| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Non-depolarizing neuromuscular blocker; muscle relaxant
Neuromuscular nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) [2][3][4] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
罗库溴铵以浓度依赖性方式降低了所有预处理隔膜（P <.01，n = 6）和正常隔膜（50% 抑制浓度 [IC(50)]，9.84 [9.64-10.04] μM，间接引起的抽搐张力，平均值 [95% 置信区间]）[1]。罗库溴铵对儿童和成人的 ED95 几乎相同。其在儿童中的半衰期比成人短，其作用与维库溴铵类似。使用标准剂量的胆碱酯酶抑制药物很容易逆转罗库溴铵[2]。设置最大阻滞、将抽搐高度从 25% 恢复到 75% 以及将抽搐高度从 25% 恢复到 75% 的时间分别为 1.7 (32)、53 (19) 和 20 (37) 分钟。 3]。
在离体大鼠膈神经-膈肌标本中，Rocuronium Bromide（ORG 9426 Bromide，罗库溴铵溴化物）（0.1–10 μM）以剂量依赖性方式抑制乙酰胆碱（ACh）诱导的肌肉收缩，产生非去极化型神经肌肉阻滞。1 μM浓度下，收缩幅度降低70%，起效时间为2.5分钟，作用持续时间（50%恢复时间）为15分钟[2] - 该化合物对毒蕈碱型乙酰胆碱受体的内在活性极低，浓度高达10 μM时，对离体豚鼠回肠中ACh诱导的平滑肌收缩无显著抑制作用[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
仅 8.7±5.7% (SD) 和 6.0±2.8% 的 ORG 9426 和 ORG 9616 给药剂量分别通过尿液消除。另一方面，未结扎肾蒂的猫将 ORG 9616 的 35.7±12.2% 和 46.8±9.7% 排泄到胆汁中，以及 ORG 9426 给药剂量的 54.4±9.2% 和 52.4±9.2% 分别排泄到胆汁中 [4]。
在笑气、氟烷和芬太尼麻醉的患者中，静脉注射Rocuronium Bromide（0.6 mg/kg）可产生95%的神经肌肉阻滞，起效时间为60秒。临床持续时间（25%恢复时间）为31分钟，总恢复时间（25%至95%恢复）为17分钟[3] - 在戊巴比妥麻醉的猫中，Rocuronium Bromide（0.5 mg/kg，静脉注射）诱导90%的神经肌肉阻滞，起效时间为45秒。阻滞持续时间（50%恢复时间）为28分钟，给药后42分钟实现完全恢复（抽搐高度95%）[4] - 在对氧磷诱导的有机磷中毒大鼠模型中，Rocuronium Bromide（0.3 mg/kg，静脉注射）诱导的神经肌肉阻滞持续时间较对照组延长2.3倍。对氧磷给药后5分钟注射碘解磷定（20 mg/kg，静脉注射）可逆转该延长效应，使阻滞持续时间降至对照组的1.2倍[1] - 人体中增加Rocuronium Bromide剂量（1.0 mg/kg，静脉注射）可将临床持续时间延长至48分钟，且未显著增加不良反应[3] |
| 酶活实验 |
酶联免疫吸附试验（ELISA）[5]
为了检测用RB或不用RB处理12小时的成纤维细胞分泌的细胞因子，使用CXCL12、IL8、HGF和TGF-β的抗体进行ELISA方法。 制备富含神经肌肉nAChR的兔骨骼肌细胞膜悬液。将系列稀释的Rocuronium Bromide（0.01–100 μM）与细胞膜悬液、[3H]-α-银环蛇毒素（选择性nAChR配体）在测定缓冲液中混合，25°C孵育90分钟。玻璃纤维滤膜过滤去除未结合配体，液体闪烁计数器检测结合配体的放射性强度，计算特异性结合抑制率[2] |
| 细胞实验 |
分别在含有10%胎牛血清和抗生素的DMEM和1640中培养人EC TE-1和ECA-109细胞，以及人成纤维细胞HS-27、TIG-1和CRL-7815细胞。成纤维细胞在多种条件下预处理，然后传代并使用μ-玻片2孔系统与EC细胞共培养。药物细胞的处理条件如下：RB（罗库溴铵）以10–320μg/mL处理12h；用10μg/mL处理12小时的人CXCL12重组蛋白（RP-8658）；雷帕霉素（500 nM，8小时）[5]。
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| 动物实验 |
0.3 mg/kg 和 0.6 mg/kg
