Cytosporone B

别名: Cytosporone B, Csn-B 天然产物,核孤儿受体Nur77(NR4A1)激动剂;2-(3,5-二羟基-2-辛烷基苯基)乙酸乙酯;3,5-二羟基-2-(1-氧代辛基)苯乙酸乙酯;Cytosporone B
目录号: V3098 纯度: ≥98%
Cytosporone B (Dothiorelone G;Csn-B) 是一种从内生真菌 Cytosporasp 中分离出来的天然存在的八肽,作为核孤儿受体 Nur77 (EC50 = 0.278 nM) 的激动剂,具有抗肿瘤活性。
Cytosporone B CAS号: 321661-62-5
产品类别: Disease Research Fields
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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纯度: ≥98%

产品描述
Cytosporone B (Dothiorelone G; Csn-B) 是一种从内生真菌 Cytospora sp 中分离出来的天然八酮化合物,作为核孤儿受体 Nur77 (EC50 = 0.278 nM) 的激动剂,具有抗肿瘤活性。核孤儿受体Nur77在许多生物过程中发挥重要作用。 Csn-B 以高亲和力 (IC50=0.278 nM) 特异性结合 Nur77 的配体结合结构域,并刺激 Nur77 依赖的针对靶基因的反式激活活性,包括 Nr4a1 (Nur77) 本身,其中包含多个共有反应元件,允许在Csn-B依赖方式。 Csn-B 还能提高禁食 C57 小鼠的血糖水平,这种作用伴随着诱导多个参与糖异生的基因。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Cytosporone B 通过靶向 Nur77 的配体结合区域,特异性增强 Nur77 的反式激活活性。细胞孢子酮 B 在与 GAL4-LBD 或 GAL4-Nur77 共转染的细胞中诱导荧光素酶活性。细胞孢子酮 B 对 Nur77 的 EC50 为 0.278 nM。 Cytosporone B 在 BGC-823 胃癌细胞中表现出强烈的促凋亡作用。 48小时内,细胞孢子素B处理导致63.5%的细胞发生凋亡。 Cytosporone B 对恶性细胞表现出靶向作用。 Cytosporone B对人肺癌H1299细胞和人肝癌HepG2细胞影响较小,但使人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞的增殖降低470%[1]。
体内研究 (In Vivo)
用 cytosporone B 处理后,野生型小鼠肝细胞中报告基因的转录活性增加了五倍。当对野生型小鼠施用细胞孢菌素 B 时,血糖水平在前 30 分钟内从 3.2 mM 显着上升至 11.4 mM[1]。此后,血糖水平逐渐下降,直到300分钟后回到起始点。
动物实验
The inoculated mice are randomly separated into two groups. One group is given an injection to the abdominal cavity at a dosage of 13 mg/kg of cytosporone B twice a week. The other group is administered with DMSO without cytosporone B. Food consumption and body weight of nude mice are monitored weekly. Four weeks later, the nude mice are killed and the tumors formed are removed, fixed and embedded
Mice
参考文献
[1]. Zhan Y, et al. Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77. Nat Chem Biol. 2008 Sep;4(9):548-56
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H26O5
分子量
322.4
CAS号
321661-62-5
相关CAS号
321661-62-5
SMILES
O=C(OCC)CC1=CC(O)=CC(O)=C1C(CCCCCCC)=O
别名
Cytosporone B, Csn-B
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:10 mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1017 mL 15.5087 mL 31.0174 mL
5 mM 0.6203 mL 3.1017 mL 6.2035 mL
10 mM 0.3102 mL 1.5509 mL 3.1017 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Cytosporone B

    (a) Structures of Csn-B (1) and Csn-C (2). (b) Csn-B stimulates Nur77-dependent transcriptional activity in BGC-823 cells.2008 Sep;4(9):548-56.

  • Cytosporone B

    (a) Schematic representations of Nur77 and its truncation mutants. (b) Effect of Csn-B on fluorescence quenching of GST-Nur77 and its truncation and site mutants. (c,d) Analysis of Csn-B binding to Nur77 and its LBD by CD spectroscopy (c) and sedimentation equilibrium assay (d) as described inSupplementary Methods.2008 Sep;4(9):548-56.

  • Cytosporone B

    (a) Csn-B stimulates the transactivational activity of GAL4-Nur77 and GAL4-LBD in BGC-823 cells.(b) Effect of siRNA against Nur77 or RXRα on Csn-B–induced transactivational activity.2008 Sep;4(9):548-56.

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