| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
Dextrothyroxine binds to thyroid hormone receptors, particularly THRA (thyroid hormone receptor alpha). It acts as a thyroid hormone analog and can influence gene expression. Dextrothyroxine inhibits the conversion of T4 to T3 by inhibiting 5'-deiodinase. It influences cell function by affecting cell signaling pathways and gene expression. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究测定了健康受试者和接受右旋甲状腺素（DT4）治疗的患者的三碘甲状腺原氨酸（T3）、甲状腺素（T4）、基础促甲状腺激素（TSH）水平以及促甲状腺激素释放激素（TRH）刺激后的TSH水平。给予6 mg DT4后，血浆中D/L T4浓度在给药后4小时升高约4倍，14小时后仅略有升高。为了使T4水平持续升高，在后续实验中每12小时给予3 mg DT4。血浆中D/L T4浓度升高2.5-4倍，血浆中D/L T3浓度也出现小幅但显著的升高。治疗开始74小时后，基础TSH水平低于检测限，注射200 μg TRH（TRH试验）后30分钟TSH水平较零时仅升高约15%。本研究还探讨了DT4和左旋甲状腺素（LT4，单次3 mg剂量）治疗后TSH抑制的时间进程。在首次服用右旋甲状腺素 (D) 或左旋甲状腺素 (LT4) 前、后 10、26、50 和 74 小时进行促甲状腺激素释放激素 (TRH) 试验。基础 TSH 和 TRH 刺激的 TSH 的时间进程无差异。在 10 例长期接受 DT4 治疗的患者中，基础 TSH 和刺激后 TSH 均低于 0.4 μg/ml 的检测限。我们的结果表明：(1) DT4 的血浆半衰期小于 1 天；(2) D 和 LT4 治疗后 TSH 的抑制作用非常相似；(3) 在长期接受 DT4 治疗的患者中，即使在 TRH 刺激后，血浆 TSH 浓度也低于检测限 [2]。
体外实验表明，右旋甲状腺素可与甲状腺激素受体结合，激活甲状腺激素介导的转录。它抑制 T4 向 T3 的转化。其对基因表达和细胞功能的影响已在多种细胞培养模型中得到表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了比较等效剂量D-甲状腺素和L-甲状腺素的降胆固醇效果，研究人员采用交叉设计，以促甲状腺激素释放激素（TRH）给药后促甲状腺激素（TSH）抑制情况为终点，对10名甲状腺功能正常的、高胆固醇血症患者分别给予不同剂量的D-甲状腺素和L-甲状腺素治疗。D-甲状腺素的平均TSH抑制剂量为2.4±0.66 mg/天，使血浆总胆固醇平均降低了10%，血浆低密度脂蛋白胆固醇平均降低了10%，血浆高密度脂蛋白胆固醇平均降低了11%。左旋甲状腺素的平均促甲状腺激素抑制剂量为每日135±46微克，可使血浆总胆固醇平均降低7%，血浆低密度脂蛋白胆固醇平均降低6%，血浆高密度脂蛋白胆固醇平均降低14%。右旋甲状腺素降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的效果与左旋甲状腺素无显著差异。动态心电图监测显示，两种药物均未引起心率或室性早搏的显著增加。这些数据不支持右旋甲状腺素与等剂量左旋甲状腺素相比具有更优的降胆固醇作用的观点。此外，D-甲状腺素和L-甲状腺素均能降低血浆高密度脂蛋白胆固醇水平[1]。
在体内，右甲状腺素作用于肝脏，刺激低密度脂蛋白（LDL）的生成，并显著促进LDL的分解代谢。这导致胆固醇和胆汁酸经胆汁途径的排泄增加。右甲状腺素已被用于高胆固醇血症的研究。 |
| 酶活实验 |
体外右旋甲状腺素受体结合试验通常测定其与甲状腺激素受体的亲和力。通过增加化合物浓度，将放射性标记的T3置换到受体上，从而确定结合亲和力。功能性试验则测定化合物激活甲状腺激素介导的转录的能力。
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| 细胞实验 |
右旋甲状腺素的细胞活性检测方法包括用该化合物处理表达甲状腺激素受体的细胞，并测量受体介导的转录活性。将转染了甲状腺激素反应性报告基因的细胞用不同浓度的化合物处理。测量报告基因活性，并计算EC50值。
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| 动物实验 |
右旋甲状腺素的体内动物研究是在高胆固醇血症模型中进行的。研究中，给动物服用该化合物，并评估其对胆固醇水平、低密度脂蛋白水平和胆汁酸排泄的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
右旋甲状腺素的分子量为776.87，分子式为C15H11I4NO4。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。储存时，应置于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
右旋甲状腺素可引起与甲状腺激素过量相关的副作用，包括心动过速、心律失常和体重减轻。甲状腺功能亢进患者禁用右旋甲状腺素。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
