Desvenlafaxine (WY 45233; O-Desmethylvenlafaxine) 中文名称: O-去甲文拉法辛

别名: WY-45233; WY45233; WY 45233; Pristiq; Desfax O-去甲文拉法辛;1-[2-(二甲胺基)-1-(4-羟基苯基)乙基]环己醇; 4-(2-(二甲氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基)苯酚; O-去甲基文拉法辛;O-去甲基文拉法辛-D6;O-去甲文拉法辛标准品;去甲基文拉法辛标准品;去甲文拉法辛;盐酸去甲文拉法辛;4-[2-(二甲氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚; O-去甲文拉法辛, 一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收 ;去甲文拉法辛杂质C;O-去甲文拉法辛 200G;O-去甲文拉法辛(D,L);文拉法辛O-去甲基杂质;O-去甲文拉法辛-D10

目录号: V1034 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Desvenlafaxine (WY-45233;WY45233; 商品名 Pristiq, Desfax) 是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢物，是血清素 (5-HT) 转运蛋白和去甲肾上腺素 (NE) 转运蛋白再摄取的有效抑制剂/拮抗剂，Ki 为 40.2分别为 nM 和 558.4 nM。

Desvenlafaxine (WY 45233; O-Desmethylvenlafaxine) CAS号: 93413-62-8
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

去甲文拉法辛（WY-45233；WY45233；商品名Pristiq、Desfax）是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢物，是一种有效的血清素（5-HT）转运蛋白和去甲肾上腺素（NE）转运蛋白再摄取抑制剂/拮抗剂，具有Ki分别为 40.2 nM 和 558.4 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点

hSERT ( IC50 = 47.3 nM ); hNET ( IC50 = 531.3 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：去甲文拉法辛是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，去甲文拉法辛抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的摄取。去甲文拉法辛对人多巴胺 (DA) 转运蛋白显示出弱结合亲和力（100 μM 时抑制 62%）。 Desvenlafaxine 抑制 hSERT 或 hNET 的 [3H]5-HT 或 [3H]NE 摄取，IC50 分别为 47.3 和 531.3 nM。去甲文拉法辛具有抑制 CYP2D6 的潜力，这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。去甲文拉法辛也可能诱导 CYP3A4，这可能会影响通过该酶代谢的药物的代谢。

体内研究 (In Vivo)

去甲文拉法辛迅速渗透雄性大鼠大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑的基线相比，去甲文拉法辛显着增加细胞外 NE 水平，但使用微透析对 DA 水平没有影响。去甲文拉法辛在 100 至 600 mg/天的剂量范围内表现出线性且与剂量成比例的药代动力学单剂量曲线。口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。

动物实验

Dissolved in 0.25% Tween 80 and 0.5% methylcellulose; 30 mg/kg; oral gavage

Male Sprague-Dawley rats

参考文献

[1]. J Pharmacol Exp Ther . 2006 Aug;318(2):657-65.

[2]. Ann Pharmacother . 2008 Oct;42(10):1439-46.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H25NO2

分子量

263.38

精确质量

263.19

元素分析

C, 72.96; H, 9.57; N, 5.32; O, 12.15

CAS号

93413-62-8

相关CAS号

Desvenlafaxine succinate hydrate; 386750-22-7; (S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6; 1062609-99-7; Desvenlafaxine succinate; 448904-47-0; Desvenlafaxine fumarate; 93414-04-1; Desvenlafaxine hydrochloride; 300827-87-6; (S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine; 142761-12-4; (R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6; 1062609-96-4; 1147940-37-1 (benzoate)

外观&性状

Solid powder

SMILES

CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O

InChi Key

KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3

化学名

4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol

别名

WY-45233; WY45233; WY 45233; Pristiq; Desfax

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 37~50 mg/mL (140.5~189.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~3 mg/mL (~11.4 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 : 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7968 mL	18.9840 mL	37.9680 mL
	5 mM	0.7594 mL	3.7968 mL	7.5936 mL
	10 mM	0.3797 mL	1.8984 mL	3.7968 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00211094	Completed	Drug: Dapoxetine	Ejaculation	Alza Corporation, DE, USA	June 2004	Phase 3
NCT01419470	Completed	Drug: dapoxetine	Premature Ejaculation	Yuhan Corporation	February 2011	Phase 1 Phase 2
NCT01366664	Completed	Drug: Treatment sequence 2 Drug: Treatment sequence 1	Ejaculation	Janssen Research & Development, LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063855	Completed	Drug: Dapoxetine Drug: Placebo	Erectile Dysfunction Sexual Dysfunction	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.	April 2010	Phase 3
NCT01230762	Completed	Drug: dapoxetine	Ejaculation	Alza Corporation, DE, USA	April 2005	Phase 3

生物数据图片

DVS competes for the binding of radioligands specific to the serotonin (membrane) (A) and norepinephrine (whole-cell) (B) transporters, whereas weak competition was noted for the radioligand specific to the dopamine (membrane) (C) transporter.J Pharmacol Exp Ther.2006 Aug;318(2):657-65.

Desvenlafaxine — A-C, DVS increases extracellular levels of serotonin (A) and norepinephrine (B) without increasing dopamine (C) in the rat hypothalamus compared with baseline.J Pharmacol Exp Ther.2006 Aug;318(2):657-65.