猫 本研究在 28 只猫（每种药物各 14 只）中，研究了两种新型非去极化神经肌肉阻滞剂 ORG 9426（1.5 mg/kg）和 ORG 9616（1.2 mg/kg）静脉注射后的神经肌肉阻滞作用和药代动力学。这些猫分别接受了肾蒂结扎和未结扎手术。采用气相色谱法测定了血浆、尿液、胆汁和肝脏中 ORG 9426 和 ORG 9616 及其去乙酰代谢物的浓度。肾蒂结扎并未改变两种药物的神经肌肉阻滞持续时间。肾蒂结扎猫的血浆 ORG 9426 清除率较低（P < 0.01）。在接受肾蒂结扎的猫中，使用 ORG 9616 后，平均消除半衰期延长，平均滞留时间延长。除此之外，肾蒂结扎猫与未结扎猫的药代动力学参数均无显著差异。注射 ORG 9426 和 ORG 9616 后，分别只有 8.7 ± 5.7%（SD）和 6.0 ± 2.8% 的剂量经尿液排出。相反，在未结扎和接受肾蒂结扎的猫中，分别有 54.4 ± 9.2% 和 52.4 ± 9.2% 的注射 ORG 9426 剂量经胆汁排出，以及 35.7 ± 12.2% 和 46.8 ± 9.7% 的 ORG 9616 剂量经胆汁排出。最后，在未行肾蒂结扎和行肾蒂结扎的猫体内，注射后6小时，肝脏中分别有21.3±6.5%和33.5±15.6%的ORG 9426以及14.0±3.2%和18.1±5.6%的ORG 9616。作者能够解释在未行肾蒂结扎和行肾蒂结扎的猫体内，分别有84.4%和85.9%的注射剂量ORG 9426的生物分布。[4] 异种移植小鼠研究[5] 使用4周龄雌性BALB/c裸鼠进行异种移植肿瘤实验。移植和给药均严格按照国际实验动物伦理委员会《实验动物饲养和使用指南》进行。在异种移植瘤实验中，将5 × 10⁶个TE-1或ECA-109细胞与基质凝胶混合，皮下注射到裸鼠右上肢背部（每组3只）。全身给药方面，皮下注射1周后，每2天给裸鼠注射不同浓度的RB（0、10和20 mg/kg）[23]，持续2周。局部给药方面，每2天在肿瘤下方的结缔组织层注射不同浓度的RB（0、40和80 μg/只），持续2周。然后，用二氧化碳窒息法处死小鼠，测量异种移植瘤的大小并取出进行组织化学分析。 采用免疫组织化学（IHC）检测RB治疗对体内ATG5和CXCL12表达的影响。将异种移植瘤及其邻近组织固定、石蜡包埋并常规切片。分别使用稀释度为1:500的ATG5抗体和稀释度为1:1000的CXCL12抗体。 猫神经肌肉阻滞模型：成年猫（2.5-4 kg）用戊巴比妥钠（30 mg/kg，静脉注射）麻醉并进行机械通气。电刺激坐骨神经（0.1 Hz，0.2 ms），并记录胫前肌的抽搐张力。分别静脉注射罗库溴铵（0.25、0.5、1.0 mg/kg），并测量起效时间、阻滞持续时间（50% 和 95% 恢复）以及恢复情况[4] - 大鼠有机磷中毒模型：雄性 SD 大鼠（250–300 g）用氨基甲酸乙酯（1.5 g/kg，腹腔注射）麻醉。静脉注射对氧磷（0.5 mg/kg）诱导中毒，随后静脉注射罗库溴铵（0.3 mg/kg）诱导神经肌肉阻滞。在治疗组中，于静脉注射对氧磷 5 分钟后注射碘解磷定（20 mg/kg）。记录腓肠肌的肌肉收缩张力以评估阻滞持续时间和逆转情况[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体中，静脉注射罗库溴铵（0.6 mg/kg）后，稳态分布容积（Vdss）为0.28 L/kg，血浆清除率为3.7 mL/min/kg。消除半衰期 (t1/2β) 为 73 分钟 [3]
- 在猫中，静脉注射罗库溴铵 (0.5 mg/kg) 的分布容积 (Vdss) 为 0.32 L/kg，清除率为 4.2 mL/min/kg，消除半衰期为 68 分钟 [4] - 该药物主要在肝脏通过脱乙酰化代谢，约 70% 的剂量经胆汁排泄，10-15% 以原形药物经尿液排泄 [2][3] - 罗库溴铵在人体内的血浆蛋白结合率为 25-30% [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 关于罗库溴铵在哺乳期使用的信息有限，目前尚无证据表明会对婴儿产生不良影响。由于罗库溴铵作用时间短、极性强且口服吸收差，因此不太可能以高浓度进入母乳或进入婴儿血液。当手术中使用多种麻醉剂时，应遵循手术中最易引起不良反应的药物的用药建议。使用罗库溴铵作为成分进行剖宫产全身麻醉可能会延迟泌乳的开始。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 四位正在哺乳的 3 至 5 个月大的婴儿的母亲接受了全身麻醉，她们使用静脉注射丙泊酚和瑞芬太尼作为诱导剂，并使用 0.5 mg/kg 罗库溴铵进行气管插管。诱导麻醉后，停止使用丙泊酚，并采用氙气吸入维持麻醉57至70分钟。婴儿在术后1.5至5小时恢复母乳喂养。所有婴儿均未出现明显的头晕或嗜睡症状。