| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
Dextrothyroxine sodium targets thyroid hormone receptors, particularly THRA (thyroid hormone receptor alpha). It acts as a thyroid hormone analog and binds to thyroid hormone receptors in the body. Its mechanism of action and biological targets are similar to those of thyroxine. Dextrothyroxine sodium inhibits the conversion of T4 to T3 by inhibiting 5'-deiodinase. It influences cell function by affecting cell signaling pathways and gene expression. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
右旋甲状腺素 (d-T4) 是左旋甲状腺素 (l-T4) 合成的副产物，对甲状腺没有活性。二羟基香豆素的药理作用也受右旋甲状腺素钠的影响[2]。右旋甲状腺素是甲状腺素的D-对映异构体，是甲状腺素和D-酪氨酸的衍生物，也是左旋甲状腺素的对映异构体。它是甲状腺分泌的主要激素。甲状腺素的合成途径包括甲状腺球蛋白中酪氨酸的碘化（单碘酪氨酸）和碘酪氨酸的偶联（二碘酪氨酸）。甲状腺素通过蛋白水解从甲状腺球蛋白中释放出来，并分泌到血液中。甲状腺素在外周组织中脱碘生成三碘甲状腺原氨酸，后者对细胞代谢具有广泛的刺激作用。右旋甲状腺素是甲状腺素的右旋异构体，甲状腺素是一种具有降血脂活性的甲状腺激素。右旋甲状腺素刺激低密度脂蛋白 (LDL) 的生成并增加 LDL 的分解代谢，从而导致胆固醇和胆汁酸经胆道途径的排泄增加。这最终导致血清胆固醇和 LDL 水平降低。
体外实验表明，右旋甲状腺素钠会影响双羟基香豆素的药理作用。它通过刺激棕色脂肪组织来提高产热率和能量消耗，从而导致耗氧量和产热量的增加。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
右旋甲状腺素钠可降低小鼠体内戊巴比妥、哌替啶和二羟基香豆素的代谢[1]。
在体内，右旋甲状腺素钠作用于肝脏，刺激低密度脂蛋白（LDL）的生成，并显著促进LDL的分解代谢。这导致胆固醇和胆汁酸经胆汁途径的排泄增加。右旋甲状腺素钠可抑制小鼠体内双羟基香豆素、哌替啶和戊巴比妥的代谢。研究表明，它可提高人体的代谢率和心输出量。 |
| 酶活实验 |
用于测定d-T4的安培型生物传感器[2]
将石蜡油和石墨粉按1:4 (w/w) 的比例混合，制成石墨糊。向石墨糊中加入100微升l-氨基酸氧化酶(l-AAOD)酶溶液（1 mg酶ml⁻¹，溶于0.1 mol l⁻¹磷酸盐缓冲液，pH 7.0）（EC 1.4.3.2，I型：来自响尾蛇(Crotalus adamanteus)的粗干燥毒液）。将相应的石墨-石蜡油糊填充到塑料尖端，并在顶部留出3-4 mm的空隙，该空隙填充含有酶的石墨糊。传感器的直径为3 mm。通过将银线插入石墨糊中实现电接触。用细纸轻轻摩擦电极尖端，使其表面平整。使用前，先用去离子水润湿电极表面，然后用氧化铝砂纸（抛光条 30144-001）抛光。生物传感器干燥保存于 4 °C。 右旋甲状腺素钠与甲状腺激素受体的结合亲和力可通过放射性配体结合试验进行评估。将表达 THRA 的细胞膜制备物与放射性标记的 T3 和递增浓度的右旋甲状腺素钠孵育。测量结合的放射性，并计算结合亲和力 (Ki)。 |
| 细胞实验 |
右旋甲状腺素钠的细胞活性检测方法包括用该化合物处理表达甲状腺激素受体的细胞，并测量受体介导的转录活性。将转染了甲状腺激素反应性报告基因的细胞用不同浓度的化合物处理。测量报告基因活性，并计算EC50值。
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| 动物实验 |
在小鼠中，D-甲状腺素可抑制双羟基香豆素以及哌替啶和戊巴比妥的代谢；在人体中，D-甲状腺素可增强双羟基香豆素的抗凝血作用，而该剂量并不影响药物的代谢速率。氯贝特不影响小鼠或人体内双羟基香豆素的代谢，但可增强人体内该药物的抗凝血作用。诺龙也可增强人体内双羟基香豆素的抗凝血作用，且不影响药物的代谢速率。由于这三种药物的临床有效剂量不会降低维生素K依赖性凝血因子的浓度，也不会影响双羟基香豆素在人体内的吸收、分布或代谢，因此它们很可能是通过增加受体位点对抗凝剂的亲和力来增强双羟基香豆素的药理作用[1]。
右旋甲状腺素钠的体内动物研究通常采用口服给药的方式，对高胆固醇血症动物模型进行研究。研究会测量胆固醇水平、低密度脂蛋白胆固醇（LDL）水平和胆汁酸排泄量，并评估该化合物降低胆固醇的能力及其对甲状腺激素信号传导的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
右旋甲状腺素钠的药代动力学特性具有甲状腺激素的特征。该化合物的分子量为798.85 g/mol。它口服有效，口服后能被吸收。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 甲状腺素是一种动物源性化合物，由左旋甲状腺素 (T4) 和三碘甲状腺原氨酸 (T3) 组成，这两种成分都是人乳的正常成分。关于哺乳期补充外源性左旋甲状腺素的数据有限，但尚未发现对婴儿的不良影响。如果母亲需要服用甲状腺激素，不应停止母乳喂养。美国甲状腺协会建议计划哺乳的女性应使用左旋甲状腺素治疗亚临床和临床甲状腺功能减退症。患有桥本氏甲状腺炎的患者在产后可能需要比孕前增加甲状腺激素的剂量。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无关于母亲使用外源性甲状腺激素对其婴儿影响的报告。有报道称，母乳喂养似乎可以减轻患有甲状腺功能减退症婴儿的呆小症症状，但母乳中的甲状腺激素含量并不理想，因此这一结果存在争议。极早产儿母亲母乳中的甲状腺激素水平似乎不足以影响婴儿的甲状腺功能。母乳中的甲状腺激素水平显然不足以干扰甲状腺功能减退症的诊断。在一项电话随访研究中，五位哺乳期母亲报告服用左甲状腺素（剂量未说明）。这些母亲报告称，她们的婴儿没有出现任何不良反应。一位接受过甲状腺切除术的母亲每天服用100微克左甲状腺素，同时服用碳酸钙和骨化三醇。据报道，她哺乳的婴儿在3个月大时“生长发育良好”。◉ 对泌乳和母乳的影响：充足的血清甲状腺激素水平是正常泌乳的必要条件。补充甲状腺激素可以改善甲状腺功能减退症引起的泌乳不足。超生理剂量预计不会进一步改善泌乳。 右旋甲状腺素钠可引起与甲状腺激素过量相关的不良反应，包括心动过速、心律失常和体重减轻。甲状腺功能亢进患者和已知对右旋甲状腺素钠过敏者禁用。其作用机制尚未完全阐明。 |
