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Paroxetine HCl (BRL29060）

别名: BRL-29060A, BRL29060A, FG7051;FG 7051;Paroxetine HCl; Paroxetine Hydrochloride; BRL 29060A, FG-7051;BRL29060 hydrochloride; BRL29060A;BRL 29060;BRL-29060 盐酸帕罗西汀;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐;(-)-反-4-(4-氟苯基)-3-[[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基]-哌啶盐酸盐;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐A;盐酸帕罗克赛;帕罗昔丁;帕罗西汀盐酸盐;赛乐特;盐酸帕罗西丁;盐酸帕罗西汀(无水);盐酸帕罗西汀半水合物 EP标准品;盐酸帕罗西汀标准品(JP)
目录号: V1164 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Paroxetine HCl（原名 BRL-29060A、BRL29060A、FG7051；FG-7051）是帕罗西汀的盐酸盐，是一种有效的选择性血清素摄取抑制剂 (SSRI)，可有效治疗抑郁症。
Paroxetine HCl (BRL29060） CAS号: 78246-49-8
产品类别: AChR Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Paroxetine HCl (BRL29060）:

  • (3R,4S)-Paroxetine-d4 hydrochloride ((3R,4S)-Paroxetine hydrochloride-d4; (3R,4S)-BRL29060-d4 hydrochloride; (3R,4S)-BRL29060A-d4)
  • Paroxetine-d6-1
  • N-Benzyl paroxetine-d6
  • Paroxetine-d4
  • Desmethylene paroxetine hydrochloride
  • 帕罗西汀
  • (rac)-(trans)-Paroxetine-d4 hydrochloride (盐酸帕罗西汀 d4 (盐酸盐))
  • rel-Paroxetine-d4 hydrochloride
  • Paroxetine-d4 HCl
  • 盐酸帕罗西汀半水合物
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
帕罗西汀盐酸盐（原 BRL-29060A、BRL29060A、FG7051；FG-7051）是帕罗西汀的盐酸盐，是一种有效的选择性血清素摄取抑制剂 (SSRI)，可有效治疗抑郁症。它通常被用作抗抑郁药，具有 GRK2 抑制能力，IC50 为 14 μM。帕罗西汀与突触前血清素转运蛋白复合物结合，导致复合物的负变构调节，从而阻止突触前转运蛋白对血清素的再摄取。帕罗西汀盐酸盐还表现出对毒蕈碱乙酰胆碱受体的高亲和力。
生物活性&实验参考方法
靶点
G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2, Ki = 14 nM) [5]
- Serotonin (5-HT) transporter (SERT, IC50 = 0.8 nM) [5]
体外研究 (In Vitro)
