| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CHR-6494（0-10-5 nM；72 小时）剂量依赖性地抑制 HCT-116、HeLa、MDA-MB-231 和 Wi-38 细胞等染料的生长； CHR-6494 (500 nM) 产生的 IC50 分别为 500 nM 和 473 nM CHR。此外，CHR-6494 (500 nM) 上调纺锤体组装检查点蛋白 BUB1 和有丝分裂标记细胞周期蛋白 B1（752 nM 和 1059 nM）。 CHR-6494 的 IC50 范围为 396 nM 至 1229 nM，对黑色素瘤细胞系（包括 BRAFV600E 突变体、NRAS 突变体和野生型细胞）具有抑制作用 [2]。 300 nM 和 600 nM CHR-6494。 ; 72 小时）会引起细胞交换，使 COLO-792 细胞中 caspase 3/7 的活性增加 3 倍和 6 倍，在 RPMI-7951 细胞中增加 85 倍和 16 倍 [2]。当CHR-6494和MEK染料组合时，它们可以有效抑制黑色素瘤细胞的活力，加速黑色素瘤细胞的关闭，通过在各个阶段停止黑色素瘤细胞来单独控制细胞周期的进程，并阻止黑色素瘤细胞的迁移[2]。 CHR-6494（50、200 nM；1 周）可增强 MLN8237 对 MDA-MB-231、SKBR3 乳腺癌细胞的抗增殖活性 [3]。 MLN8237 和 CHR-6494 的组合（200 nM；72 小时）可改善 SKBR3 和 MDA-MB-231 细胞的无菌性 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在人结直肠结肠裸鼠中，HCT-116 可抑制 CHR-6494（50 mg/kg；腹腔注射；连续 5 天，15 d 2 个周期）中的肿瘤生长，且体重没有显着变化 [1]。在携带MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠中，与化妆品相比，CHR-6494（20 mg/kg；连续15天腹腔注射）对肿瘤体积和重量具有抑制作用[3]。 （20 mg/kg；口服）连续 15 天腹腔内给药）增加了 MLN8237（20 mg/kg；口服）对体内肿瘤重量和体积的抑制作用 [3]。
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| 动物实验 |
异种移植研究设计：** 将3.5×10⁶个HCT-116细胞溶于250 μL无菌PBS中，皮下注射到4-5周龄的无胸腺nu/nu雄性小鼠体内。当肿瘤平均体积达到200 mm³（注射后15天）时，将24只肿瘤大小均一的小鼠随机分为两组：对照组（n=8）注射溶剂（10% DMSO/20% 2-羟丙基-β-环糊精），治疗组（n=16）注射溶于相同溶剂的50 mg/kg CHR-6494。治疗组每日腹腔注射给药，连续5天，共进行两个疗程，持续15天。每周测量两次肿瘤大小和体重。肿瘤体积计算公式为V = D × d²/2，其中D为长轴，d为短轴[1]
。 - **毒性评估：**处死动物后，收集结肠、肺、肝脏和肾脏组织，进行固定，并用苏木精和伊红染色，进行组织学分析，以评估内源性毒性[1] 。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C16H16N6
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|---|---|
| 分子量 |
292.346
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| 精确质量 |
292.143
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| CAS号 |
1333377-65-3
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| 相关CAS号 |
CHR-6494 TFA;1458630-17-5
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| PubChem CID |
70679308
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.747
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| LogP |
2.48
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| tPSA |
74.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CZZCAOGIEGXMBZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N6/c1-2-7-17-15-5-6-16-18-10-14(22(16)21-15)11-3-4-13-12(8-11)9-19-20-13/h3-6,8-10H,2,7H2,1H3,(H,17,21)(H,19,20)
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| 化学名 |
3-(1H-indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
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| 别名 |
CHR-6494 CHR6494 CHR 6494
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~171.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (3.42 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4206 mL | 17.1028 mL | 34.2056 mL | |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4206 mL | 6.8411 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4206 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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