| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor
Dexamethasone palmitate is a prodrug that is converted to the active drug, dexamethasone, in the body. It retains the anti-inflammatory, immunosuppressive, and anti-allergic properties of the parent compound. Its lipophilic nature allows it to be formulated in lipid-based delivery systems for sustained action. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 细胞中，棕榈酸地塞米松（100 μg/mL；48 小时）会改变细胞因子的含量[1]。
体外实验表明，棕榈酸地塞米松对糖皮质激素受体的亲和力比地塞米松低 47 倍。它常用于研究糖皮质激素受体激活的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在不同时期，眼组织中观察到不同剂量的棕榈酸地塞米松（1280 μg；一次玻璃体内注射）分布[2]。棕榈酸地塞米松（280–1280 μg；静脉给药后）可调节由血管内皮生长因子（VEGF）引起的血管高通透性[2]。
在体内，棕榈酸地塞米松被用于设计用于持续作用的制剂中，例如局部用药或注射剂。它用于治疗各种炎症性疾病。棕榈酸地塞米松纳米颗粒可以利用炎症关节典型的血管高通透性，被动扩散并在病变部位积聚和滞留。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常测定棕榈酸地塞米松与糖皮质激素受体的亲和力。通过增加化合物浓度，将放射性标记的地塞米松置换到受体上，从而确定结合亲和力。功能性试验则测定化合物激活糖皮质激素受体介导的转录的能力。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： RAW 264.7 细胞 测试浓度： 100 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 证实了体外抗炎作用，并降低了 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 MCP-1 和 TNF-α 浓度。 基于细胞的棕榈酸地塞米松检测包括用该化合物处理细胞，并测量其对炎症和基因表达的影响。评估该化合物抑制炎症细胞因子产生的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：新西兰白兔[2]
剂量：1280 μg 给药途径：玻璃体内注射；1280 μg 主要 实验结果：大部分分布于玻璃体，并持续存在至9个月。房水中的分布极少，并在6个月时几乎消失。 动物/疾病模型：新西兰白兔注射VEGF[2] 剂量：280、560、1280 μg 给药途径：玻璃体内注射； 280-1280 μg 主要 实验结果：给药9个月后，浓度为1280 μg时，VEGF诱导的血管通透性得到控制；此外，给药4个月后，280 μg和560 μg浓度也能降低VEGF诱导的血管高通透性。 地塞米松棕榈酸酯的体内动物研究是在炎症和自身免疫性疾病模型中进行的。该化合物被给药后，评估其对炎症、疾病进展和药代动力学的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
棕榈酸地塞米松的分子量为630.86，分子式为C38H59FO6。它具有亲脂性，通常配制成脂质体剂型用于肠外给药。它在体内代谢为地塞米松。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
棕榈酸地塞米松通常耐受性良好。其副作用与地塞米松相似，但由于其缓释特性，副作用可能有所减轻。常见副作用包括葡萄糖耐受不良、体液潴留和免疫抑制。
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| 参考文献 |
[1]. Lorscheider M, et al. Dexamethasone palmitate nanoparticles: An efficient treatment for rheumatoid arthritis. J Control Release. 2019 Feb 28;296:179-189.
[2]. Daull P, et al. A preliminary evaluation of dexamethasone palmitate emulsion: a novel intravitreal sustained delivery of corticosteroid for treatment of macular edema. J Ocul Pharmacol Ther. 2013 Mar;29(2):258-69. |
| 其他信息 |
棕榈酸地塞米松是一种有机分子实体。
棕榈酸地塞米松 (DXP) 是地塞米松的亲脂性前药。它是一种糖皮质激素受体激动剂，其对受体的亲和力比地塞米松低 47 倍。它用于治疗炎症性疾病的缓释制剂中，以实现持续作用。它是研究糖皮质激素受体信号传导和开发缓释制剂的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C38H58FO7
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|---|---|
| 分子量 |
645.87
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| 精确质量 |
630.429
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| 元素分析 |
C, 70.67; H, 9.05; F, 2.94; O, 17.34
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| CAS号 |
14899-36-6
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| 相关CAS号 |
3936-02-5 (metasulfobenzoate sodium);3800-84-8 (sodium succinate);50-02-2;1177-87-3 (acetate); 150587-07-8 (beloxil); 132245-57-9 (cipecilate); 2265-64-7 (isonicotinate); 312-93-6 (phosphate); 2392-39-4 (sodium phosphate);
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| PubChem CID |
63044
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
710.1±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
60-65ºC
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| 闪点 |
383.2±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.537
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| LogP |
10.4
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1130
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(=O)[C@]1([C@H](C)C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@]3([C@H](C[C@@]21C)O)F)O
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| InChi Key |
QCUCMHCFYXPZII-YFWNWJEWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H58FO7/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-34(44)46-31-23-35(3)27(22-30(31)41)19-20-28-29-21-26(2)38(45,33(43)25-40)36(29,4)24-32(42)37(28,35)39/h22-23,25-26,28-29,32,40,42,45H,5-21,24H2,1-4H3/t26-,28+,29+,32+,35+,36+,37+,38+/m1/s1
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| 化学名 |
Palmitic acid, 21-ester with 9-fluoro-11beta,17,21-trihydroxy-16alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
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| 别名 |
DXP; Limethason; Dexamethasone 21-palmitate; Dexamethasone 21-palmitate; Dexamethasone palmitate [JAN]; Limethason; 601XWN7060; [2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] hexadecanoate; Dexamethasone palmitate (JAN);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~79.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5483 mL | 7.7415 mL | 15.4830 mL | |
| 5 mM | 0.3097 mL | 1.5483 mL | 3.0966 mL | |
| 10 mM | 0.1548 mL | 0.7741 mL | 1.5483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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