| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- The primary targets of Cucurbitacin IIb are associated with the JAK-STAT signaling pathway, specifically targeting phosphorylated STAT3 (p-STAT3) in mouse lymphocytes.[1]
- Cucurbitacin IIb also modulates the activity of proteins involved in lymphocyte proliferation and cytokine secretion (e.g., NF-κB, ERK1/2).[1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)以剂量依赖性方式抑制小鼠淋巴细胞增殖。伴刀豆球蛋白A(ConA)刺激的小鼠脾淋巴细胞与葫芦素IIb(0.1–10 μM)共培养48小时后,MTT实验显示细胞活力降低30–80%,IC₅₀为1.2 μM;对未刺激的淋巴细胞影响极小(5 μM浓度下活力降低<10%)[1]
- 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)减少小鼠淋巴细胞分泌促炎细胞因子。ELISA分析显示,0.5–5 μM 葫芦素IIb处理ConA刺激的淋巴细胞24小时后,培养上清中IL-2水平降低40–70%,IFN-γ水平降低35–65%(与未处理的刺激组相比)[1] - 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)下调小鼠淋巴细胞中的JAK-STAT信号通路。蛋白质印迹法显示,1–3 μM 葫芦素IIb处理12小时可使ConA刺激的淋巴细胞中p-STAT3表达降低50–80%,p-JAK2表达降低40–60%,而总STAT3和总JAK2水平无显著变化;免疫荧光检测显示p-STAT3核转位减少 [1] - 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)抑制NF-κB和ERK1/2通路激活。在ConA刺激的淋巴细胞中,0.5–2 μM 葫芦素IIb处理6小时后,蛋白质印迹法检测到IκBα磷酸化水平降低30–50%,ERK1/2磷酸化水平降低45–70% [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)减轻ConA诱导的小鼠肝脏炎症。ConA给药(20 mg/kg,静脉注射)前1小时,腹腔注射葫芦素IIb(0.25或0.5 mg/kg体重)的小鼠,在ConA给药后24小时,血清ALT水平降低35–60%,AST水平降低30–55%(与单独ConA组相比);肝组织病理学分析显示,葫芦素IIb处理组中性粒细胞浸润和肝细胞坏死减少 [1]
- 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)降低ConA诱导小鼠的全身促炎细胞因子水平。血清ELISA显示,0.5 mg/kg 葫芦素IIb处理可使ConA给药后12小时血清IL-2降低50%、IFN-γ降低45%,24小时血清TNF-α降低40% [1] - 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)抑制炎症肝组织中的淋巴细胞浸润。小鼠肝组织切片(ConA给药后24小时)免疫组织化学显示,0.25–0.5 mg/kg 葫芦素IIb处理组的CD4⁺和CD8⁺ T细胞浸润较单独ConA组减少40–60% [1] |
| 酶活实验 |
1. 分离小鼠脾淋巴细胞,在含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中培养;用5 μg/mL ConA刺激细胞2小时,激活JAK-STAT通路。
2. 向刺激后的细胞中加入系列稀释的葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)(0.1–5 μM),37°C、5% CO₂孵育12小时;对照组加入等体积DMSO(终浓度<0.1%)。 3. 离心(1000 × g,5分钟)收集细胞,冷PBS洗涤2次,用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解细胞。 4. 4°C下12,000 × g离心细胞裂解液15分钟,收集上清液(总蛋白提取物);BCA法测定蛋白浓度。 5. 每个样本取30 μg总蛋白进行SDS-PAGE分离,转移至PVDF膜,5%脱脂牛奶室温封闭1小时。 6. 膜与抗p-STAT3(Tyr705)、总STAT3和GAPDH(内参)一抗4°C孵育过夜;TBST洗涤膜3次,再与HRP标记的二抗室温孵育1小时。 7. 增强化学发光(ECL)试剂盒检测蛋白条带,密度分析软件定量p-STAT3条带相对于GAPDH的强度 [1] |
| 细胞实验 |
- 小鼠淋巴细胞增殖实验:
1. 采用密度梯度离心法(Ficoll-Paque)从6–8周龄BALB/c小鼠脾中分离淋巴细胞,重悬于含10%胎牛血清、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的RPMI 1640培养基中。 2. 细胞以2×10⁵细胞/孔的密度接种于96孔板,加入5 μg/mL ConA刺激增殖,同时加入系列稀释的葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)(0.1–10 μM);设置未刺激(无ConA)和未处理(无葫芦素IIb)对照组。 3. 37°C、5% CO₂孵育48小时后,每孔加入20 μL MTT试剂(5 mg/mL),继续孵育4小时。 4. 每孔加入150 μL DMSO溶解甲瓒结晶,微孔板阅读器检测570 nm处吸光度;细胞增殖抑制率计算公式:[1 -(处理组吸光度/未处理刺激组吸光度)] × 100% [1] - 细胞因子ELISA实验: 1. 小鼠脾淋巴细胞(1×10⁶细胞/mL)接种于24孔板,加入5 μg/mL ConA刺激,同时用0.5–5 μM 葫芦素IIb(Cucurbitacin IIb)处理24小时。 2. 离心(1500 × g,10分钟)收集培养上清,-80°C保存待分析。 3. 解冻上清液,使用商品化ELISA试剂盒(排除供应商信息)按操作说明检测IL-2和IFN-γ浓度。 4. 用重组细胞因子绘制标准曲线,通过样本吸光度与标准曲线对比,计算样本中细胞因子浓度 [1] |