| 参考文献 |
[1]. John J. Schrogie M.D., et al. II. The effect of D-thyroxine, clofibrate, and norethandrolone. Clinical Pharmacology and Therapeutics, Volume8, Issue1part1 January 1967 Pages 70-77
[2]. Raluca-IoanaStefan, et al. Simultaneous determination of l-thyroxine (l-T4), d-thyroxine (d-T4), and l-triiodothyronine (l-T3) using a sensors/sequential injection analysis system. |
| 其他信息 |
合成甲状腺素的右旋异构体。
另见：右旋甲状腺素钠（注：已移至此处）。 右旋甲状腺素钠（D-T4 钠）是一种降血脂药物。其作用机制尚未完全阐明，但显然它作用于肝脏，刺激低密度脂蛋白 (LDL) 的生成并增加 LDL 的分解代谢。它用于高胆固醇血症的研究。它是一种研究性化合物，临床应用并不广泛。它也称为右旋甲状腺素钠。 |
| 分子式 |
C15H10NO4I4-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
798.850000000001
|
| 精确质量 |
798.669
|
| 元素分析 |
C, 22.55; H, 1.26; I, 63.54; N, 1.75; Na, 2.88; O, 8.01
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| CAS号 |
137-53-1
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| 相关CAS号 |
D-Thyroxine;51-49-0
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| PubChem CID |
23690433
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
576.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
302.3ºC
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| 蒸汽压 |
4.02E-14mmHg at 25°C
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| LogP |
3.922
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| tPSA |
95.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
426
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[Na+].O=C(C(CC1C=C(I)C(OC2C=C(I)C(O)=C(I)C=2)=C(I)C=1)N)[O-]
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| InChi Key |
YDTFRJLNMPSCFM-UTONKHPSSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11I4NO4.Na/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23;/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23);/q;+1/p-1/t12-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium (R)-2-amino-3-(4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl)propanoate
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| 别名 |
D-Thyroxine sodium salt; 137-53-1; DEXTROTHYROXINE SODIUM; Detyroxin; dynothel; Biotirmone; Choloxin; Debetrol;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: >10 mM
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2518 mL | 6.2590 mL | 12.5180 mL | |
| 5 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5036 mL | |
| 10 mM | 0.1252 mL | 0.6259 mL | 1.2518 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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