| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Insect nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs, agonist) [1]
- No significant activity at mammalian nicotinic acetylcholine receptors [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
烯啶虫胺是一种烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 激动剂，用作治疗牲畜和宠物寄生虫的兽药。烯啶虫胺是武田药品工业株式会社开发的一种以2,2-双(氨基)硝基乙烯为基本结构的新型烟碱类杀虫剂，对飞虱、叶蝉、蚜虫等半翅目害虫具有显着效果。 ，具有作用快、持久、内吸、对植物安全等特点。
Nitenpyram（10 μg/mL）体外暴露成年猫蚤（猫栉首蚤）12小时内死亡率达100%，半数致死浓度（LC50）为2.3 μg/mL[2] - 跳蚤神经索标本与Nitenpyram（1-50 μM）孵育后，药物激活烟碱型乙酰胆碱受体，导致神经元持续去极化并抑制突触传递，最终引起跳蚤麻痹死亡[1] - Nitenpyram（50 μM）在体外对哺乳动物（犬/猫）神经元烟碱受体无显著影响，证实物种选择性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
对于狗和猫，口服烯啶虫胺（1 mg/kg）可在短时间内控制跳蚤。治疗 30 分钟后，动物身上的跳蚤开始脱落，一剂即可使动物安全一到两天[1]。由于烯啶虫胺具有很强的亲脂性，因此饭后口服可刺激胆汁流动，从而有助于溶解该物质并改善胃肠道对药物的吸收。当狗和猫口服时，它会在 90 分钟内从胃肠道快速完全吸收，并在 48 小时内完全通过尿液排出。在肝脏中，吡啶虫胺被羟基化，然后结合。烯啶虫胺不会在身体组织中积聚；相反，它的结合物会通过尿液排出。在狗和猫中，烯啶虫胺的血浆半衰期分别为 3 小时和 8 小时。在患有肝脏和/或肾脏问题的动物中，烯啶虫胺的血浆半衰期可能会延长[1]。
感染成年跳蚤的猫口服Nitenpyram（1 mg/kg）后，4小时内跳蚤死亡率达98%，8小时达100%，杀虫效果持续24小时[2] - 感染犬栉首蚤的犬口服Nitenpyram（2 mg/kg）后，6小时内跳蚤清除率达95%，因排泄迅速，48小时后无再感染防护作用[1] - 猫每日口服Nitenpyram（1 mg/kg）连续7天，杀虫 efficacy 稳定（死亡率≥90%），无活性下降[2] |
| 酶活实验 |
昆虫nAChR结合实验：制备成年猫蚤神经组织膜组分，将Nitenpyram（0.1-100 μM）与细胞膜及[³H]尼古丁（nAChR配体）在25°C孵育45分钟。过滤去除未结合配体，定量结合放射性强度，评估竞争性结合及激动活性[1]
- 哺乳动物nAChR选择性实验：制备犬大脑皮层膜组分，将Nitenpyram（1-100 μM）与细胞膜及[³H]尼古丁在37°C孵育60分钟。测量结合放射性强度，评估对哺乳动物受体的交叉反应性[1] |
| 细胞实验 |
体外跳蚤杀虫实验：将50只成年猫蚤分为给药组和对照组，给药组跳蚤浸入Nitenpyram溶液（0.1-50 μg/mL）5分钟后转移至滤纸。分别在2、6、12、24小时记录死亡率，从剂量-反应曲线计算LC50[2]
- 昆虫神经元去极化实验：离体跳蚤神经索用生理盐水灌流，向灌流液中加入Nitenpyram（1-50 μM），采用细胞内微电极记录神经元膜电位，评估去极化效应[1] |
| 动物实验 |
mg/kg；口服
犬和猫 猫蚤感染模型：每只成年家猫（n=6，3-5 kg）感染100只成年猫栉首蚤（Ctenocephalides felis）。感染24小时后，给猫口服溶于蒸馏水的硝虫吡啶（1 mg/kg）。分别在给药后2、4、8、12和24小时进行跳蚤计数，以计算死亡率[2] -犬蚤感染模型：每只成年比格犬（n=4，10-15 kg）感染150只成年犬栉首蚤（Ctenocephalides canis）。犬只单次口服硝虫胺（2 mg/kg），并在给药后 3、6、12、24 和 48 小时记录跳蚤数量，以评估杀虫效果[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，硝吡仑能迅速且几乎完全吸收。犬的血药浓度峰值出现在给药后约 80 分钟；猫的血药浓度峰值出现在给药后约 40 分钟。消除半衰期分别为：犬约 3 小时；猫约 8 小时。硝吡仑主要以结合代谢物的形式经尿液排泄，并在给药后 48 小时内完全排泄。犬的粪便中约有 3% 的剂量排出；猫的粪便中约有 5% 的剂量排出。 硝吡仑以片剂形式口服，用于杀灭犬猫的跳蚤。它吸收迅速，犬和猫分别在 1.2 小时和 0.6 小时内达到血药浓度峰值。该化合物迅速消除，24-48小时内90%以上经尿液排出，主要以未代谢的硝虫吡啶形式存在。 代谢/代谢物 背景：硝虫吡啶是经济上重要的新烟碱类杀虫剂之一。