| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; alpha7 nicotinic receptors
Choline chloride targets choline acetyltransferase, serving as a substrate for this enzyme. It also serves as a substrate for choline oxidase. As an acyl group acceptor, choline chloride is involved in the synthesis of acetylcholine, a key neurotransmitter. Its role as a nutrient and essential metabolite makes it important for various physiological processes, including cell membrane integrity, lipid metabolism, and neurotransmission. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯化胆碱(0 或 70 μM,4 天)有助于证明细胞存活率并维持细胞活力 [1]。
在体外,氯化胆碱可用作底物,通过荧光测量法测定胆碱氧化酶的活性。它也被用作非生理缓冲液的成分,用于检测钙离子浓度。作为胆碱乙酰转移酶的底物,它被用于乙酰胆碱合成的研究。该化合物作为一种必需代谢物,使其成为研究胆碱能信号传导和代谢的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氯化胆碱(皮下注射,0.2 和 100 mg/kg/h,持续 24 或 48 小时)能有效降低巨噬细胞中肿瘤坏死因子 (TNF) 的释放,并减轻雌性 C57/Bl6 小鼠的有害反应[2]。
在体内,氯化胆碱是多种生物体必需的营养物质。它是常见的家禽饲料添加剂,也是植物生长发育所必需的代谢物。它能促进植物激素脱落酸的生成,从而提高某些植物的产量。作为胆碱的来源,它对细胞膜完整性、脂质代谢和神经传递至关重要。 |
| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定通常采用氯化胆碱作为底物,测定胆碱氧化酶活性。将酶与氯化胆碱孵育,并使用比色法或荧光法检测过氧化氢的生成量。胆碱乙酰转移酶活性测定则以氯化胆碱和乙酰辅酶A为底物,并通过高效液相色谱法或放射性测定法测定乙酰胆碱的生成量。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: 大鼠嗜铬细胞瘤细胞 PC12 测试浓度: 0 或 70 μM 孵育时间: 4 天 实验结果: 70 μM 浓度下细胞活力为 94%,0 μM 浓度下为 83%。与未处理组相比,70 μM 浓度下出现 DNA 片段化(细胞凋亡的特征)的细胞数量减少了 8.5%。 体外细胞氯化胆碱检测利用多种细胞系研究胆碱能信号传导和代谢。用氯化胆碱处理细胞,并评估乙酰胆碱合成、细胞活力和增殖等参数。还可以研究该化合物对脂质代谢和细胞膜完整性的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性C57/Bl6小鼠术后疼痛模型[2]
剂量:0.2和100 mg/kg/h 给药途径:皮下注射,24或48小时 实验结果:术后热过敏症状减轻,治疗48小时后疗效最佳。胆碱剂量的ED50值为1.7 mg/kg/h。对点状机械刺激的过敏反应呈剂量依赖性减弱,输注后 48 小时(48 小时)的 ED50 值为 4.7 mg/kg/h,但在输注后 24 小时(24 小时)未观察到此现象。 氯化胆碱的体内动物研究主要为营养学研究。动物分别饲喂缺乏胆碱或补充胆碱的饲料,并评估生长、肝功能和神经功能等参数。研究该化合物对脂质代谢和神经递质合成的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究探讨了四名长期接受全肠外营养患者的胆碱药代动力学。在连续数日内,每位受试者分别接受7、14、28和56 mmol氯化胆碱的静脉输注,输注时间为12小时。分别在基线、输注后1/4、1、3、6和12小时以及输注结束后3和12小时测量血浆胆碱浓度。每日收集24小时尿液样本进行分析。方差分析表明,所有四名受试者的数据均符合二室模型,且中央室的消除已达到饱和。在所有受试者中,双室模型均显著优于单室模型(所有情况下 p < 10⁻⁸),并且在四名受试者中的三名中显著优于不饱和模型(p 值分别为 1.0 x 10⁻⁹、7.5 x 10⁻⁶ 和 9.4 x 10⁻¹¹)。该模型可以估算环境浓度下胆碱的消除速率常数、中心室和外周室之间转运的一级速率常数、饱和消除过程的解离常数、中心室的表观分布容积、稳态分布容积以及中心室和易交换池中的胆碱含量。氯化胆碱是一种强碱,在 pH 7 时吸收率出奇地高,但在较低 pH 值下吸收率较低。胆碱可以从膳食中吸收,既可以以胆碱本身的形式吸收,也可以以卵磷脂的形式吸收。后者在肠黏膜水解为甘油磷酸胆碱,甘油磷酸胆碱要么进入肝脏释放胆碱,要么通过肠道淋巴系统运输到外周组织。/胆碱/ 氯化胆碱(1-2克,每日四次,每两天增加一次剂量,最大剂量为2-5克,每日四次,口服)可剂量依赖性地提高亨廷顿病患者的血清胆碱水平,并提高脑脊液胆碱水平,但与血清水平无关。有关氯化胆碱(11种类型)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 游离胆碱不能完全吸收,尤其是在高剂量后,因为肠道细菌会将其代谢为三甲胺。胆碱 人体主要在肝脏中通过磷脂酰乙醇胺的甲基化,利用S-腺苷甲硫氨酸作为甲基供体,从头合成胆碱。这意味着部分胆碱需求可以通过一碳代谢(经由甲基叶酸和甲硫氨酸)产生的甲基来满足。许多维生素(叶酸、维生素B12、维生素B6和核黄素)以及氨基酸甲硫氨酸在一碳代谢中与胆碱相互作用……甲硫氨酸、甲基四氢叶酸(THF)和胆碱均可作为甲基的替代来源。胆碱 在被肠道吸收之前,部分胆碱会被细菌代谢成甜菜碱和甲胺(甲胺不是甲基供体)……虽然部分游离胆碱会随尿液排出,但大部分会在肾脏中氧化生成甜菜碱……胆碱 乙酰胆碱是大脑记忆中心(海马和隔区)神经元使用的最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。脑神经元利用的胆碱主要来源于膜卵磷脂(磷脂酰胆碱),或膳食中的胆碱和卵磷脂……当细胞外胆碱供应不足时,卵磷脂来源的胆碱可能尤为重要,例如,老年人由于脑胆碱摄取减少导致细胞外胆碱供应不足……/胆碱/ 有关氯化胆碱(6种)代谢/代谢物的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 氯化胆碱的分子量为139.62 g/mol,分子式为C₅H₁₄ClNO。它是一种白色固体,熔点>300°C。该化合物应在室温下储存。它极易溶于水。营养学研究已对其吸收、分布、代谢和排泄等详细的药代动力学参数进行了表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
最大药物剂量