右旋甲状腺素是甲状腺素的D-对映异构体，是甲状腺素和D-酪氨酸的衍生物，也是左旋甲状腺素的对映异构体。甲状腺素是甲状腺分泌的主要激素。它由甲状腺球蛋白中的碘化酪氨酸（单碘酪氨酸）和碘酪氨酸偶联物（二碘酪氨酸）合成。甲状腺素通过蛋白水解从甲状腺球蛋白中释放出来，并分泌到血液中。在外周组织中，甲状腺素脱碘形成三碘甲状腺素，后者对细胞代谢具有广泛的刺激作用。右旋甲状腺素是甲状腺素的右旋异构体，是一种具有降脂活性的甲状腺激素。右旋甲状腺素刺激低密度脂蛋白 (LDL) 的生成并增加 LDL 的分解代谢，从而增加胆固醇和胆汁酸经胆道的排泄。最终导致血清胆固醇和 LDL 水平降低。它是合成甲状腺素的右旋异构体。另见：右旋甲状腺素钠（注：此处已移至此处）。药物适应症：用于降低血液中过高的胆固醇水平。作用机制：右旋甲状腺素是一种降脂药物。其作用机制尚未完全阐明，但右旋甲状腺素显然作用于肝脏，刺激低密度脂蛋白 (LDL) 的生成并显著增加 LDL 的分解代谢。这导致胆固醇和胆汁酸经胆道从粪便中排出，从而降低血清胆固醇和 LDL 胆固醇水平。右旋甲状腺素对高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 无显著影响。它还能与甲状腺受体结合，并作为一种前激素，作为碘过氧化物酶的底物。药效学：右旋甲状腺素是合成甲状腺素的右旋异构体，是一种降脂药物。
右旋甲状腺素 (D-T4) 是甲状腺素的右旋对映异构体，是一种具有降血脂活性的甲状腺激素类似物。它被用于研究甲状腺激素信号传导和胆固醇代谢。它是研究甲状腺激素作用机制和开发治疗高胆固醇血症新药的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C15H11I4NO4
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|---|---|
| 分子量 |
776.87
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| 精确质量 |
776.686
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| 元素分析 |
C, 23.19; H, 1.43; I, 65.34; N, 1.80; O, 8.24
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| CAS号 |
51-49-0
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| 相关CAS号 |
D-Thyroxine sodium;137-53-1
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| PubChem CID |
8730
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid
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| 密度 |
2.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
225ºC
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| 闪点 |
302.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.795
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| 来源 |
Endogenous Metabolite
|
| LogP |
5.93
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
420
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
IC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])N([H])[H])I)OC1C([H])=C(C(=C(C=1[H])I)O[H])I
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| InChi Key |
XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23)/t12-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid
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| 别名 |
Dethyrona; Debetrol; Dextrothyroxine; 51-49-0; (R)-2-Amino-3-(4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl)propanoic acid; Choloxin; (2R)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid; DEXTROTHYROXINE SODIUM; D-T4; Biotirmone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~160.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2872 mL | 6.4361 mL | 12.8722 mL | |
| 5 mM | 0.2574 mL | 1.2872 mL | 2.5744 mL | |
| 10 mM | 0.1287 mL | 0.6436 mL | 1.2872 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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