| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Curzerene (0-100 µM; 24-72 hours) showed dose- and time-dependently increasing cytostatic effects against SPC A1 cells with IC50s of 403.8 µM, 154.8 µM, and 47.01 µM at 24, 48, and 72 hours, respectively [1]. In comparison to controls, Curzerene (0-100 µM; 48 hours) causes greater proportions of necrotic and apoptotic cells in SPC-A1 cells [1]. The percentage of cells arrested in the G2/M phase rose from 9.26% of cells in the control group to 17.57% of cells treated with the highest dose, according to research using curzerene (0-100 µM; 48 hours) [1]. In SPC A1 cells, curzerene (6.25-100 µM; 48 hours) decreases GSTA1 mRNA expression [1]. In SPC A1 cells, curzerene (6.25-100 µM; 48 hours) can lower GSTA1 protein expression [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
Curzerene（0-100 µM；24-72 小时）对 SPC A1 细胞表现出剂量和时间依赖性增加的细胞抑制作用，24、48 和 72 小时的 IC50 分别为 403.8 µM、154.8 µM 和 47.01 µM [1 ]。与对照相比，Curzerene（0-100 µM；48 小时）会导致 SPC-A1 细胞中更大比例的坏死和凋亡细胞 [1]。根据使用 Curzerene（0-100 µM；48 小时）的研究，停滞在 G2/M 期的细胞百分比从对照组细胞的 9.26% 上升到最高剂量处理细胞的 17.57% [1]。在 SPC A1 细胞中，curzerene（6.25-100 µM；48 小时）可降低 GSTA1 mRNA 表达 [1]。在 SPC A1 细胞中，curzerene（6.25-100 µM；48 小时）可以降低 GSTA1 蛋白表达 [1]。
抗增殖活性: MTT实验表明，Curzerene 以时间和剂量依赖性的方式抑制 SPC-A1 人肺腺癌细胞的增殖。其 IC₅₀ 值在24小时为 403.8 µM，48小时为 154.8 µM，72小时为 47.01 µM。25 µM 的抑制率与阳性对照（100 µM β-榄香烯）相当。[1] 诱导凋亡: 使用 Annexin V-FITC/PI 染色进行的流式细胞术分析显示，用 Curzerene（6.25, 12.5, 25, 50, 100 µM）处理 SPC-A1 细胞48小时，能以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡。Hoechst 33258 染色显示处理后的细胞出现核浓缩，这是细胞凋亡的形态学特征。[1] 细胞周期阻滞: 流式细胞术细胞周期分析（PI 染色）表明，用 Curzerene 处理48小时，能剂量依赖性地将 SPC-A1 细胞阻滞在 G2/M 期。G2/M 期细胞百分比从对照组的 9.26% 增加到最高剂量组（100 µM）的 17.57%。[1] 下调 GSTA1: Western blot 和定量 RT-PCR 分析显示，用 Curzerene（6.25, 25, 100 µM）处理 SPC-A1 细胞48小时，与对照组相比，能显著下调 GSTA1 的蛋白和 mRNA 表达水平。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
抗肿瘤功效: 在携带 SPC-A1 细胞的 BALB/c 裸鼠中，每天腹腔注射 Curzerene，连续12天，能以剂量依赖性的方式显著抑制肿瘤生长。低剂量（15 mg/kg）、中剂量（45 mg/kg）和高剂量（135 mg/kg）组的肿瘤生长抑制率分别为 19.71%、32.58% 和 58.94%。高剂量组的疗效优于阳性对照（β-榄香烯，135 mg/kg）。[1]
体重和脏器系数: 在12天的治疗期间，所有小鼠，包括Curzerene治疗组，体重均有所增加。中、高剂量Curzerene组的肝脏脏器系数高于模型对照组，但其他脏器（心、脾、肺、肾）系数无显著差异。这表明其全身毒性有限。[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： SPC-A1 细胞 测试浓度： 0 µM、6.25 µM、12.5 µM、25 µM、50 µM ，100 µM 孵育时间：24 小时、48 小时、72 小时 实验结果：抑制非细胞生长肺癌SPC A1细胞的体外实验。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： SPC-A1 细胞 测试浓度： 0 µM、6.25 µM、12.5 µM、 25 µM、50 µM、100 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 剂量依赖性诱导细胞凋亡方式。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： SPC-A1 细胞 测试浓度： 0 µM、6.25 µM、12.5 µM、 25 µM、50 µM、100 µM 孵育时间：48 小时 实验结果：诱导 G2/M 细胞周期SPC A1 细胞停滞。 RT-PCR[1] 细胞类型： SPC-A1 细胞 测试浓度： 6.25 µM、25 µM、100 µM 孵育持续时间：48小时 实验结果：GSTA1 mRNA表达减少。 MTT法检测细胞活力: 将 SPC-A1 细胞接种于96孔板。贴壁24小时后，用不同浓度（0, 6.25, 12.5, 25, 50, 100 µM）的 Curzerene 或阳性对照（100 µM β-榄香烯）处理24、48或72小时。Curzerene 溶于无水乙醇，最终处理培养基含0.1%乙醇。孵育后，每孔加入MTT溶液。继续孵育4小时后，弃去上清，加入DMSO，用酶标仪测量570 nm处的吸光度以计算细胞活力。[1] Hoechst 33258 染色观察凋亡形态: 将 SPC-A1 细胞接种于24孔板，用 Curzerene（0–100 µM）或阳性对照处理48小时。弃上清，用4%多聚甲醛固定细胞，洗涤，用 Hoechst 33258 染料染色，再次洗涤，在荧光显微镜下观察核浓缩情况。