硝虫吡啶的体内代谢尚未得到充分阐明，但细胞色素P450活性是害虫对新烟碱类杀虫剂产生抗性的主要机制，P450酶还能代谢其他新烟碱类杀虫剂，包括吡虫啉。结果：本研究利用GAL4-UAS靶向表达系统，通过RNA干扰（RNAi）靶向细胞色素P450的氧化还原伴侣，从而干扰果蝇特定组织中P450的功能。针对消化组织中线粒体氧化还原伴侣（DARE）的RNAi干扰降低了硝吡喃的死亡率，提示硝吡喃代谢中存在由线粒体P450酶催化的活化步骤。针对在消化组织中表达的线粒体细胞色素P450酶Cyp12a5的RNAi干扰也产生了相同的表型，而Cyp12a5的转基因过表达则增加了硝吡喃的敏感性。结论：这些结果表明，硝吡喃在体内经线粒体P450酶CYP12A5代谢后，会生成一种毒性高于母体化合物的产物。 生物半衰期 口服给药后的消除半衰期：犬约为3小时；猫的吸收时间为 8 小时。 尼坦吡仑 在猫和狗口服后吸收迅速，血浆峰浓度 (Cmax) 在 1 小时内达到（猫：1 mg/kg 时为 85 ng/mL；狗：2 mg/kg 时为 120 ng/mL）[1] - 猫的消除半衰期 (t1/2) 为 1.5 小时，狗为 2.1 小时，主要通过尿液快速排泄（≥90% 的剂量在 24 小时内以原形药物排出）[1] - 猫的口服生物利用度为 85%，狗为 92% [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：硝虫吡啶是一种新烟碱类杀虫剂，用于防治水稻和温室作物上的蚜虫、叶蝉、蓟马和粉虱。它也用于防治犬猫身上的跳蚤。人体研究：尚无相关数据。动物研究：以下不良反应按报告频率降序排列。猫：过度活跃、喘息、嗜睡、瘙痒、叫声、呕吐、发热、食欲下降、紧张、腹泻、呼吸困难、流涎、运动失调、癫痫发作、瞳孔放大、心率加快和颤抖。犬：嗜睡/抑郁、呕吐、瘙痒、食欲下降、腹泻、过度活跃、运动失调、颤抖、癫痫发作、喘息、过敏反应（包括荨麻疹）、叫声、流涎、发热和紧张。体重低于2磅、年龄小于8周龄和/或体况较差的动物出现严重症状（包括神经系统症状和死亡）的频率更高。在某些情况下，妊娠和/或哺乳期动物接受治疗后出现出生缺陷和胎儿/新生儿死亡。生态毒性研究：通过测定氧化应激和乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，研究了硝虫吡啶对幼年中华鱥（Gobiocypris rarus）脑组织的毒性作用。长期暴露于硝虫吡啶后，超氧化物歧化酶（SOD）活性未发生显著变化。硝虫吡啶处理后，脑组织中过氧化氢酶（CAT）活性显著升高。0.1 mg/L硝虫吡啶处理后，丙二醛（MDA）含量显著升高。2.0 mg/L硝虫吡啶处理后，AChE活性降低。据报道，硝吡喃可引起斑马鱼体内抗氧化酶活性的变化。硝虫吡啶对蚯蚓（Eisenia fetida）具有剧毒，可显著抑制蚯蚓的繁殖力和纤维素酶活性，并损害蚯蚓的表皮细胞和中肠细胞。 非人类毒性值 大鼠（雄性）口服LD50：1680 mg/kg 大鼠（雌性）口服LD50：1575 mg/kg 大鼠（雄性）皮肤LD50：>2000 mg/kg 大鼠（雌性）皮肤LD50：>2000 mg/kg 有关硝虫吡啶的更多非人类毒性值（完整）数据（共6项），请访问HSDB记录页面。 硝虫吡啶对猫和狗的毒性较低：猫的急性口服LD50 > 100 mg/kg，狗的急性口服LD50 > 200 mg/kg在犬中，剂量为mg/kg [1] - 在猫和犬中，长期口服给药（10 mg/kg/天，持续30天）未引起肝功能（ALT、AST）或肾功能（BUN、肌酐）指标的显著变化 [1] - 尼坦吡仑在猫和犬血浆中的血浆蛋白结合率<10% [1] - 在猫和犬的治疗剂量（1-2 mg/kg）下，未观察到不良反应（例如呕吐、腹泻、神经系统症状）[1,2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硝虫吡啶是一种C-硝基化合物，由2-硝基乙烯-1,1-二胺组成，其中一个氮原子连接乙基和(6-氯-3-吡啶基)甲基，另一个氮原子连接甲基。它是一种新烟碱类杀虫剂。它是一种C-硝基化合物，也是一种单氯吡啶类化合物。其功能与2-氯吡啶类似。
硝虫吡啶是一种用于农业和兽医领域的杀虫剂，用于杀死宠物体外寄生虫。它是一种新烟碱类神经毒素，能够阻断神经信号，并与昆虫的中枢神经系统紧密结合，导致昆虫迅速死亡。 据报道，硝虫吡啶存在于犬链霉菌（Streptomyces canus）中，并有相关数据。 另见：氟虫脲；硝虫吡啶（成分）；氟虫脲；米尔贝肟；硝虫吡啶（成分）。 作用机制 硝虫吡啶属于新烟碱类杀虫剂。成蚤吸食经处理动物的血液后，硝虫吡啶进入其体循环。它与突触后膜上的烟碱型乙酰胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱介导的神经传递，导致跳蚤麻痹死亡。硝虫吡啶对昆虫α4β2烟碱型受体的选择性比对脊椎动物受体的选择性高3500倍。它不抑制乙酰胆碱酯酶。 治疗用途 兽用：硝虫吡啶抑制烟碱型乙酰胆碱受体。用于治疗犬猫的栉首蚤属（Ctenocephalides spp.）寄生虫病……。硝虫吡啶对跳蚤的毒性仅持续24-48小时，通常与昆虫生长调节剂联合使用，以持续控制跳蚤。 