规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:达芦那韦对其他可用蛋白酶抑制剂耐药的 HIV 菌株表现出有效的活性。 Darunavir 抑制 L-MDR1 细胞中 P-糖蛋白介导的钙黄绿素-乙酰氧基甲酯的流出,抑制效力为 121 mM。 Darunavir 是一种蛋白质抑制剂,它模拟 gag-pol 多肽第 167 和 168 位的苯丙氨酸序列,并与 HIV 蛋白酶的活性位点结合,从而抑制其活性。 Darunavir 在浓度高达 5 μM 时可阻断每种 HIV-1 变体的感染性和复制。 Darunavir 对选定的 19 种重组临床分离株显示出强大的 ARV 活性,这些重组临床分离株携带多种蛋白酶突变,平均对五种其他蛋白质抑制剂具有抗性。 Darunavir 可抑制 1501 种 PI 耐药病毒中的 75%,其半数最大有效浓度 (EC50) < 10 nM。激酶测定:达芦那韦对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 为 1 nM。细胞测定:在 MT-2 细胞的体外研究中,达芦那韦的效力大于沙奎那韦、安普那韦、奈非那韦、茚地那韦、洛匹那韦和利托那韦。达芦那韦主要通过肝细胞色素 P450 (CYP) 酶(主要是 CYP3A)代谢。 “增强”剂量的利托那韦充当 CYP3A 抑制剂,从而增加地瑞那韦的生物利用度
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体内研究 (In Vivo) |
Darunavir 可有效对抗野生型和 PI 耐药性 HIV,口服生物利用度为 37%。常与利托那韦联合使用,可将生物利用度提高至82%
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酶活实验 |
Darunavir 对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 为 1 nM。
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细胞实验 |
使用 MT-2 细胞的体外研究表明,达芦那韦比沙奎那韦、安普那韦、奈非那韦、茚地那韦、洛匹那韦和利托那韦具有更高的效力。负责达芦那韦代谢的主要肝细胞色素 P450 (CYP) 酶是 CYP3A。 “增强”剂量的利托那韦通过抑制 CYP3A 来增加达芦那韦的生物利用度。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C27H37N3O7S
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分子量 |
547.660
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精确质量 |
547.24
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元素分析 |
C, 59.21; H, 6.81; N, 7.67; O, 20.45; S, 5.85
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CAS号 |
206361-99-1
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相关CAS号 |
Darunavir Ethanolate;635728-49-3;Darunavir-d9;1133378-37-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)CN(C[C@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)O[C@H]2CO[C@@H]3[C@H]2CCO3)O)S(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)N
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InChi Key |
CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1
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化学名 |
[(3aS,4R,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-hexahydrofuro[2,3-b]furan-4-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
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别名 |
Darunavir; TMC-114; TMC114; TMC 114; UIC-94017; UIC 94017; UIC94017; Trade name: Prezista
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8260 mL | 9.1298 mL | 18.2595 mL | |
5 mM | 0.3652 mL | 1.8260 mL | 3.6519 mL | |
10 mM | 0.1826 mL | 0.9130 mL | 1.8260 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。