| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
AChE (IC50 = 226 µM); μ Opioid Receptor/MOR
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| 体外研究 (In Vitro) |
紫堇碱处理（12.5-50 μM；24 小时）可减少 COX-2 的产生以及 JNK MAPK 和 P38 MAPK 的激活，但不会减少 ERK MAPK，从而阻止 EV71 复制 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
紫堇青（10 mg/kg；皮下注射；一次）疗法通过显着减少小鼠的扭体行为显示出镇痛作用 [3]。
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| 酶活实验 |
肠道病毒71（EV71）对全球公众健康构成巨大威胁，目前还没有批准的抗病毒药物用于EV71诱导的疾病治疗。紫堇碱具有抗变态反应和抗伤害的活性，但其抗EV71活性至今未见报道。在本研究中，紫草碱可以抑制病毒结构蛋白和非结构蛋白的表达。此外，在体外，corydaline通过抑制COX-2的表达和JNK MAPK和P38 MAPK的磷酸化而不是ERK MAPK来抑制EV71的复制。基于这些发现，corydaline可能是未来开发新的抗EV71药物的潜在先导或补充[2]。
疼痛仍然是一个关键的治疗领域，鉴于持续的阿片类药物危机，我们正在加紧努力寻找有效和更安全的止痛药。在参与疼痛感知和调节的神经递质系统中，μ阿片受体（MOR）是一种G蛋白偶联受体，是实现有效疼痛缓解的最重要靶点之一。大多数临床使用的阿片类止痛药是MOR的激动剂，但它们也会引起严重的副作用。药用植物是候选新药的重要来源，吗啡及其半合成类似物是众所周知的镇痛药。在这项研究中，结合计算机（基于药效团的虚拟筛选和对接）和药理学（体外结合和功能测定以及行为测试）方法，我们报告发现了两种天然存在的植物生物碱，紫堇碱和紫堇碱，作为新的MOR激动剂，通过MOR依赖性机制在小鼠皮下给药后产生抗伤害感受作用。此外，在受体激活后不诱导β-抑制蛋白2募集的情况下，丁二醇和丁二醇被鉴定为MOR的G蛋白偏向性激动剂。因此，这些新的支架为未来开发新型阿片类镇痛剂的化学优化提供了宝贵的起点，这可能会改善治疗效果[3]。 |
| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [2]
细胞类型： 感染 EV71 的 Vero 细胞 测试浓度： 12.5μM、25μM、50μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：P38MAPK和JNKMAPK的磷酸化和表达减弱。环氧化酶-2。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male CD1 mice (30-35 g, 7-8 weeks old) were injected with acetic acid [3].
Doses: 10 mg/kg. Route of Administration: subcutaneousadministration; primary Experimental Results:demonstrated anti-nociceptive effect on mice. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Corydaline is an isoquinoline alkaloid and a member of isoquinolines.
Corydaline has been reported in Corydalis solida, Corydalis decumbens, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C22H27NO4
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|---|---|
| 分子量 |
369.4541
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| 精确质量 |
369.194
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| 元素分析 |
C, 71.52; H, 7.37; N, 3.79; O, 17.32
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| CAS号 |
518-69-4
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| PubChem CID |
101301
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to light yellow solids at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
482.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
135°
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| 闪点 |
135.7±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C([H])C2=C1C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C3=C([H])C(=C(C([H])=C3[C@@]1([H])[C@@]2([H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
VRSRXLJTYQVOHC-YEJXKQKISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27NO4/c1-13-15-6-7-18(24-2)22(27-5)17(15)12-23-9-8-14-10-19(25-3)20(26-4)11-16(14)21(13)23/h6-7,10-11,13,21H,8-9,12H2,1-5H3/t13-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(13S,13aR)-2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-5,8,13,13a-tetrahydro-6H-isoquinolino[3,2-a]isoquinoline
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| 别名 |
Corydalin; BRN 0096972; NSC 406036; BRN-0096972; NSC-406036; BRN0096972; NSC406036
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~90.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7067 mL | 13.5336 mL | 27.0673 mL | |
| 5 mM | 0.5413 mL | 2.7067 mL | 5.4135 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3534 mL | 2.7067 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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