| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Endogenous Metabolite
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
d-甲状腺素（d-T4）是合成l-T4的副产物，在甲状腺中没有活性。
二羟基香豆素的药理作用也受到D-甲状腺素钠的影响[2]。
D-甲状腺素是甲状腺素的D-对映异构体。它是一种甲状腺素和D-酪氨酸衍生物。它是L-甲状腺素的对映体。 甲状腺分泌的主要激素。甲状腺素是通过酪氨酸的碘化（单碘酪氨酸）和甲状腺球蛋白中碘酪氨酸的偶联（二碘酪氨酸）合成的。甲状腺素通过蛋白水解从甲状腺球蛋白中释放出来，分泌到血液中。甲状腺素在外周脱碘形成三碘甲状腺原氨酸，对细胞代谢产生广泛的刺激作用。 右甲状腺素是甲状腺素的右旋异构体，甲状腺素是一种具有抗高脂血症活性的甲状腺激素。右甲状腺素刺激低密度脂蛋白（LDL）的形成，并增加LDL的分解代谢，从而导致胆固醇和胆汁酸通过胆道途径的排泄增加。这导致血清胆固醇和LDL降低。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
D-甲状腺素钠可降低小鼠体内戊巴比妥、哌替啶和二羟基香豆素的代谢[1]。
在小鼠中，D-甲状腺素抑制双羟基香豆素以及哌替啶和戊巴比妥的代谢；在人体中，在不改变药物代谢速率的剂量下，对双羟基香豆素的抗凝反应会增加。氯贝特不会影响小鼠或人体内的双羟基香豆素代谢，但会增加人体对药物的抗凝反应。去甲屈龙也会增加人体内对双羟基香豆素的抗凝反应，而不影响药物的代谢速率。由于这三种药物的临床有效剂量不会降低维生素K依赖性凝血因子的浓度，也不会影响双羟基香豆素在人体内的吸收、分布或代谢，因此它们似乎可能通过增加受体部位对抗凝剂的亲和力来增强双羟基香豆素的药理作用[1]。 |
| 酶活实验 |
用于测定d-T4的电流型生物传感器[2]
将石蜡油和石墨粉末以1:4（w/w）的比例混合以形成石墨糊。将100微升l-氨基酸氧化酶（l-AAOD）（EC 1.4.3.2，I型：金刚石斛粗干毒液）的酶溶液（1 mg酶ml−1，0.1 mol l−1磷酸盐缓冲液，pH 7.0）加入碳糊中。塑料尖端填充有相应的石墨-石蜡油糊，在顶部留下3-4mm的空白，填充有含有酶的碳糊。传感器的直径为3mm。通过将银线插入碳糊中获得电接触。电极尖端在细纸上轻轻摩擦，以产生平坦的表面。电极表面用去离子水润湿，然后在使用前用氧化铝纸（抛光条30144-001）抛光。生物传感器在4°C下干燥储存。 |
| 动物实验 |
在小鼠中，D-甲状腺素可抑制双羟基香豆素以及哌替啶和戊巴比妥的代谢；在人体中，D-甲状腺素可增强双羟基香豆素的抗凝血作用，而该剂量并不改变药物的代谢速率。氯贝特不影响小鼠或人体内双羟基香豆素的代谢，但可增强人体内该药物的抗凝血作用。诺龙也可增强人体内双羟基香豆素的抗凝血作用，且不影响药物的代谢速率。由于这三种药物的临床有效剂量不会降低维生素K依赖性凝血因子的浓度，也不会影响人体内双羟基香豆素的吸收、分布或代谢，因此它们很可能是通过增加受体对双羟基香豆素的亲和力来增强其药理作用的[1]。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 Thyroid 是一种动物源性混合物，由左旋甲状腺素 (T4) 和三碘甲状腺原氨酸 (T3) 组成，这两种成分也是人乳的正常成分。关于哺乳期外源性补充左旋甲状腺素的数据有限，但未发现对婴儿有不良影响。如果母亲需要服用甲状腺素，则不应停止哺乳。美国甲状腺协会建议，对于计划哺乳的哺乳期妇女，应使用左旋甲状腺素治疗亚临床和临床甲状腺功能减退症。与孕前相比，患有桥本甲状腺炎的患者在产后可能需要增加甲状腺素的剂量。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 尚未有关于母亲服用外源性甲状腺激素对其婴儿影响的报道。曾有报道称，母乳喂养似乎能减轻甲状腺功能减退婴儿的呆小症症状，但母乳中的甲状腺激素含量并不理想，因此这一结果存在争议。极早产儿母亲的母乳中甲状腺激素含量似乎不足以影响婴儿的甲状腺功能。母乳中的甲状腺激素含量显然不足以干扰甲状腺功能减退的诊断。 在一项电话随访研究中，5位哺乳期母亲报告服用左甲状腺素（剂量未说明）。这些母亲报告称，她们的婴儿没有出现任何不良反应。 一位曾接受甲状腺切除术的母亲每天服用100微克左甲状腺素，以及碳酸钙和骨化三醇。据报道，她母乳喂养的婴儿在3个月大时“生长发育良好”。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 充足的血清甲状腺激素水平是正常泌乳的必要条件。补充甲状腺激素可以改善甲状腺功能减退引起的泌乳不足。超生理剂量预计不会进一步改善泌乳。 |
| 参考文献 |
[1]. John J. Schrogie M.D., et al. II. The effect of D-thyroxine, clofibrate, and norethandrolone. Clinical Pharmacology and Therapeutics, Volume8, Issue1part1 January 1967 Pages 70-77
[2]. Raluca-IoanaStefan, et al. Simultaneous determination of l-thyroxine (l-T4), d-thyroxine (d-T4), and l-triiodothyronine (l-T3) using a sensors/sequential injection analysis system. |
| 其他信息 |
合成甲状腺素的右旋异构体。
另见：右旋甲状腺素钠（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C15H10NO4I4-.NA+
|
|---|---|
| 分子量 |
798.850000000001
|
| 精确质量 |
798.669
|
| 元素分析 |
C, 22.55; H, 1.26; I, 63.54; N, 1.75; Na, 2.88; O, 8.01
|
| CAS号 |
137-53-1
|
| 相关CAS号 |
D-Thyroxine;51-49-0
|
| PubChem CID |
23690433
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 沸点 |
576.3ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
302.3ºC
|
| 蒸汽压 |
4.02E-14mmHg at 25°C
|
| LogP |
3.922
|
| tPSA |
95.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
426
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
[Na+].O=C(C(CC1C=C(I)C(OC2C=C(I)C(O)=C(I)C=2)=C(I)C=1)N)[O-]
|
| InChi Key |
YDTFRJLNMPSCFM-UTONKHPSSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H11I4NO4.Na/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23;/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23);/q;+1/p-1/t12-;/m1./s1
|
| 化学名 |
sodium (R)-2-amino-3-(4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl)propanoate
|
| 别名 |
D-Thyroxine sodium salt; 137-53-1; DEXTROTHYROXINE SODIUM; Detyroxin; dynothel; Biotirmone; Choloxin; Debetrol;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: >10 mM
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2518 mL | 6.2590 mL | 12.5180 mL | |
| 5 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5036 mL | |
| 10 mM | 0.1252 mL | 0.6259 mL | 1.2518 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
