Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide)

别名: ORG9426; Rocuronium Bromide; Zemuron; Rocuronium (Bromide); ORG 9426 ;ORG-9426;Esmeron; UNII-I65MW4OFHZ; Esmeron; Esmerone;
罗库溴铵;罗库溴铵(肌松药);L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物;罗库溴铵杂质;Rocuronium Bromide 罗库溴铵; 罗库溴铵 EP标准品;罗库溴铵 USP标准品; 罗库溴铵峰鉴别 EP标准品;罗库溴胺;罗库溴安;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;罗库溴铵原料药;罗库溴铵原料药杂质;罗库溴铵生产厂家
目录号: V1176 纯度: ≥98%
Rocurium Bromide (ORG-9426; Zemuron; Esmeron; Esmeron; Esmerone) 是一种有效的竞争性烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 拮抗剂,是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,用于手术或机械通气所需的麻醉。
Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide) CAS号: 119302-91-9
产品类别: AChR Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide):

  • Rocuronium
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
罗库溴铵 (ORG-9426; Zemuron; Esmeron; Esmeron; Esmerone) 是一种有效的竞争性烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 拮抗剂,是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,用于手术或机械通气所需的麻醉。罗库溴铵是一种氨基类固醇型神经肌肉阻滞剂,通过减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞终盘的去极化作用起作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
罗库溴铵以浓度依赖性方式降低了所有预处理隔膜(P <.01,n = 6)和正常隔膜(50% 抑制浓度 [IC(50)],9.84 [9.64-10.04] μM,间接引起的抽搐张力,平均值 [95% 置信区间])[1]。罗库溴铵对儿童和成人的 ED95 几乎相同。其在儿童中的半衰期比成人短,其作用与维库溴铵类似。使用标准剂量的胆碱酯酶抑制药物很容易逆转罗库溴铵[2]。设置最大阻滞、将抽搐高度从 25% 恢复到 75% 以及将抽搐高度从 25% 恢复到 75% 的时间分别为 1.7 (32)、53 (19) 和 20 (37) 分钟。 3]。
体内研究 (In Vivo)
仅 8.7±5.7% (SD) 和 6.0±2.8% 的 ORG 9426 和 ORG 9616 给药剂量分别通过尿液消除。另一方面,未结扎肾蒂的猫将 ORG 9616 的 35.7±12.2% 和 46.8±9.7% 排泄到胆汁中,以及 ORG 9426 给药剂量的 54.4±9.2% 和 52.4±9.2% 分别排泄到胆汁中 [4]。
动物实验
0.3 mg/kg and 0.6 mg/kg
Cats
参考文献
[1]. Narimatsu E, Niiya T, Takahashi K, Pralidoxime inhibits paraoxon-induced depression of rocuronium-neuromuscular block in a time-dependentfashion. Am J Emerg Med. 2012 Jul;30(6):901-7.
[2]. Wicks TC. The pharmacology of rocuronium bromide (ORG 9426). AANA J. 1994 Feb;62(1):33-8.
[3]. Wierda JM, Kleef UW, Lambalk LM, The pharmacodynamics and pharmacokinetics of Org 9426, a new non-depolarizing neuromuscular blocking agent, in patients anaesthetized with nitrous oxide, halothane and fentanyl. Can J Anaesth. 1991 May;38(4 Pt 1):430-5.
[4]. Khuenl-Brady K, Castagnoli KP, Canfell PC, The neuromuscular blocking effects and pharmacokinetics of ORG 9426 and ORG 9616 in the cat. Anesthesiology. 1990 Apr;72(4):669-74.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H53N2O4.BR
分子量
609.68
CAS号
119302-91-9
相关CAS号
Rocuronium;143558-00-3
SMILES
[Br-].O(C(C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H])O[H])[N+]1(C([H])([H])C([H])=C([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key
OYTJKRAYGYRUJK-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C32H53N2O4.BrH/c1-5-14-34(15-6-7-16-34)28-20-26-24-9-8-23-19-29(36)27(33-12-17-37-18-13-33)21-32(23,4)25(24)10-11-31(26,3)30(28)38-22(2)35;/h5,23-30,36H,1,6-21H2,2-4H3;1H/q+1;/p-1
化学名
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enylpyrrolidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;bromide
别名
ORG9426; Rocuronium Bromide; Zemuron; Rocuronium (Bromide); ORG 9426 ;ORG-9426;Esmeron; UNII-I65MW4OFHZ; Esmeron; Esmerone;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:122 mg/mL (200.1 mM)
Water:122 mg/mL (200.1 mM)
Ethanol:122 mg/mL (200.1 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 2: 100 mg/mL (164.02 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6402 mL 8.2010 mL 16.4020 mL
5 mM 0.3280 mL 1.6402 mL 3.2804 mL
10 mM 0.1640 mL 0.8201 mL 1.6402 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Rocuronium Bromide

    The effects of rocuronium bromide treatment on cyclooxygenase-1 (COX-1) in calf pulmonary artery endothelial (CPAE) cells.Int Neurourol J. 2016 Dec; 20(4): 296–303.
  • Rocuronium Bromide

    The effects of rocuronium bromide treatment on cyclooxygenase-2 (COX-2) in calf pulmonary artery endothelial (CPAE) cells.Int Neurourol J. 2016 Dec; 20(4): 296–303.
  • Rocuronium Bromide

    The effects of rocuronium bromide treatment on endothelial nitric oxide synthase (eNOS) in calf pulmonary artery endothelial (CPAE) cells.Int Neurourol J. 2016 Dec; 20(4): 296–303.
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