通过抑制 GRK2，帕罗西汀（1 μM 和 10 μM）可显着阻止 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。帕罗西汀可抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活 [1]。帕罗西汀 (10 μM) 可减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀 (0-5 μM) 剂量依赖性地抑制 BV2 细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。此外，帕罗西汀还能抑制 BV2 细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达和脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 的产生。在 BV2 细胞中，帕罗西汀 (5 μM) 降低基础 ERK1/2 活性并抑制 LPS 触发的 JNK 激活。在原代小胶质细胞中，帕罗西汀抑制 NO 产生和 LPS 刺激的促炎细胞因子，从而减少小胶质细胞介导的神经毒性 [4]。
Paroxetine HCl (BRL29060)（10 μM）抑制抗CD3/CD28抗体诱导的T淋巴细胞活化，减少肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）分泌，分别降低45%和40%，并减少CD4+ T细胞浸润相关趋化因子（CXCL10）表达38%[1]
- 脂多糖（LPS）刺激的BV2小胶质细胞经Paroxetine HCl (BRL29060)（1 μM）处理后，小胶质细胞活化减弱，诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）mRNA表达分别下调52%和48%，机制为抑制p38 MAPK磷酸化（55%）同时激活ERK1/2磷酸化（35%）[2]
- Paroxetine HCl (BRL29060)（0.1-10 μM）在重组酶实验中呈剂量依赖性抑制GRK2活性，Ki=14 nM，对其他GRK亚型（GRK1/4/5）选择性高（10 μM时抑制率<10%）[5]
- 血管紧张素II（Ang II）处理的新生大鼠心肌细胞经Paroxetine HCl (BRL29060)（20 μM）处理后，心肌细胞肥大程度减轻32%，I型胶原mRNA表达下调36%，与GRK2抑制相关[3]
- Paroxetine HCl (BRL29060)（5 μM）在体外抑制背根神经节（DRG）神经元过度兴奋，减少辣椒素诱导的动作电位频率42%[4]
体内研究 (In Vivo)
盐酸帕罗西汀治疗显着减轻了 CIA 大鼠的症状。盐酸帕罗西汀治疗大大减少了 T 细胞浸润滑膜组织并防止关节组织损伤。在滑膜组织中，CX3CL1的合成受到盐酸帕罗西汀的强烈抑制[1]。盐酸帕罗西汀（20 mg/kg/天）可降低大鼠远端心肌的肌细胞横截面积和 ROS 产生。盐酸帕罗西汀可降低室性心动过速的易感性。 MI 后，服用盐酸帕罗西汀可降低左心室重构和心律失常的易感性，这可能是通过降低 ROS 的产生来实现的 [2]。盐酸帕罗西汀（10 mg/kg，腹腔注射）在 CCI 组第 7 天和第 10 天引起痛觉过敏（P<0.01），但在第 14 天，疼痛行为减少。此外，与给予 CCI 媒介物的组相比，盐酸帕罗西汀（10 mg/kg）显着降低了触觉过敏[5]。
胶原诱导关节炎（CIA）大鼠口服Paroxetine HCl (BRL29060)（10 mg/kg/天）21天后，关节肿胀减轻40%，滑膜组织炎症评分降低35%，关节内CD4+ T细胞浸润减少48%[1]
- 心肌梗死（MI）诱导左心室重构的大鼠，口服Paroxetine HCl (BRL29060)（20 mg/kg/天）4周后，左心室射血分数（LVEF）提高18%，左心室舒张末期容积（LVEDV）减少22%，心肌纤维化面积缩小30%，机制为GRK2抑制[3]
- Paroxetine HCl (BRL29060)（10 mg/kg/天，腹腔注射）对慢性压迫损伤（CCI）诱导的神经病理性疼痛大鼠治疗14天后，机械痛敏和热痛敏缓解，缩足阈值（PWT）提高50%，缩足潜伏期（PWL）延长45%[4]
- LPS诱导神经炎症的小鼠，口服Paroxetine HCl (BRL29060)（5 mg/kg/天）7天后，脑内小胶质细胞活化减弱（Iba-1+细胞减少38%），海马区促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β）水平分别降低42%和37%[2]