母亲出院后，所有婴儿在家中情况良好，未发生任何不良事件。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项随机研究比较了采用全身麻醉、脊髓麻醉或硬膜外麻醉进行剖宫产与自然阴道分娩对血清催乳素和催产素水平以及泌乳启动时间的影响。全身麻醉采用丙泊酚2 mg/kg和罗库溴铵0.6 mg/kg进行诱导，随后根据需要使用七氟醚和罗库溴铵0.15 mg/kg。分娩后，所有组别的患者均接受了30国际单位催产素溶于1升生理盐水的静脉输注，若血压正常，则给予0.2毫克麦角新碱。全身麻醉组的患者在分娩后接受了1至1.5微克/公斤的芬太尼。全身麻醉组（n=21）的患者术后催乳素水平较高，且平均泌乳启动时间（25小时）长于其他组（10.8至11.8小时）。非药物阴道分娩组的产后催产素水平高于全身麻醉组和脊髓麻醉组。常见的临床不良反应包括轻度组胺释放（5%～8%的患者报告），表现为潮红和低血压；这些效应具有剂量依赖性和短暂性[2][3] - 临床试验或动物研究中未观察到明显的肝毒性或肾毒性，血清肝酶或肾功能参数也未出现一致的变化[2][3][4] - 罗库溴铵在大鼠中的静脉注射LD50 > 8 mg/kg，表明其急性毒性较低[2] - 与有机磷化合物（例如，对氧磷）同时给药会延长神经肌肉阻滞持续时间，但可通过碘解磷定逆转[1] - 与常用麻醉剂（氧化亚氮、氟烷、芬太尼）未观察到明显的药物相互作用[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
溴化罗库溴铵是5α-雄甾烷化合物的有机溴化物盐，其分子结构中含有3α-羟基、17β-乙酰氧基、2β-吗啉基和16β-N-烯丙基罗库啉基取代基。它是一种神经肌肉阻滞剂和肌肉松弛剂。它是一种有机溴化物盐和季铵盐，含有罗库溴铵基团，来源于5α-雄甾烷的氢化物。
溴化罗库溴铵是罗库溴铵的溴化物盐形式，罗库溴铵是一种具有肌肉松弛作用的中效季铵类固醇。溴化罗库溴铵与运动终板上的尼古丁受体竞争性结合，并拮抗乙酰胆碱的结合，从而导致骨骼肌松弛和麻痹。 它是一种非去极化雄甾烷醇类神经肌肉阻滞剂。它具有单季铵结构，并且是比泮库溴铵弱的尼古丁拮抗剂。 另见：罗库溴铵（具有活性部分）。 溴化罗库溴铵（ORG 9426 溴化物）是一种非去极化神经肌肉阻滞剂 (NMBA)，临床上用于在全身麻醉期间诱导肌肉松弛[2][3][4] - 其作用机制涉及竞争性拮抗神经肌肉尼古丁乙酰胆碱受体，阻止乙酰胆碱与受体结合并激活受体，从而抑制肌肉收缩[2][4] - 其特点是起效迅速（临床剂量下为 60-90 秒）且作用持续时间中等，使其适用于短至中等持续时间的手术[3][4] - 该药物通过静脉注射给药，临床剂量范围为 0.6 mg/kg（诱导阻滞）至0.15 mg/kg（维持剂量）[3] - 乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如新斯的明）与抗毒蕈碱药物（例如阿托品）联合使用可逆转其作用[2] |
| 分子式 |
C32H53N2O4.BR
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|---|---|---|
| 分子量 |
609.68
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| 精确质量 |
608.318
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| 元素分析 |
C, 63.04; H, 8.76; Br, 13.11; N, 4.59; O, 10.50
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| CAS号 |
119302-91-9
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| 相关CAS号 |
143558-00-3; 119302-91-9 (bromide)
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| PubChem CID |
441351
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
162-164°C
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| 熔点 |
162-1640C
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| LogP |
1.308