[1] Annexin V-FITC/PI 染色流式检测细胞凋亡: 将对数生长期的 SPC-A1 细胞接种于6孔板，用 Curzerene（0–100 µM）或阳性对照处理48小时。收集细胞，离心，用结合缓冲液重悬，在避光条件下用 Annexin V-FITC 和 PI 染色，然后用流式细胞仪分析以确定细胞凋亡率。[1] PI 染色流式检测细胞周期: 将 SPC-A1 细胞接种于6孔板，用 Curzerene（0–100 µM）或阳性对照处理48小时。收集细胞，洗涤，用70%乙醇固定，用 RNase 处理，PI 染色，然后用流式细胞仪分析。使用相应软件确定细胞处于 G0/G1 期、S 期和 G2/M 期的百分比。[1] RT-PCR 检测 GSTA1 mRNA 表达: 将 SPC-A1 细胞接种于6孔板，分为六组：空白对照（无血清培养基）、溶剂对照（含0.1%乙醇的血清）、阳性对照（100 µM β-榄香烯）和三个 Curzerene 组（6.25, 25, 100 µM）。处理48小时后，提取总RNA，合成cDNA，使用 GSTA1 和 GAPDH（用于归一化）的特异性引物进行实时荧光定量PCR。[1] Western Blot 检测 GSTA1 蛋白表达: SPC-A1 细胞的处理和分组与 RT-PCR 实验相同。处理48小时后，收集细胞并提取蛋白质。蛋白质样品进行SDS-PAGE电泳分离，转膜，封闭，与 GSTA1 一抗孵育过夜，再与二抗孵育。显影后使用图像分析软件对蛋白条带进行定量。[1] |
| 动物实验 |
裸鼠体内抗肿瘤疗效研究：将SPC-A1细胞皮下注射到BALB/c裸鼠右侧腹部。当肿瘤直径达到约4-5 mm时，将小鼠随机分组。Curzerene溶于乙醇，并用生理盐水稀释至最终浓度为1%乙醇。药物以15、45或135 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续12天。注射体积为每10 g体重0.1 mL。每日测量小鼠体重，每两天测量一次肿瘤体积（计算公式为0.5 × 长 × 宽²）。12天后，在麻醉下处死小鼠。取出肿瘤和器官（心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏）并称重。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内毒性分析：在SPC-A1荷瘤裸鼠模型中，连续12天每日腹腔注射curzerene（15、45、135 mg/kg）未导致动物死亡。所有小鼠，包括治疗组，在实验期间体重均有所增加。虽然与模型对照组相比，中剂量组和高剂量组的肝脏器官系数有所增加，但其他主要器官的系数未受到显著影响。作者认为这表明curzerene在体内毒性和副作用有限。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苯并呋喃，6-乙烯基-4,5,6,7-四氢-3,6-二甲基-5-异丙烯基-，反式-，已在姜黄（Curcuma xanthorrhiza）、美丽山胡椒（Lindera pulcherrima var. hemsleyana）以及其他有相关数据的生物体中被报道。
姜黄烯 是一种从姜黄（Curcuma longa）根茎中分离得到的倍半萜，也是姜黄油的主要成分。本研究提出姜黄烯可能是一种潜在的抗肺腺癌候选药物。其在SPC-A1细胞中的抗癌机制包括诱导G2/M期细胞周期阻滞、促进细胞凋亡以及下调与耐药性相关的解毒酶GSTA1。作者建议未来研究将姜黄烯与卡铂或顺铂等标准化疗药物联合用于非小细胞肺癌的治疗。 [1] |
| 分子式 |
C15H20O
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|---|---|
| 分子量 |
216.3187
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| 精确质量 |
216.151
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| CAS号 |
17910-09-7
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| PubChem CID |
12305301
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
282.8±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
117.5±14.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.539
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| LogP |
5.78
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| tPSA |
13.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1C([H])=C(C([H])([H])[H])C2=C1C([H])([H])C(C([H])=C([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])(C(=C([H])[H])C([H])([H])[H])C2([H])[H]
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| InChi Key |
HICAMHOOTMOHPA-HIFRSBDPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O/c1-6-15(5)8-14-12(11(4)9-16-14)7-13(15)10(2)3/h6,9,13H,1-2,7-8H2,3-5H3/t13-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(5R,6R)-6-ethenyl-3,6-dimethyl-5-prop-1-en-2-yl-5,7-dihydro-4H-1-benzofuran
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1155.70 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 6.25 mg/mL (28.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6228 mL | 23.1139 mL | 46.2278 mL | |
| 5 mM | 0.9246 mL | 4.6228 mL | 9.2456 mL | |
| 10 mM | 0.4623 mL | 2.3114 mL | 4.6228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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