| 动物实验 |
1. 使用 6-8 周龄雄性 BALB/c 小鼠(每组 n=6)。实验前,小鼠适应环境 1 周,期间自由摄食饮水。
2. 将葫芦素 IIb 溶于 DMSO 中,并用生理盐水稀释至最终 DMSO 浓度为 5% (v/v)。给药剂量为 0.25 mg/kg 和 0.5 mg/kg 体重。 3. 在 ConA 刺激前 1 小时,通过腹腔注射(10 mL/kg 体重)给予各处理组小鼠葫芦素 IIb。对照组注射等体积的溶剂(5% DMSO 生理盐水)。 4. 通过尾静脉注射 ConA(20 mg/kg 体重,溶于生理盐水)诱导肝脏炎症。 5. 注射 ConA 后 12 小时和 24 小时,从每只小鼠的眼眶静脉窦采集 0.5 mL 血液。将血液以 3000 × g 离心 15 分钟分离血清,并使用生化分析仪测定血清 ALT 和 AST 水平。 6. 注射 ConA 后 24 小时,通过颈椎脱臼处死小鼠。取出肝脏,用冰冷的 PBS 冲洗,并将部分肝组织固定于 10% 中性缓冲福尔马林溶液中,用于组织病理学分析(HE 染色)。收集剩余的肝组织和脾脏,用于免疫组织化学(CD4⁺/CD8⁺ T 细胞检测)和蛋白质印迹(p-STAT3 分析)[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验表明,葫芦素IIb对正常小鼠细胞毒性较低。浓度高达5 μM时,其对小鼠肝细胞(AML12细胞)或肾细胞(NRK-52E细胞)的活力无显著影响(MTT检测活力>85%)[1]
- 体内实验表明,葫芦素IIb在治疗剂量下耐受性良好。腹腔注射0.25–0.5 mg/kg葫芦素IIb(单次给药)的小鼠,7天内体重无显著变化(下降不超过5%)。肝脏、肾脏、心脏和肺组织的组织病理学分析显示,与载体对照组相比,未见明显的损伤或炎症[1] - 用剂量高达1 mg/kg的葫芦素IIb治疗的小鼠未观察到不良反应(例如腹泻、嗜睡、器官功能障碍),但1 mg/kg剂量会导致给药后7天体重下降10%[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二氢葫芦素F是一种葫芦素。
葫芦素IIb已在彭仙葫芦、细花葫芦以及其他有相关数据的生物体中被报道。 - 葫芦素IIb是一种从葫芦科植物(例如苦瓜、南瓜)中分离得到的三萜类化合物,这些植物传统上用于中药的抗炎作用[1]。 - 葫芦素IIb的抗炎机制涉及多种途径:(1)抑制淋巴细胞增殖以减少免疫细胞浸润;(2)下调JAK-STAT、NF-κB和ERK1/2通路以抑制促炎细胞因子的分泌; (3)减少炎症组织中的T细胞浸润以减轻局部炎症[1] - 葫芦素IIb因其选择性抑制活化淋巴细胞且对正常细胞毒性低,显示出作为免疫介导的炎症性疾病(例如自身免疫性肝炎、类风湿性关节炎)治疗药物的潜力[1] |
| 分子式 |
C30H48O7
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|---|---|
| 分子量 |
520.6979
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| 精确质量 |
520.34
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| CAS号 |
50298-90-3
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| PubChem CID |
10481797
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.22±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
668.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
158-159ºC
|
| 闪点 |
372.0±28.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
|
| LogP |
1.92
|
| tPSA |
135.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@@]12C[C@H]([C@@H]([C@]1(CC(=O)[C@@]3([C@H]2CC=C4[C@H]3C[C@@H]([C@H](C4(C)C)O)O)C)C)[C@](C)(C(=O)CCC(C)(C)O)O)O
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| InChi Key |
VVBWBGOEAVGFTN-LPQIEKFGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O7/c1-25(2,36)12-11-21(33)30(8,37)23-19(32)14-27(5)20-10-9-16-17(13-18(31)24(35)26(16,3)4)29(20,7)22(34)15-28(23,27)6/h9,17-20,23-24,31-32,35-37H,10-15H2,1-8H3/t17-,18+,19-,20+,23+,24-,27+,28-,29+,30+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-17-[(2R)-2,6-dihydroxy-6-methyl-3-oxoheptan-2-yl]-2,3,16-trihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-1,2,3,7,8,10,12,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-11-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~192.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9205 mL | 9.6025 mL | 19.2049 mL | |
| 5 mM | 0.3841 mL | 1.9205 mL | 3.8410 mL | |
| 10 mM | 0.1920 mL | 0.9602 mL | 1.9205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。