| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cysteine hydrochloride (2-aminoethanethiol hydrochloride) has been demonstrated to raise intracellular glutathione levels in cystine cells, thereby restoring the cell's redox state. The rise in cystine cell acidity rate is also assumed to be the result of increased activity of the caspase 3 and protein inhibitor Cε, which can be regulated by cysteamine hydrochloride. Cysteamine HCl has antioxidant effects due to enhanced glutathione synthesis. Cysteamine hydrochloride is an efficient OH and HOCl scavenger; it also reacts with H2O2. Cysteine hydrochloride has recently enhanced the synthesis of heat shock proteins (HSPs), particularly Hsp40. Modeling of doxorubicin-induced AIDS inactivation by cysteamine hydrochloride as evaluated in HeLa cells and B16 cells Additionally, addition of cysteamine hydrochloride to doxorubicin in doxorubicin-resistant breast cancer cell lines Amines generate a considerable increase in cell death [1]. Hydrochloric acid (100 μM) can greatly raise the intracellular GSH levels of cultured mature oocytes and sleep granules that grow to the blastocyst stage [2].
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| 体外研究 (In Vitro) |
半胱氨酸盐酸盐（2-氨基乙硫醇盐酸盐）已被证明可以提高胱氨酸细胞内谷胱甘肽的水平，从而恢复细胞的氧化还原状态。胱氨酸细胞酸度的升高也被认为是 caspase 3 和蛋白质抑制剂 Cε 活性增加的结果，这可以通过盐酸半胱胺调节。半胱胺盐酸盐由于增强谷胱甘肽合成而具有抗氧化作用。半胱胺盐酸盐是一种高效的 OH 和 HOCl 清除剂；它还与H2O2发生反应。半胱氨酸盐酸盐最近增强了热休克蛋白 (HSP)，特别是 Hsp40 的合成。在 HeLa 细胞和 B16 细胞中评估半胱胺盐酸盐对阿霉素诱导的 AIDS 灭活的建模 此外，在阿霉素耐药乳腺癌细胞系中，向阿霉素中添加半胱胺盐酸盐胺会导致细胞死亡显着增加 [1]。盐酸（100 μM）可以大大提高培养的成熟卵母细胞和生长到囊胚阶段的睡眠颗粒的细胞内 GSH 水平 [2]。
将 半胱胺 添加到星形胶质细胞培养基中导致线粒体自噬增加。[1] 在HeLa细胞和B16小鼠黑色素瘤细胞中，半胱胺 对增强多柔比星诱导的细胞死亡具有剂量依赖性效应，而单独使用时对细胞存活无影响。 在对多柔比星耐药的乳腺癌细胞系中，将 半胱胺 与多柔比星联用可 dramatically 增加细胞死亡。 在HeLa细胞中下调Atg5基因可阻断 半胱胺 对多柔比星细胞毒性的化学增敏作用。[1] 将 半胱胺 添加到感染了恶性疟原虫的红细胞中，可减少寄生虫复制，并在后续的小鼠模型中导致总寄生虫血症出现剂量依赖性的延迟和降低。[1] 半胱胺 可恢复胱氨酸储积症近端肾小管上皮细胞培养物中的谷胱甘肽氧化还原状态。[1] 半胱胺 可拮抗胱氨酸储积症细胞中增加的凋亡率，该凋亡与caspase 3和蛋白激酶Cε活性增加有关。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在亨廷顿病小鼠模型（表达突变亨廷顿蛋白的转基因小鼠）中，腹腔注射胱胺（在体内还原为 半胱胺）显著降低了转谷氨酰胺酶活性，改善了症状，延迟了异常行为的发作，改善了体重减轻，并降低了死亡率。[1]
