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Paroxetine HCl (BRL29060）

别名: BRL-29060A, BRL29060A, FG7051;FG 7051;Paroxetine HCl; Paroxetine Hydrochloride; BRL 29060A, FG-7051;BRL29060 hydrochloride; BRL29060A;BRL 29060;BRL-29060 盐酸帕罗西汀;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐;(-)-反-4-(4-氟苯基)-3-[[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基]-哌啶盐酸盐;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐A;盐酸帕罗克赛;帕罗昔丁;帕罗西汀盐酸盐;赛乐特;盐酸帕罗西丁;盐酸帕罗西汀(无水);盐酸帕罗西汀半水合物 EP标准品;盐酸帕罗西汀标准品(JP)
目录号: V1164 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Paroxetine HCl（原名 BRL-29060A、BRL29060A、FG7051；FG-7051）是帕罗西汀的盐酸盐，是一种有效的选择性血清素摄取抑制剂 (SSRI)，可有效治疗抑郁症。
Paroxetine HCl (BRL29060） CAS号: 78246-49-8
产品类别: AChR Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Paroxetine HCl (BRL29060）:

  • Paroxetine
  • Paroxetine-d4 HCl
  • Paroxetine HCl hemihydrate
  • (rac)-(trans)-Paroxetine-d4 hydrochloride (盐酸帕罗西汀 d4 (盐酸盐))
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
帕罗西汀盐酸盐（原 BRL-29060A、BRL29060A、FG7051；FG-7051）是帕罗西汀的盐酸盐，是一种有效的选择性血清素摄取抑制剂 (SSRI)，可有效治疗抑郁症。它通常被用作抗抑郁药，具有 GRK2 抑制能力，IC50 为 14 μM。帕罗西汀与突触前血清素转运蛋白复合物结合，导致复合物的负变构调节，从而阻止突触前转运蛋白对血清素的再摄取。帕罗西汀盐酸盐还表现出对毒蕈碱乙酰胆碱受体的高亲和力。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
通过抑制 GRK2，帕罗西汀（1 μM 和 10 μM）可显着阻止 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。帕罗西汀可抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活 [1]。帕罗西汀 (10 μM) 可减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀 (0-5 μM) 剂量依赖性地抑制 BV2 细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。此外，帕罗西汀还能抑制 BV2 细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达和脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 的产生。在 BV2 细胞中，帕罗西汀 (5 μM) 降低基础 ERK1/2 活性并抑制 LPS 触发的 JNK 激活。在原代小胶质细胞中，帕罗西汀抑制 NO 产生和 LPS 刺激的促炎细胞因子，从而减少小胶质细胞介导的神经毒性 [4]。
体内研究 (In Vivo)
盐酸帕罗西汀治疗显着减轻了 CIA 大鼠的症状。盐酸帕罗西汀治疗大大减少了 T 细胞浸润滑膜组织并防止关节组织损伤。在滑膜组织中，CX3CL1的合成受到盐酸帕罗西汀的强烈抑制[1]。盐酸帕罗西汀（20 mg/kg/天）可降低大鼠远端心肌的肌细胞横截面积和 ROS 产生。盐酸帕罗西汀可降低室性心动过速的易感性。 MI 后，服用盐酸帕罗西汀可降低左心室重构和心律失常的易感性，这可能是通过降低 ROS 的产生来实现的 [2]。盐酸帕罗西汀（10 mg/kg，腹腔注射）在 CCI 组第 7 天和第 10 天引起痛觉过敏（P<0.01），但在第 14 天，疼痛行为减少。此外，与给予 CCI 媒介物的组相比，盐酸帕罗西汀（10 mg/kg）显着降低了触觉过敏[5]。
动物实验
Animals are divided into two main groups: 1) pre-emptive and 2) post-injury group. Each main group is divided into three different subgroups: I) CCI vehicle-treated group, II) sham group, and III) CCI paroxetine-treated group. Vehicle is injected i.p. to CCI and sham-operated animals. In the pre-emptive study, paroxetine (10 mg/kg) is injected 1 h before surgery and continued daily until day 14 post surgery. In the post-injury group, paroxetine (10 mg/kg) is administered at day 7 post injury and continued daily until day 14. All behavioral tests are recorded on day 0 (control day) before surgery and on days 1, 3, 5, 7, 10, and 14 post-nerve injury.
Rats
参考文献
[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.
[2]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.
[3]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.
[4]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.
[5]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20FNO3.HCL
分子量
365.83
CAS号
78246-49-8
相关CAS号
Paroxetine;61869-08-7;Paroxetine-d4 hydrochloride;2714485-95-5;Paroxetine hydrochloride hemihydrate;110429-35-1;rel-Paroxetine-d4-1 hydrochloride;1217753-24-6
SMILES
Cl[H].FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])OC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])OC([H])([H])O2
InChi Key
GELRVIPPMNMYGS-RVXRQPKJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20FNO3.ClH/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18;/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2;1H/t14-,17-;/m0./s1
化学名
(3S,4R)-3-((benzo[d][1,3]dioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)piperidine hydrochloride
别名
BRL-29060A, BRL29060A, FG7051;FG 7051;Paroxetine HCl; Paroxetine Hydrochloride; BRL 29060A, FG-7051;BRL29060 hydrochloride; BRL29060A;BRL 29060;BRL-29060
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 73 mg/mL (199.5 mM)
Water:10 mg/mL (27.3 mM)
Ethanol: 35 mg/mL (95.7 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7335 mL 13.6676 mL 27.3351 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7335 mL 5.4670 mL
10 mM 0.2734 mL 1.3668 mL 2.7335 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Paroxetine HCl

    Potencies of SERT homologues & mutants for paroxetine, as assessed by (a–g) inhibition of 20 nM [3H]5-HT transport in transiently-transfected T-REx-293 cells or (h) inhibition of 0.2 nM [125I]RTI-55 binding to crude membranes prepared from transiently-transfected T-REx-293 cells.Sci Rep. 2016; 6: 23789.

  • Paroxetine HCl

    (A) Paroxetine metabolism (5 μmol/L) in hepatic microsomes of rats and (B) corresponding paroxetine clearance parameters in hepatic microsomes (Clapp, h).

  • Paroxetine HCl

    Structure of LeuBAT complexed with paroxetine.Sci Rep. 2016; 6: 23789.
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