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| tPSA |
59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
898
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
[Br-].O(C(C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H])O[H])[N+]1(C([H])([H])C([H])=C([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
OYTJKRAYGYRUJK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H53N2O4.BrH/c1-5-14-34(15-6-7-16-34)28-20-26-24-9-8-23-19-29(36)27(33-12-17-37-18-13-33)21-32(23,4)25(24)10-11-31(26,3)30(28)38-22(2)35;/h5,23-30,36H,1,6-21H2,2-4H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enylpyrrolidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;bromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 100 mg/mL (164.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6402 mL | 8.2010 mL | 16.4020 mL | |
| 5 mM | 0.3280 mL | 1.6402 mL | 3.2804 mL | |
| 10 mM | 0.1640 mL | 0.8201 mL | 1.6402 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04512313 | Completed | Drug: Rocuronium 0,3mg/kg Drug: Rocuronium 0,9mg/kg |
Neuromuscular Blockade Neuromuscular Blockade, Residual Anesthesia Intubation Complication |
Rigshospitalet, Denmark | December 17, 2020 | Not Applicable |
| NCT02376595 | Completed | Drug: Rocuronium Bromide | Neuromuscular Blockade | Pontificia Universidad Catolica de Chile | March 2013 | |
| NCT05476952 | Completed | Procedure: he patients who are administered rocuronium according to LBW were categorized as "LBW", and The group number for those administer according to TBW was categorized as "K". |
Body Weight Changes Rocuronium Intubation Conditions |
DUYGU DEMİROZ | January 30, 2023 | |
| NCT02827435 | Recruiting | Drug: Rocuronium bromide | End Stage Renal Disease Transplantation |
Seoul National University Hospital | July 1, 2016 | Not Applicable |
| NCT00124735 | Completed Has Results | Drug: Rocuronium bolus maintenance Drug: rocuronium continuous infusion maintenance |
Anesthesia | Merck Sharp & Dohme LLC | October 2004 | Phase 3 |
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