| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Wilforlide A(30-150 μg/kg)可显著抑制大鼠棉塞诱导的肉芽组织形成[1]。Wilforlide A(60-300 μg/kg)可显著抑制ICR小鼠二甲苯诱导的耳肿胀。高剂量和低剂量Wilforlide A的抑制率分别为50.9%和12.29%[1]。
高剂量Wilforlide A(300 μg/kg)可显著抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀,水肿量为1.28 ± 0.28 mg,抑制率为50.90%(与对照组相比,P < 0.05)。低剂量(60 μg/kg)未显示出显著差异。 [1] 高剂量Wilforlide A(150 μg/kg)显著抑制了棉塞诱导的大鼠肉芽组织形成,肉芽组织重量为47.68 ± 11.53 mg(与对照组相比,P < 0.05)。低剂量(30 μg/kg)也显示出抑制作用(51.15 ± 9.04 mg,与对照组相比,P < 0.05)。[1] 在角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型中,所有实验组均在4 h达到水肿高峰,并在6 h时明显受到抑制,但各组与对照组之间无显著差异。 [1] 免疫抑制方面:威福利德A(高剂量300 μg/kg,低剂量60 μg/kg)并未显著降低小鼠溶血素反应(HC50:高剂量组115.51,低剂量组124.18,对照组149.85;与对照组无显著差异),也未显著降低碳清除吞噬指数(高剂量组4.38 ± 0.53,低剂量组4.21 ± 0.87,对照组4.45 ± 0.53;无显著差异)。相反,雷公藤内酯醇(TP)和雷公藤苷(TG)显示出显著的免疫抑制作用。威福利德A也未显著影响迟发型超敏反应或免疫器官重量(数据未显示)。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
角叉菜胶诱导大鼠足部肿胀:将雄性SD大鼠(体重160±10 g)随机分为5组(每组n=10),采用灌胃法给药。药物剂量根据作用于体表面积的临床等效剂量进行调整,给药溶液为0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。对照组灌胃生理盐水。30分钟后,将0.1 mL浓度为10 g/L的角叉菜胶溶液注射到右后足足底筋膜下。注射后立即以及注射后1、2、4和6小时,使用校准玻璃管的置换法测量足部体积。计算水肿率和抑制率。[1]
二甲苯诱导小鼠耳肿胀:将雄性ICR小鼠(体重20±2 g)灌胃给予试验药物。 30分钟后,在右耳涂抹30 μL二甲苯(两侧各15 μL),左耳不进行任何处理。1小时后,处死小鼠,切开双耳,用打孔器在耳廓中部打孔并称重。计算水肿率和抑制率。[1] 对于棉塞诱导的大鼠肉芽组织形成:每天灌胃一次,连续7天。首次给药后,将高压蒸汽灭菌的棉塞插入双侧腋窝。末次给药24小时后处死大鼠,取出棉塞,在40℃下烘烤12小时,然后称重。肉芽组织肿胀的重量计算为插入后重量减去插入前重量。[1] 对于溶血素形成反应:每天灌胃一次,连续7天。第二次给药后,每只小鼠腹腔注射0.2 mL绵羊红细胞(SRBC)悬液进行免疫。第8天,从眼球取血,以3000 rpm离心10分钟。将血清稀释800倍,然后加入0.5 mL SRBC悬液,置于冰浴中冷却,再加入1 mL补体(豚鼠血清稀释10倍)。将混合物置于37℃水浴中孵育10分钟,然后置于冰浴中终止反应,并以4000 rpm离心10分钟。取1 mL上清液,与3 mL铁蛋白试剂混合,并在540 nm处测定吸光度。计算HC50值。称量胸腺和脾脏的重量,并计算器官指数,公式为(器官重量/体重)×100%。 [1] 迟发型超敏反应免疫实验:小鼠每日口服给药一次,连续7天。首次给药后,剃除小鼠腹部中部毛发,并涂抹50 g/20 μL DNFB溶液。第6天,在小鼠右耳涂抹10 g/20 μL DNFB溶液(两侧各10 μL),左耳涂抹20 μL丙酮作为对照。30小时后,处死小鼠,切开双耳,并在耳廓中部穿孔称重。计算水肿率和抑制率。[1] 血浆碳清除实验:小鼠每日口服给药一次,连续7天。末次给药1小时后,向小鼠尾静脉注射0.1 mL/10 g印度墨水。分别于 1 分钟 (t1) 和 5 分钟 (t2) 从眼球抽取血液 (20 μL),与 2 mL 0.1% Na2CO3 混合,并在 280 nm 波长处测定吸光度 (OD1, OD2)。处死小鼠,称量肝脏和脾脏重量。计算清除指数 (K) 和吞噬指数 (a)。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,雷公藤内酯A存在于雷公藤(Tripterygium wilfordii)、雷公藤(Tripterygium hypoglaucum)以及其他有相关数据的生物体中。
雷公藤内酯A (T1) 是从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.,TWHF)中分离纯化的三萜化合物。它作为雷公藤苷(TG)的质量控制标准,并正式列入中华人民共和国卫生部药品标准(WS3-B-3350-98)。本研究比较了其与雷公藤内酯醇(TP)和雷公藤苷(TG)的抗炎和免疫抑制作用。结果表明,与雷公藤内酯醇(TP)和雷公藤苷(TG)相比,雷公藤内酯A具有明显的抗炎作用,但无显著的免疫抑制活性。作者认为,仅凭威尔福利德A的含量无法评价TG的整体质量,TP的含量也应作为补充标准进行控制,以确保用药的安全性和有效性。TP的安全范围较窄,其活性和毒性密切相关且不可分割。[1] |
| 分子式 |
C30H46O3
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|---|---|
| 分子量 |
454.6844
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| 精确质量 |
454.344
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| CAS号 |
84104-71-2
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| PubChem CID |
158477
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
555.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
318 °C
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| 闪点 |
208.6±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.563
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| LogP |
7.47
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
935
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@H](C([C@@H]1CC[C@@]3([C@@H]2CC=C4[C@]3(CC[C@@]5([C@H]4C[C@]6(C[C@@H]5OC6=O)C)C)C)C)(C)C)O
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| InChi Key |
HHQJBWYXBWOFJY-YLXTXNMFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46O3/c1-25(2)20-10-13-30(7)21(28(20,5)12-11-22(25)31)9-8-18-19-16-26(3)17-23(33-24(26)32)27(19,4)14-15-29(18,30)6/h8,19-23,31H,9-17H2,1-7H3/t19-,20-,21+,22-,23-,26-,27+,28-,29+,30+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,5S,5aR,7aS,7bR,9aR,11S,13aR,13bR,15bS)-11-hydroxy-2,5a,7a,7b,10,10,13a-heptamethyl-1,5,5a,6,7,7a,7b,8,9,9a,10,11,12,13,13a,13b,14,15b-octadecahydro-2,5-methanochryseno[2,1-c]oxepin-3(2H)-one
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| 别名 |
Wilforlide A; Regelide; Abruslactone A;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~2.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1993 mL | 10.9967 mL | 21.9935 mL | |
| 5 mM | 0.4399 mL | 2.1993 mL | 4.3987 mL | |
| 10 mM | 0.2199 mL | 1.0997 mL | 2.1993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。