Diacerein (Diacerhein) 中文名称: 双醋瑞因

别名: Diacerhein; Diacetylrhein; DAR; SF 277 双醋瑞因; 1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌; 二乙酰大黄酸; 二乙酰二氢蒽羧酸; 安必丁; 达赛瑞英; 双醋瑞因 Diacerein;双醋瑞因 EP标准品;双醋瑞因,达赛瑞英,安必丁;双醋瑞因对照品;双醋瑞因杂质;双醋瑞因杂质混合物 EP标准品; 4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸;4,5-二乙酰氧基蒽醌-2-羧酸; 双乙酰基大黄酸;双乙酰基大黄酸1; 卡双醋瑞因;双醋瑞因标准品;双醋瑞因98%; 双醋瑞因标准品;天然双醋瑞因粉末98%

目录号: V1966 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

双醋瑞因（Diacerhein；二乙酰大黄酸）是一种慢效药物，可作为促炎细胞因子白介素-1B (IL-1B) 产生的有效抑制剂，适用于骨关节炎和慢性炎症性关节炎。

Diacerein (Diacerhein) CAS号: 13739-02-1
产品类别: Interleukins

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Diacerein-d6 (Diacerhein-d6; Diacetylrhein-d6)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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化学信息
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计算器
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产品描述

双醋瑞因（Diacerein；Diacetrein；二乙酰大黄酸）是一种慢效药物，可作为促炎细胞因子白细胞介素-1B (IL-1B) 产生的有效抑制剂，适用于骨关节炎和慢性炎症性关节炎。双醋瑞因显着抑制滑膜组织和软骨 LPS 诱导的 IL-1β 产生。双醋瑞因 (1 μM) 对软骨合成的抑制作用明显低于仅含有 LPS 的培养基。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：双醋瑞因显着抑制 LPS 诱导的滑膜组织和软骨产生 IL-1β。双醋瑞因 (1 μM) 对软骨合成的抑制作用明显低于仅含有 LPS 的培养基。双醋瑞因 (1 μM) 减少滑膜组织和软骨培养基中的 NO 释放，并增加软骨培养基中的 IL-1ra 水平。双醋瑞因 (10 μM) 增强培养的牛关节软骨细胞中 TGF-β1 和 TGF-β2 的表达。双醋瑞因以剂量依赖性方式减少骨关节炎软骨下骨中白细胞介素 1 β (IL-1β) 诱导的 MMP-13 产生。双醋瑞因显着降低破骨细胞中 MMP-13 和组织蛋白酶 K 的活性。双醋瑞因有效阻断 IL-1β 对破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞存活的影响。

体内研究 (In Vivo)

双醋瑞因（100 mg/kg/天）显着抑制佐剂诱导的关节炎大鼠的足爪水肿和血清粘蛋白增加。在佐剂诱导的关节炎大鼠中，双醋瑞因（30 mg/kg/天）与萘普生（3 mg/kg/天）联合使用比单独使用萘普生具有显着更强的抗炎活性。双醋瑞因（100 mg/kg/天）还可以显着防止卵巢切除大鼠的骨质流失，降低血清碱性磷酸酶，并减少尿羟脯氨酸的排泄。双醋瑞因 (25 mg/kg) 可降低美利奴羊胫骨外侧平台病变（中间）区域的软骨和软骨下骨的厚度。

动物实验

30, 100 mg/kg

大鼠

药代性质 (ADME/PK)

吸收、分布和排泄
生物利用度为50-60%。在进入体循环前完全转化为活性代谢物大黄素[DB13174]。
据大鼠估计，37%经尿液排泄，53%经粪便排泄。
15-60升。
总清除率为1.5升/小时，肾脏清除率为0.1升/小时。

代谢/代谢物
在进入体循环前，经双重脱乙酰化完全转化为大黄素[DB13174]。大黄素[DB13174]进一步代谢为大黄素葡萄糖醛酸苷和大黄素硫酸盐。

生物半衰期
4-10小时。

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

蛋白质结合
99%的大黄素与血浆蛋白结合。

参考文献

Osteoarthritis Cartilage.1999 May;7(3):272-80;Osteoarthritis Cartilage.1999 May;7(3):255-64.

其他信息

4,5-二乙酰氧基-9,10-二氧代-2-蒽羧酸是一种蒽醌类化合物。
双醋瑞因是一种前体药物，可代谢为大黄素。目前，双醋瑞因在法国获准用于治疗骨关节炎，但由于其副作用（包括严重腹泻），其使用受到限制。双醋瑞因正在研究用于治疗胰岛素抵抗、2 型糖尿病及其并发症。

药物适应症
用于治疗髋关节或膝关节骨关节炎。

作用机制
双醋瑞因的活性代谢物大黄素 [DB13174] 通过降低基质金属蛋白酶 (MMP)-1 和 -3 的表达，以及上调基质金属蛋白酶组织抑制剂 (TIMP) 的表达来减少软骨破坏，TIMP 可降低多种 MMP 的活性。大黄素的抗炎作用可降低白细胞介素-1β 的活性水平，而白细胞介素-1β 在减少细胞外基质生成、MMP 活性和持续炎症方面起着重要作用。大黄素通过未知机制降低异常成骨细胞合成活性。

药效学
减少炎症和软骨破坏，并纠正异常成骨细胞活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H12O8

分子量

368.29

精确质量

368.053

CAS号

13739-02-1

相关CAS号

Diacerein-d6;1325559-27-0

PubChem CID

26248

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

631.5±55.0 °C at 760 mmHg

熔点

217-2180C

闪点

231.8±25.0 °C

蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.634

LogP

1.99

tPSA

124.04

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

683

定义原子立体中心数目

InChi Key

TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H12O8/c1-8(20)26-13-5-3-4-11-15(13)18(23)16-12(17(11)22)6-10(19(24)25)7-14(16)27-9(2)21/h3-7H,1-2H3,(H,24,25)

化学名

4,5-diacetyloxy-9,10-dioxoanthracene-2-carboxylic acid

别名

Diacerhein; Diacetylrhein; DAR; SF 277

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:48 mg/mL (130.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (13.58 mM) in 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。

配方 2 中的溶解度: 1%CMC Na : 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7153 mL	13.5763 mL	27.1525 mL
	5 mM	0.5431 mL	2.7153 mL	5.4305 mL
	10 mM	0.2715 mL	1.3576 mL	2.7153 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。