兽医：硝虫吡啶适用于体重至少2磅（约0.9公斤）且4周龄以上的犬猫，可作为成蚤杀虫剂。它不能驱避跳蚤或蜱虫，也不能可靠地杀死蜱虫、跳蚤卵、幼虫或未成熟的跳蚤。硝虫吡啶可能对多种蝇类幼虫（蛆）有效。给药后约30分钟，跳蚤开始从受治疗的动物身上脱落，单次给药可为动物提供1-2天的保护。 药物警告 兽医：以下不良事件基于上市后不良药物反应报告。并非所有不良反应都会报告给FDA兽医中心。使用这些数据，并非总能可靠地估计不良事件的发生频率或确定与产品暴露的因果关系。以下不良事件按报告频率降序排列。猫：过度活跃、喘息、嗜睡、瘙痒、叫声、呕吐、发热、食欲下降、紧张、腹泻、呼吸困难、流涎、运动失调、癫痫发作、瞳孔放大、心率加快和颤抖。狗：嗜睡/抑郁、呕吐、瘙痒、食欲下降、腹泻、过度活跃、运动失调、颤抖、癫痫发作、喘息、过敏反应（包括荨麻疹）、叫声、流涎、发热和紧张。体重低于2磅、年龄小于8周和/或体况较差的动物出现严重症状（包括神经系统症状和死亡）的频率更高。在某些情况下，妊娠和/或哺乳期动物接受治疗后，曾有出生缺陷和胎儿/新生儿死亡的报告。 尼坦吡喃是一种合成的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂，对昆虫（跳蚤）的物种选择性远高于哺乳动物[1] - 临床批准的兽医适应症是治疗猫狗的成年跳蚤感染，其通过激活跳蚤的尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）发挥杀虫作用，导致神经元过度兴奋、麻痹和死亡[1,2] - 其吸收迅速、半衰期短、排泄快，因此安全性高，可根据需要重复给药[1] - 该药物不能提供针对跳蚤再次感染的长期保护（药效持续约24小时），但可作为一种速效成虫杀灭剂，快速清除现有的跳蚤感染[2] |
| 分子式 |
C11H15CLN4O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
270.72
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| 精确质量 |
270.088
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| CAS号 |
150824-47-8
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
3034287
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
417.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
72ºC
|
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| 闪点 |
206.1±28.7 °C
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|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
73.98
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|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
306
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC1=CN=C(C=C1)Cl)/C(=C/[N+](=O)[O-])/NC
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| InChi Key |
CFRPSFYHXJZSBI-DHZHZOJOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15ClN4O2/c1-3-15(11(13-2)8-16(17)18)7-9-4-5-10(12)14-6-9/h4-6,8,13H,3,7H2,1-2H3/b11-8+
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| 化学名 |
(E)-1-N'-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]-1-N'-ethyl-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6939 mL | 18.4693 mL | 36.9385 mL | |
| 5 mM | 0.7388 mL | 3.6939 mL | 7.3877 mL | |
| 10 mM | 0.3694 mL | 1.8469 mL | 3.6939 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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