为重要，例如老年人由于脑胆碱摄取减少而可能出现这种情况……/胆碱/ 有关酒石酸胆碱（共6种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
甲氨蝶呤可能减少所有胆碱代谢物的池。补充胆碱可逆转甲氨蝶呤给药引起的大鼠脂肪肝。/胆碱/ 反复给雌性大鼠注射氯化胆碱会加剧四氯化碳引起的肝坏死。 本研究旨在探讨膳食中维生素A过量与甲基化途径成分缺乏（即叶酸和胆碱缺乏以及蛋氨酸减少）之间的生化和胚胎毒性相互作用。将西蒙森白化大鼠饲喂36天，分别饲喂正常（每克饲料含4 IU）或过量（每克饲料含100或1000 IU）棕榈酸视黄酯（RP）的饲料，以及正常（每克饲料含2 μg叶酸、5 mg蛋氨酸和4.2 mg酒石酸胆碱）或缺乏这三种膳食成分的饲料。在全胚胎培养过程中，CD-1小鼠胚胎从妊娠第0天至第8天暴露于特定饮食，从第8天至第10天暴露于大鼠血清。当饮食中包含甲基化途径成分时，高剂量RP诱导55.4%的胚胎出现前部神经孔开放；而当饮食中不包含这些成分时，相同剂量的类视黄醇仅导致12.5%的胚胎出现此缺陷。通过高效液相色谱法（HPLC）检测发现，血清中酸性类视黄醇水平较低（低于5 ng/mL）。对选定的甲基化和转硫途径成分的测定未发现这些生化中间体的差异。因此，膳食中的叶酸、胆碱和蛋氨酸促进了类视黄醇诱导的神经管缺陷的发生。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胆碱是卵磷脂的基本组成成分，存在于许多动植物器官中。它作为乙酰胆碱的前体、多种代谢过程中的甲基供体以及脂质代谢的重要成分，发挥着重要作用。
作用机制 目前认为，缺乏胆碱的饮食可能通过多种机制促进癌症的发生。这些机制包括：胆碱缺乏的肝脏中，实质细胞死亡后再生相关的细胞增殖增加；DNA低甲基化（改变基因表达）；线粒体活性氧泄漏导致肝脏脂质过氧化增加；肝脏中二酰甘油积累导致蛋白激酶C信号通路激活；肿瘤抑制基因——脆性组氨酸三联体（FHIT）基因突变；以及细胞凋亡机制缺陷。磷脂酰乙醇胺N-甲基转移酶（PEMT）功能的丧失也可能导致肝细胞的恶性转化。胆碱：乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔区）神经元最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。胆碱缺乏会导致细胞凋亡或程序性细胞死亡。这似乎是由于细胞膜磷脂酰胆碱含量异常以及神经酰胺（鞘磷脂的前体和代谢产物）含量增加所致。胆碱缺乏引起的神经酰胺积累似乎会激活半胱天冬酶（一种介导细胞凋亡的酶）。 /胆碱/ 治疗用途 据报道，胆碱治疗对亨廷顿舞蹈症、图雷特综合征、弗里德赖希共济失调和早老性痴呆症的临床症状也有一定改善作用……/胆碱/ 一种营养素和/或膳食补充剂/食品添加剂 /EXPL THER/ 8 名接受锂治疗的 DSM-IV 快速循环型双相情感障碍患者被随机分配接受 50 mg/kg/天的酒石酸胆碱或安慰剂治疗，疗程为 12 周。使用 1H- 和 7Li-MRS 评估脑内嘌呤、胆碱和锂的水平。患者在基线和治疗的第 2、3、5、8、10 和 12 周接受 4 至 6 次 MRS 扫描（n = 40 次扫描）。在每次磁共振波谱（MRS）扫描时，均使用临床总体印象量表（CGIS）、杨氏躁狂评定量表（YRMS）和汉密尔顿抑郁量表（HDRS）对患者进行评估。……在为期12周的评估期内，胆碱组和安慰剂组之间以及各组内部，CGIS、YRMS和HDRS的基线变化值、脑胆碱/肌酸比值以及脑锂水平均无显著差异。然而，在控制脑锂水平变化后，与安慰剂组相比，胆碱治疗组的嘌呤代谢物比值较基线显著降低（嘌呤/N-乙酰天冬氨酸：系数 = -0.08，z = -2.17，df = 22，p = 0.030；嘌呤/胆碱：系数 = -0.12，z = -1.97，df = 22，p = 0.049）。脑锂水平变化并非嘌呤比值的显著预测因子。……本研究报告称，在接受锂治疗的DSM-IV快速循环型双相情感障碍患者中，口服胆碱补充剂在12周的治疗期内显著降低了脑嘌呤水平，这可能与辅助胆碱的抗躁狂作用有关。该结果与双相情感障碍中线粒体功能障碍无法充分满足ATP生成增加的需求相一致，因为外源性口服胆碱可增加膜磷脂的合成。 /EXPL THER/……对6名连续就诊的接受锂治疗的快速循环型双相情感障碍门诊患者开放性地给予酒石酸胆碱。其中5名患者还接受了脑质子磁共振波谱检查。6名快速循环型患者中有5名躁狂症状显著减轻，4名患者在胆碱治疗期间所有情绪症状均显著减轻。所有对胆碱有反应的患者，其基底神经节中含胆碱化合物的浓度均显著升高。所有患者对胆碱的耐受性良好。在锂存在的情况下，胆碱对我们研究的6例快速循环型双相情感障碍患者中的4例来说是一种安全有效的治疗方法。我们提出了一种假设来解释双相情感障碍患者对锂的难治性以及胆碱在躁狂症中的作用，该假设涉及磷脂酰肌醇和磷脂酰胆碱第二信使系统之间的相互作用。 有关酒石酸胆碱（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C9H19NO7
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|---|---|
| 分子量 |
253.2497
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| 精确质量 |
253.116
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| CAS号 |
87-67-2
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| 相关CAS号 |
Choline chloride;67-48-1;Choline theophyllinate;4499-40-5
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| PubChem CID |
6900
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.47 g/cm3
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| 沸点 |
399.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
151-153°C
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| 闪点 |
209.4ºC
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| tPSA |
138.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[N+](C)(C)CCO.[C@@H]([C@H](C(=O)[O-])O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
QWJSAWXRUVVRLH-LREBCSMRSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H14NO.C4H6O6/c1-6(2,3)4-5-7;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7H,4-5H2,1-3H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/q+1;/p-1/t;1-,2-/m.1/s1
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| 化学名 |
2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium;(2R,3R)-2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~120 mg/mL (~473.84 mM)
DMSO : ~55 mg/mL (~217.18 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (394.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9487 mL | 19.7433 mL | 39.4867 mL | |
| 5 mM | 0.7897 mL | 3.9487 mL | 7.8973 mL | |
| 10 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9487 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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