酶活实验
GRK2活性实验：重组人GRK2与Paroxetine HCl (BRL29060)（0.01-100 nM）、视紫红质（底物）及ATP共同孵育。ELISA法检测磷酸化视紫红质，基于磷酸化抑制的剂量-反应曲线计算Ki值[5]
- SERT结合实验：制备表达人SERT的HEK293细胞膜组分，将Paroxetine HCl (BRL29060)（0.001-10 nM）与细胞膜及[³H]帕罗西汀（配体）在25°C孵育60分钟。过滤去除未结合配体，定量结合放射性强度以确定IC50[5]
细胞实验
T淋巴细胞活化实验：分离人外周血T淋巴细胞接种于24孔板，用抗CD3/CD28抗体刺激并加入Paroxetine HCl (BRL29060)（1-20 μM）处理48小时。ELISA法定量上清液中TNF-α/IL-6浓度，RT-PCR检测CXCL10 mRNA表达[1]
- 小胶质细胞活化实验：BV2小胶质细胞接种于96孔板培养24小时，用Paroxetine HCl (BRL29060)（0.1-10 μM）预处理1小时后，暴露于LPS（1 μg/mL）6小时。RT-PCR检测iNOS/COX-2 mRNA水平，Western blot检测p38/ERK1/2磷酸化[2]
- 心肌细胞肥大实验：分离新生大鼠心肌细胞培养48小时，用Paroxetine HCl (BRL29060)（5-30 μM）与Ang II（100 nM）共同处理72小时。免疫荧光法测量细胞表面积，RT-PCR检测I型胶原mRNA表达[3]
动物实验
动物分为两大组：1）预防组和 2）损伤后组。每大组又分为三个亚组：I）CCI 载体治疗组，II）假手术组，以及 III）CCI 帕罗西汀治疗组。CCI 组和假手术组动物腹腔注射载体。在预防组中，术前 1 小时注射帕罗西汀（10 mg/kg），并持续给药至术后第 14 天。在损伤后组中，损伤后第 7 天给予帕罗西汀（10 mg/kg），并持续给药至第 14 天。所有行为学测试均在术前第 0 天（对照日）以及神经损伤后第 1、3、5、7、10 和 14 天进行记录。
大鼠
CIA 大鼠模型：雄性 Wistar 大鼠（8 周龄）用牛 II 型胶原蛋白免疫以诱导关节炎。免疫后第7天起，大鼠通过灌胃给予溶于蒸馏水的帕罗西汀盐酸盐（BRL29060）（10 mg/kg/天），持续21天。评估关节肿胀、滑膜炎症和T细胞浸润情况[1]
- 心肌梗死（MI）大鼠模型：10周龄雄性Sprague-Dawley大鼠接受左前降支冠状动脉结扎术以诱导心肌梗死。术后立即给予大鼠帕罗西汀盐酸盐（BRL29060）（20 mg/kg/天，灌胃），持续4周。通过超声心动图评估心脏功能，并通过Masson三色染色评估心肌纤维化[3]
- 慢性压迫性损伤（CCI）神经病理性疼痛模型：8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠接受坐骨神经慢性压迫性损伤。术后7天，大鼠接受帕罗西汀盐酸盐（BRL29060）（10 mg/kg/天，腹腔注射）治疗，持续14天。测量PWT和PWL以评估疼痛行为[4]
- LPS神经炎症小鼠模型：雄性C57BL/6小鼠（6周龄）腹腔注射LPS（5 mg/kg）。同时，小鼠接受帕罗西汀盐酸盐（BRL29060）（5 mg/kg/天，口服）治疗，持续7天。检测海马小胶质细胞活化和细胞因子水平[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床应用中，盐酸帕罗西汀（BRL29060）（20-50 mg/天，口服）可引起轻度至中度不良反应，包括恶心（21%）、头痛（18%）和性功能障碍（12%）；未见严重肝肾毒性报道[5]。
- 盐酸帕罗西汀（BRL29060）在人血浆中的蛋白结合率为95%[5]。
- 盐酸帕罗西汀（BRL29060）在小鼠中的急性口服LD50为320 mg/kg，在大鼠中为280 mg/kg[5]。
- 在心肌梗死（MI）大鼠中，连续4周（20 mg/kg/天，口服）给药未引起ALT、AST、BUN或肌酐水平的显著变化[3]。
参考文献

