| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibition of AKT activation (specifically phosphorylation at T308) by interfering with receptor tyrosine kinase (e.g., EGFR)-induced signaling pathways. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人类糖尿病 LNCaP 细胞中诱导 DHT 和抑制其发育是 δ-生育酚（0-100 μM，96 小时）对细胞的两种作用[2]。在 CWR-22Rv1/AR 细胞中，δ-生育酚（0-100 μM，24 小时）抑制 DHT (10 nM) 及其下游目标 PSA 产生的雄激素的激活 [2]。在 MCF-7 细胞和 MDA-MB-231 细胞中，δ-生育酚（10 μM，1-4 天）可降低雌激素诱导的细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 水平 [3]。
在先前使用前列腺癌细胞系的研究中，δ-生育酚能减弱生长因子诱导的AKT活化，抑制细胞增殖并诱导凋亡。在这些活性上，它比α-生育酚或γ-生育酚更有效。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 0.2% 食物补充剂 δ-生育酚治疗 Ptenp−/− 小鼠 28 周，未出现肝肿瘤 [1]。五周基于 0.2% 饮食的 δ-生育酚可抑制 MCF-7 异种移植肿瘤的生长。
在饮食中添加0.2%的δ-生育酚能显著抑制前列腺特异性Pten基因缺陷（Pten p-/-）小鼠前列腺腺癌的发展。 当从12周龄开始喂养时，δ-生育酚在40周龄时将腺癌的多发性降低了42.7%。[1] 当更早地从6周龄开始喂养时，δ-生育酚在40周龄时将腺癌的多发性降低了53.3%。[1] 对治疗小鼠前列腺组织的免疫组化分析显示，δ-生育酚降低了磷酸化AKT（T308）的水平，减少了细胞增殖（通过减少Ki67阳性细胞指示），并增加了细胞凋亡（通过增加cleaved-Caspase 3阳性细胞指示）。[1] 相比之下，在相同小鼠模型中，饮食添加0.2%的α-生育酚对前列腺腺癌的多发性或上述分子标志物均无显著影响。[1] 通过8-OH-dG和硝基酪氨酸染色评估的氧化应激，在该模型的肿瘤发生过程中没有显著改变，且不受δ-生育酚处理的影响。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： MCF-7 原位异种移植模型 [3]
剂量： 饲料中添加 0.2% 给药时间：5 周 实验结果： 抑制肿瘤生长 58%。 使用 Fvb 背景的前列腺特异性 Pten 基因敲除小鼠 (Pten p-/-) [1]。 将 5 周龄或 11 周龄的雄性 Pten p-/- 小鼠随机分组，并喂以标准 AIN93M 饲料 1 周以适应环境。[1] 实验组分别喂以对照 AIN93M 饲料、添加 0.2% 纯化 δ-生育酚的 AIN93M 饲料或添加 0.2% 纯化 α-生育酚的 AIN93M 饲料。饲料为市售产品，并在 4°C 氮气保护下储存。 [1] 小鼠从6周龄或12周龄开始饲喂，直至研究终点（例如40周龄）。[1] 小鼠饲养于受控环境（温度、湿度、光照/黑暗循环）下，并自由摄取食物和水。从16周龄开始，雄性小鼠单独饲养。每周记录体重和食物消耗量。[1] 研究终点时，小鼠采用二氧化碳窒息法处死。通过心脏穿刺采集血液用于血清分析。完整切除前列腺，固定于10% PBS缓冲福尔马林溶液中，并进行石蜡包埋处理。[1] 在显微镜下将前列腺组织仔细解剖成不同的叶（前叶、腹叶、背叶、侧叶），以便分别进行组织学处理和分析。 [1] 根据标准流程，对组织切片进行组织病理学表征（H&E染色）和免疫组织化学染色（pAKT、Ki67、cleaved Caspase-3、8-OH-dG、硝基酪氨酸）。病变（低级别前列腺上皮内瘤变、高级别前列腺上皮内瘤变、腺癌）根据既定的共识标准进行评分。[1] 使用数字切片扫描仪系统进行免疫组织化学染色定量分析。对于pAKT，染色强度以细胞总数进行标准化。对于Ki67和cleaved Caspase-3，计算阳性染色细胞的百分比。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所有形式的生育酚均可被肝脏吸收。肝脏α-生育酚转移蛋白优先将α-生育酚而非γ-和δ-生育酚转移至血液中，导致血液和组织中α-生育酚的水平高于δ-生育酚。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
δ-生育酚是一种生育酚，其色满-6-醇核心的8位被甲基取代。它主要存在于玉米油和大豆油中。δ-生育酚是一种植物代谢产物和食品抗氧化剂，属于维生素E和生育酚。
据报道，δ-生育酚存在于瓜拉亚·昆氏树（Guarea kunthiana）、大豆（Glycine max）和其他有相关数据的生物体中。 δ-生育酚是天然存在的脂溶性维生素E的口服生物利用度较高的δ型，主要存在于大豆油和玉米油中，具有潜在的抗氧化活性。尽管δ-生育酚的确切作用机制尚未完全阐明，但它似乎具有清除自由基的能力，从而保护细胞免受氧化损伤。δ-生育酚是某些植物油和坚果中发现的一种维生素E形式。它在色满醇环的8位被甲基化。[1] 与α-生育酚不同，δ-生育酚除了能有效清除活性氧外，还能有效清除活性氮。[1] 在Pten p-/-前列腺癌模型中，δ-生育酚的抗癌活性似乎主要通过抑制AKT活化来实现，而非通过其抗氧化活性。这是因为在该特定基因模型中，氧化应激并非主要驱动因素。 [1] 该研究提出，δ-生育酚可能改变脂质膜特性，干扰生长因子受体（例如EGFR）的内吞作用以及随后的AKT通路激活。[1] 研究结果表明，δ-生育酚具有预防由PTEN缺失/AKT激活驱动的前列腺癌的潜力，而PTEN缺失/AKT激活是人类前列腺癌中常见的改变。[1] |
| 分子式 |
C27H46O2
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|---|---|
| 分子量 |
402.6529
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| 精确质量 |
402.35
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| CAS号 |
119-13-1
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| PubChem CID |
92094
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.935 g/cm3
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| 沸点 |
504.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
< 25 °C
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| 闪点 |
200.1ºC
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| 蒸汽压 |
8.54E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.494
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| LogP |
8.223
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| tPSA |
29.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
448
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O1C2C(C([H])([H])[H])=C([H])C(=C([H])C=2C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
GZIFEOYASATJEH-VHFRWLAGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H46O2/c1-20(2)10-7-11-21(3)12-8-13-22(4)14-9-16-27(6)17-15-24-19-25(28)18-23(5)26(24)29-27/h18-22,28H,7-17H2,1-6H3/t21-,22-,27-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2,8-dimethyl-2-[(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl]-3,4-dihydrochromen-6-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~124.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4835 mL | 12.4177 mL | 24.8355 mL | |
| 5 mM | 0.4967 mL | 2.4835 mL | 4.9671 mL | |
| 10 mM | 0.2484 mL | 1.2418 mL | 2.4835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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