| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
测定了健康受试者和接受D-甲状腺素（DT4）治疗的患者的三碘甲状腺原氨酸（T3）、甲状腺素（T4）、基础TSH和TRH刺激后的TSH。在施用6mg DT4的剂量后，D/L T4血浆浓度在施用后4小时上升约4倍，并且在14小时后仅适度升高。为了实现持续升高的T4水平，在进一步的实验中每12小时施用3mg DT4。D/L T4血浆浓度增加了2.5-4倍，并且D/L T3血浆浓度有小幅但显著的增加。治疗开始后74小时，基础TSH低于可检测的限度，注射200杯TRH后30分钟TSH的增加（TRH测试）与零时间相比仅约15%。在用DT4和LT4（单剂量3mg）处理后研究TSH抑制的时间过程。在第一次给药D或LT4之前、10、26、50和74小时进行TRH测试。基础TSH和TRH刺激的TSH的时间过程没有差异。在10名接受DT4长期治疗的患者中，发现基础TSH与刺激TSH低于0.4μg/ml的检测限。我们的结果表明：（1）DT4的血浆半衰期小于1天，（2）D和LT4治疗后TSH的抑制非常相似，（3）接受长期DT4治疗的患者，即使在接受TRH刺激后，TSH血浆浓度也低于检测限[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了比较等效剂量的D-和L-甲状腺素的降胆固醇效果，10名甲状腺功能正常、高胆固醇血症受试者在交叉设计中接受了每种药物的分级剂量治疗，以促甲状腺激素释放激素给药后的促甲状腺素抑制为终点。D-甲状腺素的平均促甲状腺激素抑制剂量为每天2.4+/-0.66 mg，这导致血浆总胆固醇、血浆低密度脂蛋白胆固醇和血浆高密度脂蛋白的平均减少10%。L-甲状腺素的平均促甲状腺激素抑制剂量为135+/-46微克/天，导致血浆总胆固醇平均减少7%，血浆低密度脂蛋白胆固醇平均减少6%，血浆高密度脂蛋白平均减少14%。D-甲状腺素降低总胆固醇、低密度胆固醇和高密度胆固醇的效果与L-甲状腺素无显著差异。根据动态心电图监测，这两种药物都没有显著提高心率或心室异位。这些数据不支持这样的观点，即与同等剂量的L-甲状腺素相比，D-甲状腺素在人类中具有优先的降胆固醇作用。此外，D-和L-甲状腺素都降低了血浆高密度脂蛋白胆固醇[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
右旋甲状腺素是甲状腺素的D-对映异构体，是甲状腺素和D-酪氨酸的衍生物，也是左旋甲状腺素的对映异构体。甲状腺素是甲状腺分泌的主要激素。它由甲状腺球蛋白中的酪氨酸碘化（单碘酪氨酸）和碘酪氨酸偶联（二碘酪氨酸）合成。甲状腺素经蛋白水解从甲状腺球蛋白中释放出来，并分泌到血液中。甲状腺素在外周脱碘形成三碘甲状腺原氨酸，后者对细胞代谢具有广泛的刺激作用。右旋甲状腺素是甲状腺素的右旋异构体，是一种具有降血脂活性的甲状腺激素。右旋甲状腺素刺激低密度脂蛋白 (LDL) 的生成并增加 LDL 的分解代谢，从而导致胆固醇和胆汁酸经胆道途径的排泄增加。这最终导致血清胆固醇和 LDL 水平降低。
它是合成甲状腺素的右旋异构体。 另见：右旋甲状腺素钠（注释已移至此处）。 药物适应症 用于降低血液中高胆固醇水平。 作用机制 右旋甲状腺素是一种降血脂药。其作用机制尚未完全阐明，但右旋甲状腺素显然在肝脏中发挥作用，刺激低密度脂蛋白 (LDL) 的生成，并更显著地增加 LDL 的分解代谢。这会导致胆固醇和胆汁酸经胆道途径排泄到粪便中，从而降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL）。右旋甲状腺素对高密度脂蛋白胆固醇（HDL）没有显著影响。它本身也会与甲状腺受体结合，并且由于它是一种前激素，因此会作为碘过氧化物酶的底物结合。 药效学 右旋甲状腺素是合成甲状腺素的右旋异构体，是一种降血脂药。 |
| 分子式 |
C15H11I4NO4
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|---|---|
| 分子量 |
776.87
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| 精确质量 |
776.686
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| 元素分析 |
C, 23.19; H, 1.43; I, 65.34; N, 1.80; O, 8.24
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| CAS号 |
51-49-0
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| 相关CAS号 |
D-Thyroxine sodium;137-53-1
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| PubChem CID |
8730
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid
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| 密度 |
2.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
225ºC
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| 闪点 |
302.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.795
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| 来源 |
Endogenous Metabolite
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| LogP |
5.93
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
420
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
IC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])N([H])[H])I)OC1C([H])=C(C(=C(C=1[H])I)O[H])I
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| InChi Key |
XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23)/t12-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid
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| 别名 |
Dethyrona; Debetrol; Dextrothyroxine; 51-49-0; (R)-2-Amino-3-(4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl)propanoic acid; Choloxin; (2R)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid; DEXTROTHYROXINE SODIUM; D-T4; Biotirmone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~160.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2872 mL | 6.4361 mL | 12.8722 mL | |
| 5 mM | 0.2574 mL | 1.2872 mL | 2.5744 mL | |
| 10 mM | 0.1287 mL | 0.6436 mL | 1.2872 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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