[1]. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.

[2]. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.

[3]. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.

[4]. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.

[5]. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.
其他信息
盐酸帕罗西汀是帕罗西汀的盐酸盐，是一种抗抑郁药。它具有抗抑郁、抗焦虑、肝毒性、P450抑制剂和5-羟色胺再摄取抑制剂等多种作用。它含有帕罗西汀鎓(1+)离子。
盐酸帕罗西汀是帕罗西汀的盐酸盐形式，帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物，也是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），具有抗抑郁和抗焦虑作用。帕罗西汀与突触前5-羟色胺转运体复合物结合，导致该复合物的负变构调节，从而阻断突触前转运体对5-羟色胺的再摄取。抑制血清素再摄取可通过突触间隙中血清素的积累增强血清素能功能，导致5-HT1（血清素）受体长期脱敏和下调，从而缓解抑郁症状。
一种血清素再摄取抑制剂，可有效治疗抑郁症。
另见：帕罗西汀（注释已移至）。
盐酸帕罗西汀 (BRL29060)是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，具有强效且选择性的GRK2抑制活性[5]。
- 临床批准的适应症包括重度抑郁症、强迫症 (OCD)、惊恐障碍和社交焦虑症，其通过抑制SERT来提高突触间隙5-HT水平，从而发挥抗抑郁作用[5]。
- 除了精神科适应症外，该药物还具有其他适应症。抗炎作用（在胶原诱导性关节炎和神经炎症模型中）、心脏保护作用（在心肌梗死诱导的重塑中）和镇痛作用（在神经性疼痛模型中），主要通过抑制GRK2介导[1,2,3,4]
- 由于其对GRK2相对于其他GRK亚型和SERT的高选择性，使其成为治疗炎症、心血管和疼痛相关疾病的潜在候选药物[5]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20FNO3.HCL
分子量
365.83
精确质量
365.119
CAS号
78246-49-8
相关CAS号
Paroxetine;61869-08-7;Paroxetine-d4 hydrochloride;2714485-95-5;Paroxetine hydrochloride hemihydrate;110429-35-1;rel-Paroxetine-d4-1 hydrochloride;1217753-24-6
PubChem CID
62878
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.213 g/cm3
沸点
451.7ºC at 760 mmHg
熔点
129-131ºC
闪点
227ºC
LogP
4.457
tPSA
39.72
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
402
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1CNC[C@H]([C@@H]1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
InChi Key
GELRVIPPMNMYGS-RVXRQPKJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20FNO3.ClH/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18;/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2;1H/t14-,17-;/m0./s1
化学名
(3S,4R)-3-((benzo[d][1,3]dioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)piperidine hydrochloride
别名
BRL-29060A, BRL29060A, FG7051;FG 7051;Paroxetine HCl; Paroxetine Hydrochloride; BRL 29060A, FG-7051;BRL29060 hydrochloride; BRL29060A;BRL 29060;BRL-29060
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 73 mg/mL (199.5 mM)
Water:10 mg/mL (27.3 mM)
Ethanol: 35 mg/mL (95.7 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2.03 mg/mL (5.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7335 mL 13.6676 mL 27.3351 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7335 mL 5.4670 mL
10 mM 0.2734 mL 1.3668 mL 2.7335 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05637671 Recruiting Drug: oxybutynin ER
Drug: Paroxetine CR		 Vasomotor Symptoms Cairo University February 10, 2022 Phase 3
NCT01841502 Terminated Drug: Paroxetine
Drug: telaprevir		 Hepatitis C Infection
Depression		 Radboud University Medical Center May 2013 Phase 2
NCT03504475 Completed Drug: Paroxetine Hydrochloride Tablet 20 mg
Drug: Paxil® 20 mg		 Major Depressive Disorder
Obsessive-Compulsive Disorder
Panic Disorder		 Beijing Tongren Hospital March 29, 2018 Phase 1
NCT00749359 Completed Drug: Paxil CR Depressive Disorder GlaxoSmithKline July 7, 2008 Phase 1
NCT00841659 Completed Has Results Drug: Paroxetine HCl
Drug: Paxil®		 Healthy Teva Pharmaceuticals USA August 2002 Phase 1
生物数据图片

  • Paroxetine HCl

    Potencies of SERT homologues & mutants for paroxetine, as assessed by (a–g) inhibition of 20 nM [3H]5-HT transport in transiently-transfected T-REx-293 cells or (h) inhibition of 0.2 nM [125I]RTI-55 binding to crude membranes prepared from transiently-transfected T-REx-293 cells.Sci Rep. 2016; 6: 23789.

  • Paroxetine HCl

    (A) Paroxetine metabolism (5 μmol/L) in hepatic microsomes of rats and (B) corresponding paroxetine clearance parameters in hepatic microsomes (Clapp, h).

  • Paroxetine HCl

    Structure of LeuBAT complexed with paroxetine.Sci Rep. 2016; 6: 23789.
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