在MPTP诱导的帕金森病小鼠模型中，半胱胺（或胱胺）治疗显著减少了多巴胺能神经元细胞死亡并改善了多巴胺状态，尤其是在MPTP暴露前开始给药时效果更佳。[1] 在精神分裂症小鼠模型中，给予 半胱胺（150 mg/kg/天，持续7天）增加了前额叶皮层的BDNF水平并改善了神经元细胞存活。[1] 在重度抑郁症小鼠模型中，给予 半胱胺 显著减少了抑郁样行为，这与海马BDNF水平增加有关。[1] 在小鼠疟疾模型（夏氏疟原虫AS和恶性疟原虫）中，半胱胺 治疗显著降低了寄生虫负荷并显著提高了动物的存活率。[1] 半胱胺 与亚最佳剂量的青蒿素衍生物（青蒿琥酯或双氢青蒿素）联合给药显示出剂量依赖性的协同效应，延缓了疾病发作，降低了寄生虫血症峰值，并改善了疾病结局。[1] 在注射了B16黑色素瘤细胞的小鼠中，半胱胺 与多柔比星联合给药比单用多柔比星导致更大的肿瘤缩小。[1] 在动物模型中，半胱胺 抑制了化学诱导的胃肿瘤和辐射诱导的乳腺肿瘤的形成。[1] 在胰腺癌小鼠模型中，给予 半胱胺 通过降低基质金属蛋白酶的表达和活性抑制了转移。[1] 给予大鼠高剂量的 半胱胺（通常 >200 mg/kg）会导致十二指肠溃疡，这被用作人类十二指肠溃疡病理生理学的实验模型。[1] 在各种动物模型（绵羊、肉鸡、猪、鲤鱼）中，每日给予50-90 mg/kg剂量的 半胱胺 可提高生长速度，而剂量 >140 mg/kg则会限制生长并导致十二指肠溃疡。这与IGF-I、IGF-II、IGF-I受体和IGF-I结合蛋白3的mRNA表达增加有关。[1] 在胱氨酸储积症患者中，半胱胺 治疗可减缓进展至终末期肾病，延缓或预防肾外并发症，并显著改善生长。[1] 在针对非酒精性脂肪性肝病儿童的IIa期试验中，肠溶包衣的 酒石酸半胱胺 显著降低了血清ALT和AST水平。[1] 在针对亨廷顿病患者的I期试验中，探索了 半胱胺 10-50 mg/kg/天的剂量范围。[1] |
| 动物实验 |
在亨廷顿病小鼠模型（表达突变亨廷顿蛋白的转基因小鼠）中，通过腹腔注射给予胱胺（在细胞内被还原为半胱胺）。[1]
在帕金森病小鼠模型（MPTP诱导）中，给予半胱胺（或胱胺），在MPTP暴露前开始给药效果最佳。[1] 在精神分裂症小鼠模型中，以150 mg/kg/天的剂量连续7天给予半胱胺。[1] 在重度抑郁症小鼠模型中，给予半胱胺，并进行行为学测试（旷场实验、强迫游泳实验、悬尾实验）。[1] 在疟疾小鼠模型（恰巴氏疟原虫AS型、恶性疟原虫）中，给予半胱胺以评估其对寄生虫负荷的影响。生存率。[1] 在癌症小鼠模型（B16黑色素瘤）中，将半胱胺与阿霉素联合给药以评估肿瘤缩小情况。[1] 在十二指肠溃疡诱导大鼠模型中，给予高剂量半胱胺（通常>200 mg/kg）。[1] 在各种动物（绵羊、肉鸡、猪、鲤鱼）的生长促进研究中，每日给予半胱胺，剂量范围为50-90 mg/kg。[1] 在妊娠大鼠的致畸性研究中，给予100和150 mg/kg的高剂量半胱胺。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
人体基础血浆半胱胺浓度通常低于检测限（<0.1 mM）。口服酒石酸半胱胺（约 15 mg/kg）后，血浆峰浓度（0.03-0.07 mM）在给药后约 1 小时达到。与食物同服会使半胱胺的吸收率降低约 30%。在胱氨酸病患者中，白细胞胱氨酸水平的下降峰值与血浆半胱胺浓度的峰值同时出现，并在约 6 小时后恢复至基线水平，因此速释制剂可每日服用 4 次。肠溶包衣酒石酸半胱胺 (RP103) 专为在小肠内释放而设计，与胃内给药相比，可获得更高的血浆浓度和更大的药时曲线下面积，因此可每日服用 2 次。剂量。[1]
半胱胺可以穿过血脑屏障，而其二硫化物形式胱胺则不能。[1] 内源性半胱胺来源于辅酶A经泛酰巯基乙胺酶降解，随后经半胱胺双加氧酶氧化为亚牛磺酸，再氧化为牛磺酸。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
高剂量半胱胺在过渡金属存在下可通过氧化作用生成过氧化氢，导致氧化应激，并降低谷胱甘肽过氧化物酶活性。[1]
高剂量（通常大鼠剂量>200 mg/kg）具有致溃疡性，可通过增加胃酸分泌、改变胃泌素/胃饥饿素水平和抗血管生成作用等机制引起十二指肠溃疡。[1] 动物每日剂量超过140 mg/kg会限制生长并导致十二指肠溃疡。[1] 在胱氨酸病患者中，半胱胺的早期不良反应（现已通过剂量滴定减轻）包括高热、嗜睡和皮疹。 目前常见的不良反应包括胃肠道不适（可用质子泵抑制剂治疗）以及由于转化为甲硫醇和二甲基而导致的难闻的口臭和汗臭。硫化物。[1] 半胱胺治疗胱氨酸病与罕见的狼疮性肾炎病例相关，高剂量时还会导致肘部血管增生性病变、皮肤妊娠纹以及严重的骨骼/肌肉疼痛，这可能是由于干扰胶原蛋白交联所致。[1] 在妊娠大鼠中，高剂量半胱胺（100 和 150 mg/kg）会增加宫内死亡、生长迟缓和胎儿畸形（腭裂、脊柱后凸）的风险。它被美国食品药品监督管理局（FDA）列为妊娠C类药物。 建议女性胱氨酸病患者在受孕前至分娩后停用半胱胺。由于其是否会分泌到乳汁中尚不清楚，因此不建议哺乳。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
半胱胺盐酸盐是一种烷硫醇。
