Coenzyme Q0

别名: 2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌;辅酶Q; 2,3-Dimethoxy-5-methyl-1,4-benzoquinone 2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌;2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4苯醌; 辅霉Q0; 2,3-二甲氧基-5-甲基对苯二醌(辅梅Q0);2,3-二甲氧基-5-甲基-对苯醌;钙镁试剂;辅酶 Q0;2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4,-对苯二醌
目录号: V43565
辅酶 Q0 (CoQ0) 是一种从牛樟芝中提取的口服生物可利用的醌化合物。
Coenzyme Q0 CAS号: 605-94-7
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
辅酶 Q0 (CoQ0) 是一种从牛樟芝中提取的口服生物可利用的醌化合物。辅酶 Q0 引起细胞凋亡和自噬,并抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶 Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活并增强 Nrf2 的稳定性,减少炎症和氧化还原失衡。辅酶 Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路而具有抗血管生成活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
辅酶 Q0(0–40 μM;24 小时)可防止人类卵巢的生长和活力 [1]。辅酶 Q0 (CoQ0)(0-30 μM;24 小时;SKOV-3 细胞)通过降低细胞周期调节蛋白和诱导 G2/M 细胞周期诱导来抑制细胞分裂 [1]。辅酶 Q0 (CoQ0)(0-30 μM;0-30 分钟;SKOV-3 细胞)可提高细胞内 ROS 水平,促进 SKOV-3 细胞死亡 [1];通过增加 LC3-II、GFP-LC3 色素的积累、AVO 形成和 Beclin-1/Bcl-2 修复,辅酶 Q0 (CoQ0)(0-30 μM;24 小时;SKOV-3 细胞)诱导自我修复。辅酶 Q0 (CoQ0)(0-30 μM;24 小时;SKOV-3 细胞)抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号传导,以改善细胞色素和自噬机制。辅酶 Q0 (CoQ0) 通过线粒体(caspase-3、PARP 和 Bax/Bcl-2 校正子)和 ER 中间体(caspase-12 和 Hsp70)发出信号 [1]。 Q0 (CoQ0)(0-10 μM;0.5-18 小时;RAW264.7 细胞)可提高 Nrf2 稳定性并控制 NFκB/AP-1 激活 [2]。 5 μM 辅酶 Q0 (CoQ0); 0-12小时;
体内研究 (In Vivo)
在 SKOV-3 异种移植裸鼠中,每四天腹腔注射 1.5 和 2.5 mg/kg 辅酶 Q0 (CoQ0),持续 52 天,可抑制肿瘤生长 [1]。通过 Nrf2 激活和 NFκB 抑制,辅酶 Q0 (CoQ0)(5 mg/kg;侧壁;持续时间:4 小时)在肝脏和脂多糖 (LPS) 处理的小鼠肝脏中具有抗炎活性 [2]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: SKOV-3、A2780 和 A2870/CP70 细胞
测试浓度: 0、10、20、30 EA .hy 926 细胞)在 EA 中 .hy 926 细胞中的抗血管生成活性 [3]。和 40 µM
孵育时间:24 小时
实验结果:SKOV-3、A2780 和 A2870/CP70 细胞的活力减少,IC50 值分别为 26.6 µM、27.3 µM 和 28.4 µM。

细胞周期分析[1]
细胞类型: SKOV-3、A2780 和 A2870/CP70 细胞
测试浓度: 0, 10、20 和 30 µM
孵育时间: 24 小时
实验结果: 细胞周期停滞在 G2/M 期并减弱SKOV-3 细胞中细胞周期蛋白的表达。

细胞凋亡分析[1]
细胞类型: SKOV-3、A2780 和 A2870/CP70 细胞
测试浓度: 0, 5 、15 和 30 µM
孵育时间:24 小时
实验结果:促进 LC3–1 向 LC3-II 的转化, LC3-II 积累增加。 Bax/Bcl-2 比率以剂量依赖性方式增加。

细胞凋亡分析[1]
细胞类型: SKOV-3 细胞
测试浓度: 0、10、20 和 30 µM
孵育时间:24小时
实验结果:早期凋亡细胞百分比分别为25.1%、34%和36%分别为 10、20 和 30 µM。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: SKOV-3 细胞
测试浓度: 0、5、15 和 30 µM
孵育持续时间:24小时
实验结果:激活caspase-3并裂解PARP。 caspase-12、HSP-70和Bax的表达呈剂量依赖性增加,Bcl-2的表达减少。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: SKOV-3 细胞
测试浓度: 30 µM
孵育持续时间:24 小时
实验结果:降低了磷酸化 HER-2 (Y1221) 水平、p-AKT (Ser473) 和 p-mTOR ( S2448)水平。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: RAW264.7 细胞
测试浓度: 0、2.5、5 和 10 µM
孵育持续时间:0.5-18 小时
实验结果:抑制 iNOS/COX-2 蛋白表达,减少 NO、PGE2 、TNF-α 和 IL-1β 分泌。

蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: EA.hy 926 细胞
测试浓度: 5 µM
孵育持续时间:0、1、3、6 和 12 小时
实验结果:血红素加氧酶-1 (HO-1) 和γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶 (γ-GCLC) 可抑制基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的蛋白表达,减少 TNF-α 诱导的核转位和核因子-κB (NF-κB) 的转录激活。
动物实验
动物/疾病模型: SKOV-3 异种移植裸鼠 [1]
剂量: 1.5 和 2.5 mg/kg
给药途径: 腹腔注射 (ip);每四天一次,持续 52 天
实验结果: 1.5 和 2.5 mg/kg 抑制了肿瘤生长。

动物/疾病模型: LPS 处理的雌性 FVB 小鼠 [2]
剂量: 5 mg/kg
给药途径: 灌胃 (po) 4 小时
实验结果: LPS 注射小鼠肝脏和脾脏组织中的炎症基因表达下调。
参考文献

[1]. Coenzyme Q0 regulates NFκB/AP-1 activation and enhances Nrf2 stabilization in attenuation of LPS-induced inflammation and redox imbalance: Evidence from in vitro and in vivo studies. Biochim Biophys Acta. 2016 Feb;1859(2):246-61.

[2]. Coenzyme Q0 regulates NFκB/AP-1 activation and enhances Nrf2 stabilization in attenuation of LPS-induced inflammation and redox imbalance: Evidence from in vitro and in vivo studies. Biochim Biophys Acta. 2016 Feb;1859(2):246-61.

[3]. Anti-angiogenic properties of coenzyme Q0 through downregulation of MMP-9/NF-κB and upregulation of HO-1 signaling in TNF-α-activated human endothelial cells. Biochem Pharmacol. 2015 Nov 1;98(1):144-56.

其他信息
泛醌-0是苯醌的衍生物,其5位带有甲基取代基,2位和3位带有甲氧基取代基。它是泛醌类化合物的核心结构。泛醌-0是大肠杆菌和人体的代谢产物。
泛醌-0是大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中发现或产生的代谢产物。
据报道,在牛樟芝、台湾鲑菇和樟芝中均发现了2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌,并有相关数据。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H10O4
分子量
182.1733
精确质量
182.057
CAS号
605-94-7
PubChem CID
69068
外观&性状
Brown to red solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
331.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点
58-60 °C(lit.)
闪点
148.6±27.9 °C
蒸汽压
0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率
1.498
LogP
0.12
tPSA
52.6
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
323
定义原子立体中心数目
0
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~274.45 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (9.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (9.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4894 mL 27.4469 mL 54.8938 mL
5 mM 1.0979 mL 5.4894 mL 10.9788 mL
10 mM 0.5489 mL 2.7447 mL 5.4894 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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