| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; alpha7 nicotinic receptors
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯化胆碱（0 或 70 μM，4 天）有利于证明细胞存活并保持细胞活力 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯化胆碱（皮下注射，0.2 和 100 mg/kg/h，24 或 48 小时）可以有效降低巨噬细胞释放肿瘤因子 (TNF)，并减轻女性 C57/Bl6 研究中的有害反应 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：大鼠嗜铬细胞瘤细胞 PC12 测试浓度： 0 或 70 μM 孵育时间： 4 天 实验结果： 70 μM 时细胞活力为 94%，0 μM 时细胞活力为 83%。与未处理组相比，70 μM 时显示 DNA 碎片（细胞凋亡特征）的细胞数量减少了 8.5%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性C57/Bl6小鼠术后疼痛模型[2]
剂量：0.2和100 mg/kg/h 给药途径：皮下注射，24或48小时 实验结果：术后热过敏反应减轻，治疗48小时后达到最大疗效。胆碱剂量的ED50值为1.7 mg/kg/h。对点状机械刺激的过敏反应呈剂量依赖性降低，输注48小时后ED50值为4.7 mg/kg/h，但在输注24小时后未观察到此现象。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究对四名接受长期全肠外营养的患者进行了胆碱药代动力学研究。连续几天，每位受试者分别在12小时内静脉输注7、14、28和56 mmol氯化胆碱。分别在基线、输注后1/4、1、3、6和12小时，以及输注结束后3和12小时测定血浆胆碱浓度，并每日收集24小时尿液进行检测。方差分析表明，所有四名受试者的数据均符合双室模型，其中中央室的消除过程呈饱和状态，且双室模型在所有受试者中均显著优于单室模型（所有情况下 p < 10⁻⁸），在四名受试者中的三名中也显著优于非饱和模型（p 分别为 1.0 x 10⁻⁹、7.5 x 10⁻⁶ 和 9.4 x 10⁻¹¹）。该模型可以估算环境浓度下胆碱消除的速率常数、中央室和外周室之间转运的一级速率常数、饱和消除过程的解离常数、中央室的表观分布容积、稳态分布容积以及中央室和易交换池中胆碱的含量。 氯化胆碱是一种强碱，在 pH 7 时吸收率出乎意料地高，但在较低的 pH 值下吸收率较低。 胆碱可以从膳食中吸收，形式可以是胆碱本身，也可以是卵磷脂。后者经肠黏膜水解为甘油磷酸胆碱，后者要么进入肝脏释放胆碱，要么经肠道淋巴系统输送至外周组织。/胆碱/ 氯化胆碱（1-2克，每日4次，每2天增加一次剂量，最大剂量为2-5克，每日4次，口服）可剂量依赖性地提高亨廷顿病患者的血清胆碱水平，并提高脑脊液胆碱水平，但与血清水平无关。 有关氯化胆碱（共11种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 游离胆碱不能被完全吸收，尤其是在大剂量服用后，肠道细菌会将胆碱代谢为三甲胺。胆碱 人体能够从头合成胆碱，这一过程主要在肝脏中，通过磷脂酰乙醇胺的甲基化，以S-腺苷甲硫氨酸为甲基供体。这意味着部分胆碱需求可以通过一碳代谢（经由甲基叶酸和甲硫氨酸）产生的甲基来满足。多种维生素（叶酸、维生素B12、维生素B6和核黄素）以及氨基酸甲硫氨酸在一碳代谢中与胆碱相互作用……甲硫氨酸、甲基四氢叶酸（THF）和胆碱可以作为甲基的替代来源。胆碱 胆碱在被肠道吸收之前，一部分会被细菌代谢生成甜菜碱和甲胺（甲胺不是甲基供体）……虽然部分游离胆碱会随尿液排出，但大部分会在肾脏中氧化生成甜菜碱……胆碱 乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔区）神经元使用的最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。脑神经元利用的胆碱主要来源于膜卵磷脂（磷脂酰胆碱），或来自膳食中摄入的胆碱和卵磷脂……当细胞外胆碱供应不足时，卵磷脂来源的胆碱可能尤为重要，例如老年人由于脑胆碱摄取减少而导致的细胞外胆碱供应不足……/胆碱/ 有关氯化胆碱（共6种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
最大药物剂量
胆碱的耐受上限设定为3克/天。 Coates, PM, Blackman, MR, Cragg, GM, Levine, M., Moss, J., White, JD (编), 《膳食补充剂百科全书》。Marcel Dekker出版社，纽约，第109页 (2005) 成人的耐受最高摄入量 (UL) 为3.5克/天。 相互作用 反复给雌性大鼠服用氯化胆碱会加剧四氯化碳引起的肝坏死。LEDDA GM等；RASS MED SARDA 80(4) 215 (1977) 服用锂可增强外源性胆碱对脑乙酰胆碱水平的影响。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化胆碱呈白色晶体状，水溶液几乎呈中性。(NTP, 1992)