一种巯基乙胺化合物，由辅酶A降解途径内源性衍生而来。半胱胺易于被转运至溶酶体，并在溶酶体中与胱氨酸反应生成半胱氨酸-半胱胺二硫化物和半胱氨酸，因此被用于胱氨酸清除剂，以治疗胱氨酸病。 另见：半胱胺（具有活性部分）。 药物适应症 Cystadrops适用于治疗成人和2岁及以上儿童的角膜胱氨酸晶体沉积症。 治疗胱氨酸病引起的角膜胱氨酸晶体沉积症 盐酸半胱胺是半胱胺（化学式：HSCH2CH2NH2）的盐形式之一，1毫克相当于0.7毫克半胱胺碱。其他形式包括磷酸半胱胺和酒石酸半胱胺。[1] 半胱胺是一种氨基硫醇，由辅酶 A 降解内源性产生。其作用机制是多方面的，且取决于具体情况和剂量，包括：溶酶体中胱氨酸的消耗（用于治疗胱氨酸病）、通过增加谷胱甘肽发挥抗氧化作用、调节多种酶的活性（例如，转谷氨酰胺酶、半胱天冬酶）以及影响基因表达（例如，脑源性神经营养因子、热休克蛋白）。[1] 它是罕见病胱氨酸病的标准治疗药物，可消耗溶酶体中的胱氨酸，并改善肾脏和肾外结局。[1] 目前正在研究其新的适应症，包括亨廷顿病、帕金森病、非酒精性脂肪性肝病、疟疾（作为辅助治疗）、癌症（作为化疗增敏剂）和神经精神疾病（例如，精神分裂症、抑郁症），利用其对转谷氨酰胺酶、脑源性神经营养因子、自噬和氧化应激的影响。[1] 正在开发肠溶制剂（RP103/RP104）该药物的药代动力学特性得到改善，可减少给药频率，并可能提高胃肠道耐受性，从而促进其在新适应症中的研究。[1] 其作用呈双相性：低浓度时具有抗氧化作用，可能有益；高浓度时则具有促氧化作用，可能具有毒性，因此需要谨慎选择剂量。[1] |
| 分子式 |
C2H8CLNS
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|---|---|
| 分子量 |
113.6096
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| 精确质量 |
113.006
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| CAS号 |
156-57-0
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| 相关CAS号 |
Cysteamine-d4 hydrochloride;1219805-04-5
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| PubChem CID |
9082
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.75
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| 沸点 |
116.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
67-71 °C
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| 闪点 |
24.2ºC
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| 蒸汽压 |
16.7mmHg at 25°C
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| LogP |
1.377
|
| tPSA |
64.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
5
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| 分子复杂度/Complexity |
10
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OGMADIBCHLQMIP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H7NS.ClH/c3-1-2-4;/h4H,1-3H2;1H
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| 化学名 |
2-aminoethanethiol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~880.20 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~440.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (880.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.8020 mL | 44.0102 mL | 88.0204 mL | |
| 5 mM | 1.7604 mL | 8.8020 mL | 17.6041 mL | |
| 10 mM | 0.8802 mL | 4.4010 mL | 8.8020 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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