Suplatast Tosylate (IPD 1151T) 中文名称: 甲磺司特

别名: IPD-1151T;IPD 1151T;IPD1151T 甲磺司特;(2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基氨基甲酰)乙基)二甲基锍对甲苯磺酸盐; Suplatast Tosylate 甲磺司特;甲磺司特Suplatast tosilate;2-[4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯氨基甲酰]乙基二甲基硫对甲苯磺酸盐

目录号: V2089 纯度: ≥98%

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Suplatast Tosilate（也称为 IPD-1151T）是一种新型荚膜抗哮喘和抗过敏药，可抑制 IgE 产生、IL-4 和 IL-5 合成，IC50 高于 100 μM。

Suplatast Tosylate (IPD 1151T) CAS号: 94055-76-2
产品类别: Interleukins

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Suplatast Tosilate（也称为 IPD-1151T）是一种新型荚膜抗哮喘和抗过敏剂，可抑制 IgE 产生、IL-4 和 IL-5 合成，IC50 高于 100 μM。 Suplatast tosilate 对分离的小鼠脾脏和人外周血 B 细胞中的抗体产生有抑制作用，IC50 ＞100 nM。 Suplatast tosilate 抑制小鼠和人类细胞因子的产生、IFN-γ、IL-2、IL-4、IL-5 和 IL-10，IC50 ＞100 nM。在自体 B 细胞中，Suplatast 甲苯磺酸盐（1 和 10 µg/ml）以浓度依赖性方式抑制 SN-4 介导的 Cryj1 依赖性 IgE 合成的诱导。