氯化胆碱是一种季铵盐，由胆碱阳离子和氯离子组成。它是一种动物生长促进剂。它既是氯化物，也是季铵盐。它含有胆碱。 胆碱是卵磷脂的基本成分，卵磷脂存在于许多动植物器官中。它作为乙酰胆碱的前体、各种代谢过程中的甲基供体以及脂质代谢中的重要成分。 作用机制 胆碱在体内发挥多种作用。它是磷脂的重要组成部分，影响肝脏脂肪的动员（亲脂作用），作为甲基供体，并且是神经递质乙酰胆碱形成所必需的。/胆碱/ 有几种机制被认为可以解释缺乏胆碱的饮食对癌症的促进作用。这些变化包括：胆碱缺乏的肝脏中，实质细胞死亡后再生相关的细胞增殖增加；DNA低甲基化（改变基因表达）；线粒体活性氧泄漏导致肝脏脂质过氧化增加；肝脏中二酰甘油积累导致蛋白激酶C信号通路激活；肿瘤抑制基因脆性组氨酸三联体（FHIT）基因突变；以及细胞凋亡机制缺陷。磷脂酰乙醇胺N-甲基转移酶（PEMT）功能的丧失也可能导致肝细胞恶性转化。/胆碱/ 乙酰胆碱是大脑记忆中心（海马和隔区）神经元使用的最重要的神经递质之一。胆碱能加速神经细胞中乙酰胆碱的合成和释放。胆碱/ 在妊娠第11天至分娩期间，雌性Sprague-Dawley大鼠每天通过饮用水接受约300 mg/kg的氯化胆碱，并在其雄性后代20日龄和90日龄时测量其海马和额叶皮层中的神经生长因子（NGF）水平。产前补充胆碱导致20日龄和90日龄时海马NGF水平显著升高，而补充胆碱的大鼠在20日龄时额叶皮层NGF水平升高，但在90日龄时未见升高。这些结果表明，发育期或成年期NGF水平的升高可能是围产期暴露于高浓度氯化胆碱的成年大鼠空间和时间记忆改善的潜在机制之一。 |
| 分子式 |
C5H14CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
139.6238
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| 精确质量 |
139.076
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| CAS号 |
67-48-1
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| 相关CAS号 |
Choline bitartrate;87-67-2;Choline Fenofibrate;856676-23-8;Choline-d4 chloride;285979-70-6;Choline-d9 chloride;61037-86-3;Choline Chloride-13C3;Choline theophyllinate;4499-40-5;Glycerophosphoinositol choline;425642-32-6;Choline-d6 chloride;Choline-d13 chloride;352438-97-2;Choline-13C2 chloride;202190-49-6; 425642-32-6 (choline); 129830-95-1 (free); 425642-29-1 (potassium); 425642-30-4 (sodium)
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| PubChem CID |
6209
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.205 g/cm3
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| 熔点 |
302-305 °C (dec.)(lit.)
|
| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
46.5
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SGMZJAMFUVOLNK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H14NO.ClH/c1-6(2,3)4-5-7;/h7H,4-5H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium;chloride
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| 别名 |
CHOLINE CHLORIDE; 67-48-1; Hepacholine; Lipotril; Paresan; 2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium chloride; Hormocline; (2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 140 mg/mL (~1002.72 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~716.23 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (25.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (25.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (25.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (931.10 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1623 mL | 35.8115 mL | 71.6230 mL | |
| 5 mM | 1.4325 mL | 7.1623 mL | 14.3246 mL | |
| 10 mM | 0.7162 mL | 3.5811 mL | 7.1623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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