胆碱的耐受上限设定为3克/天。 Coates, PM, Blackman, MR, Cragg, GM, Levine, M., Moss, J., White, JD (eds.), Encyclopedia of Dietary Supplements. Marcel Dekker, New York, p. 109 (2005) 成人的耐受最高摄入量 (UL) 为3.5克/天。 相互作用 反复给雌性大鼠服用氯化胆碱会加剧四氯化碳诱导的肝坏死。LEDDA GM等;RASS MED SARDA 80(4) 215 (1977) 服用锂可增强外源性胆碱对脑乙酰胆碱水平的影响。 氯化胆碱在膳食水平下通常被认为是安全的 (GRAS)。在正常膳食剂量下无毒,但高剂量可能引起胃肠道不适。该化合物被归类为食品添加剂和营养补充剂,不属于药物的治疗用途。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化胆碱是一种白色结晶固体,其水溶液几乎呈中性。(NTP, 1992)
氯化胆碱是一种季铵盐,由胆碱阳离子和氯离子组成。它是一种动物生长促进剂。它既是氯化物又是季铵盐。它含有胆碱。 胆碱是卵磷脂的基本成分,卵磷脂存在于许多动植物器官中。它是乙酰胆碱的前体,是多种代谢过程中的甲基供体,也是脂质代谢的重要组成部分。 作用机制 胆碱在体内发挥多种作用。它是磷脂的重要组成部分,影响肝脏脂肪的动员(亲脂性作用),作为甲基供体,并且是神经递质乙酰胆碱形成所必需的。胆碱/ 人们认为多种机制可以解释胆碱缺乏饮食的促癌作用。这些变化包括:胆碱缺乏肝脏中实质细胞死亡后再生相关的细胞增殖增加;DNA低甲基化(改变基因表达);由于线粒体活性氧泄漏导致肝脏脂质过氧化增加;由于肝脏中二酰甘油积累导致蛋白激酶C信号通路激活;肿瘤抑制基因脆性组氨酸三联体(FHIT)突变;以及细胞凋亡机制缺陷。磷脂酰乙醇胺N-甲基转移酶(PEMT)功能的丧失也可能导致肝细胞恶性转化。胆碱/ 乙酰胆碱是大脑记忆中心(海马和隔区)神经元使用的最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。雌性Sprague-Dawley大鼠从妊娠第11天到分娩,每天通过饮用水给予约300 mg/kg的氯化胆碱,并在其雄性后代20日龄和90日龄时测量其海马和额叶皮层中的神经生长因子(NGF)水平。产前补充胆碱显著提高了20日龄和90日龄雄性后代海马中的NGF水平,而补充胆碱的大鼠在20日龄时额叶皮层中的NGF水平升高,但在90日龄时未见升高。这些结果表明,发育期或成年期神经生长因子(NGF)水平升高可能是围产期暴露于高浓度氯化胆碱改善成年大鼠空间和时间记忆的潜在机制之一。 氯化胆碱是维生素B4的合成形式,也是一种常见的家禽饲料添加剂。它是植物生长发育必需的代谢物。氯化胆碱是一种酰基受体,可用作胆碱乙酰转移酶的底物。它曾被用作测定胆碱氧化酶活性的底物,以及非生理缓冲液的成分。它并非药物,而是用作营养补充剂和研究试剂。 |
| 分子式 |
C5H14CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
139.6238
|
| 精确质量 |
139.076
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| CAS号 |
67-48-1
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| 相关CAS号 |
Choline bitartrate;87-67-2;Choline Fenofibrate;856676-23-8;Choline-d4 chloride;285979-70-6;Choline-d9 chloride;61037-86-3;Choline Chloride-13C3;Choline theophyllinate;4499-40-5;Glycerophosphoinositol choline;425642-32-6;Choline-d6 chloride;Choline-d13 chloride;352438-97-2;Choline-13C2 chloride;202190-49-6; 425642-32-6 (choline); 129830-95-1 (free); 425642-29-1 (potassium); 425642-30-4 (sodium)
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| PubChem CID |
6209
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.205 g/cm3
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| 熔点 |
302-305 °C (dec.)(lit.)
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| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
46.5
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SGMZJAMFUVOLNK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H14NO.ClH/c1-6(2,3)4-5-7;/h7H,4-5H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium;chloride
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| 别名 |
CHOLINE CHLORIDE; 67-48-1; Hepacholine; Lipotril; Paresan; 2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium chloride; Hormocline; (2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 140 mg/mL (~1002.72 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~716.23 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (25.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (25.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (25.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (931.10 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1623 mL | 35.8115 mL | 71.6230 mL | |
| 5 mM | 1.4325 mL | 7.1623 mL | 14.3246 mL | |
| 10 mM | 0.7162 mL | 3.5811 mL | 7.1623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。