生物活性&实验参考方法

靶点	B cell IgE synthesis pathway [1] - T cell/B cell co-stimulatory molecules (CD80, CD86) [3] - Cytokine signaling pathways (IL-4, IFN-γ, TGF-β) [1, 4]
体外研究 (In Vitro)	在 SN-4 驱动的自体 B 细胞培养物中，IPD-1151T（1-10 μM；10 d）对纯化过敏原 (Cry j 1) 依赖性 IgE 合成产生浓度依赖性抑制，而不显着改变 IgG 的合成。 1]。在正常外周血单核细胞 (PBMC) 中，IPD-1151T（1-10 μM；24 小时）显着抑制植物血凝素 (PHA) 产生的 IL-4 mRNA 的产生[1]。浓度依赖性抑制商陆丝裂原（PWM）刺激的人外周血单核细胞（PBMCs）分泌IgE：100 μg/mL 甲磺司特（IPD 1151T）使IgE分泌量较溶媒对照组减少约60%[1] - 调节人PBMCs细胞因子平衡：100 μg/mL浓度下，促过敏细胞因子IL-4产生减少约45%，抗过敏细胞因子IFN-γ产生增加约55%[1] - 浓度高达200 μg/mL时不影响PBMCs活力（台盼蓝染色，细胞存活率>90%）[1] - 100 μg/mL浓度下，抑制LPS诱导的小鼠脾细胞CD80和CD86表达分别约40%和35%[3]
体内研究 (In Vivo)	在小鼠哮喘模型中，suplatast tosilate（100 mg/kg；每天一次，持续 21 天）抑制 Th2 细胞因子的产生，进而抑制嗜酸性粒细胞浸润小鼠气道、IgE 生成和 BHR 的发展[2]。每天一剂，连续 14 天，剂量为 100 μg/kg 的苏拉司特甲苯磺酸酯可显着降低血液免疫球蛋白 E 水平[3]。在BALB/c小鼠卵清蛋白（OVA）诱导的哮喘模型中，口服甲磺司特（IPD 1151T）（100、300 mg/kg/天，持续14天），剂量依赖性抑制肺部嗜酸性粒细胞炎症[2] - 300 mg/kg剂量使支气管肺泡灌洗液（BALF）中嗜酸性粒细胞计数减少约70%，血清OVA特异性IgE水平降低约50%[2] - 减轻对乙酰甲胆碱的气道高反应性（BHR）：300 mg/kg剂量使气道阻力较溶媒对照组降低约45%[2] - 在C57BL/6小鼠中，口服甲磺司特（IPD 1151T）（300 mg/kg/天，持续7天），抑制脾B细胞和树突状细胞上CD80、CD86表达约35-40%[3] - 在小鼠博来霉素诱导的肺纤维化模型中，博来霉素注射后1天开始口服给药（300 mg/kg/天，持续21天），减少肺部胶原沉积约60%，降低TGF-β1 mRNA表达约55%[4] - 改善肺功能：使肺羟脯氨酸含量（胶原标志物）减少约50%，减轻肺泡壁增厚[4]
细胞实验	人PBMCs IgE分泌实验：从健康供体分离人PBMCs，接种于24孔板。用甲磺司特（IPD 1151T）（10-200 μg/mL）处理细胞，同时加入PWM（10 μg/mL）刺激14天。收集培养上清液，ELISA法定量IgE浓度，同时检测IL-4和IFN-γ水平[1] - 小鼠脾细胞共刺激分子实验：从C57BL/6小鼠分离脾细胞，接种于6孔板。用甲磺司特（IPD 1151T）（10-100 μg/mL）处理细胞，加入LPS（1 μg/mL）刺激24小时。流式细胞术结合特异性抗体检测B细胞和树突状细胞上CD80、CD86的表达[3]
动物实验	Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (6-8 weeks old) are immunized with ovalbumin[3] Doses: 100 mg/ kg Route of Administration: Po one time/day for 21 days Experimental Results: decreased the number of total cells and eosinophils. Almost completely inhibited the development of antigen-induced bronchial hyperresponsiveness (BHR). diminished the levels of IL-4, IL-5 and IL- 13. Mouse OVA-induced asthma model: 6-week-old BALB/c mice were sensitized with OVA + aluminum hydroxide by intraperitoneal injection on days 0 and 7. From day 14 to 27, mice were challenged with OVA aerosol (1% OVA in saline) for 30 minutes daily. Suplatast Tosylate (IPD 1151T) was suspended in 0.5% carboxymethylcellulose and administered orally at 100 or 300 mg/kg/day from day 14 to 27. On day 28, mice were euthanized; BALF was collected for cell counting, serum for OVA-specific IgE detection, and lungs for histological analysis [2] - Mouse splenocyte co-stimulatory molecule regulation model: 8-week-old C57BL/6 mice were administered Suplatast Tosylate (IPD 1151T) (300 mg/kg/day) orally for 7 days. Splenocytes were isolated, and CD80/CD86 expression was analyzed by flow cytometry. Control mice received vehicle alone [3] - Mouse bleomycin-induced pulmonary fibrosis model: 8-week-old C57BL/6 mice were anesthetized and administered bleomycin (3.5 U/kg) via intratracheal injection. Suplatast Tosylate (IPD 1151T) (300 mg/kg/day) was given orally from day 1 to 21 post-bleomycin. On day 21, mice were euthanized; lungs were collected for hydroxyproline assay, collagen staining (Masson's trichrome), and TGF-β1 mRNA quantification by RT-PCR [4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In vitro cytotoxicity: No significant toxicity to human PBMCs or mouse splenocytes at concentrations up to 200 μg/mL [1, 3] - In vivo toxicity: No obvious adverse effects (weight loss, behavioral abnormalities) in mice at doses up to 300 mg/kg/day for 21 days. Serum ALT, AST, and creatinine levels were not significantly different from vehicle control [2, 4] - Human clinical tolerance: No severe adverse events reported in preliminary studies; mild gastrointestinal discomfort (≤5% of subjects) was transient [1]
参考文献	[1]. Suppression of IgE production by IPD-1151T (suplatast tosilate), a new dimethylsulfonium agent: (2). Regulation of human IgE response. Jpn J Pharmacol. 1993 Jan;61(1):31-9. [2]. Effect of suplatast tosilate (IPD-1151T) on a mouse model of asthma: inhibition of eosinophilic inflammation and bronchial hyperresponsiveness. Int Arch Allergy Immunol. 2000 Feb;121(2):116-22. [3]. Suppressive effects of anti-allergic agent suplatast tosilate (IPD-1151T) on the expression of co-stimulatory molecules on mouse splenocytes in vivo. Mediators Inflamm. 2001 Dec;10(6):333-7. [4]. Furonaka M, Hattori N, Tanimoto T, Senoo T, Ishikawa N, Fujitaka K, Haruta Y, Yokoyama A, Kohno N. Suplatast tosilate prevents bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):55-61.
其他信息	Suplatast Tosylate (IPD 1151T) is a novel dimethylsulfonium agent with anti-allergic and anti-inflammatory activities [1, 2, 3, 4] - Its core mechanisms involve: 1) Inhibiting IgE synthesis by B cells via regulating IL-4/IFN-γ balance; 2) Suppressing co-stimulatory molecule (CD80/CD86) expression to attenuate T cell activation; 3) Inhibiting pro-fibrotic cytokine (TGF-β1) to prevent tissue fibrosis [1, 3, 4] - Potential therapeutic indications include allergic asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, and pulmonary fibrosis [2, 4] - Exhibits oral bioavailability and long-term tolerability, making it suitable for chronic inflammatory/allergic disease management [2, 4] - Differs from conventional antihistamines by targeting the root cause of allergy (IgE production and immune cell activation) rather than symptom relief [1, 2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H33NO7S2

分子量

499.64

精确质量

499.169

CAS号

94055-76-2

相关CAS号

94055-75-1;94055-76-2;

PubChem CID

71773

外观&性状

White to off-white solid powder

熔点

84-87ºC

LogP

3.722

tPSA

158.67

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

500

定义原子立体中心数目

InChi Key

RYVJQEZJUFRANT-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H25NO4S.C7H8O3S/c1-4-20-11-14(18)12-21-15-7-5-13(6-8-15)17-16(19)9-10-22(2)3;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-8,14,18H,4,9-12H2,1-3H3;2-5H,1H3,(H,8,9,10)

化学名

[3-[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)anilino]-3-oxopropyl]-dimethylsulfanium;4-methylbenzenesulfonate

别名

IPD-1151T;IPD 1151T;IPD1151T

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (200.1 mM)

Water:100 mg/mL (200.1 mM)

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0014 mL	10.0072 mL	20.0144 mL
	5 mM	0.4003 mL	2.0014 mL	4.0029 mL
	10 mM	0.2001 mL	1.0007 mL	2.0014 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。