| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
B cell IgE synthesis pathway [1]
- T cell/B cell co-stimulatory molecules (CD80, CD86) [3] - Cytokine signaling pathways (IL-4, IFN-γ, TGF-β) [1, 4] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 SN-4 驱动的自体 B 细胞培养物中,IPD-1151T(1-10 μM;10 d)对纯化过敏原 (Cry j 1) 依赖性 IgE 合成产生浓度依赖性抑制,而不显着改变 IgG 的合成。 1]。在正常外周血单核细胞 (PBMC) 中,IPD-1151T(1-10 μM;24 小时)显着抑制植物血凝素 (PHA) 产生的 IL-4 mRNA 的产生[1]。
浓度依赖性抑制商陆丝裂原(PWM)刺激的人外周血单核细胞(PBMCs)分泌IgE:100 μg/mL 甲磺司特(IPD 1151T)使IgE分泌量较溶媒对照组减少约60%[1] - 调节人PBMCs细胞因子平衡:100 μg/mL浓度下,促过敏细胞因子IL-4产生减少约45%,抗过敏细胞因子IFN-γ产生增加约55%[1] - 浓度高达200 μg/mL时不影响PBMCs活力(台盼蓝染色,细胞存活率>90%)[1] - 100 μg/mL浓度下,抑制LPS诱导的小鼠脾细胞CD80和CD86表达分别约40%和35%[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠哮喘模型中,suplatast tosilate(100 mg/kg;每天一次,持续 21 天)抑制 Th2 细胞因子的产生,进而抑制嗜酸性粒细胞浸润小鼠气道、IgE 生成和 BHR 的发展[2]。每天一剂,连续 14 天,剂量为 100 μg/kg 的苏拉司特甲苯磺酸酯可显着降低血液免疫球蛋白 E 水平[3]。
在BALB/c小鼠卵清蛋白(OVA)诱导的哮喘模型中,口服甲磺司特(IPD 1151T)(100、300 mg/kg/天,持续14天),剂量依赖性抑制肺部嗜酸性粒细胞炎症[2] - 300 mg/kg剂量使支气管肺泡灌洗液(BALF)中嗜酸性粒细胞计数减少约70%,血清OVA特异性IgE水平降低约50%[2] - 减轻对乙酰甲胆碱的气道高反应性(BHR):300 mg/kg剂量使气道阻力较溶媒对照组降低约45%[2] - 在C57BL/6小鼠中,口服甲磺司特(IPD 1151T)(300 mg/kg/天,持续7天),抑制脾B细胞和树突状细胞上CD80、CD86表达约35-40%[3] - 在小鼠博来霉素诱导的肺纤维化模型中,博来霉素注射后1天开始口服给药(300 mg/kg/天,持续21天),减少肺部胶原沉积约60%,降低TGF-β1 mRNA表达约55%[4] - 改善肺功能:使肺羟脯氨酸含量(胶原标志物)减少约50%,减轻肺泡壁增厚[4] |
| 细胞实验 |
人PBMCs IgE分泌实验:从健康供体分离人PBMCs,接种于24孔板。用甲磺司特(IPD 1151T)(10-200 μg/mL)处理细胞,同时加入PWM(10 μg/mL)刺激14天。收集培养上清液,ELISA法定量IgE浓度,同时检测IL-4和IFN-γ水平[1]
- 小鼠脾细胞共刺激分子实验:从C57BL/6小鼠分离脾细胞,接种于6孔板。用甲磺司特(IPD 1151T)(10-100 μg/mL)处理细胞,加入LPS(1 μg/mL)刺激24小时。流式细胞术结合特异性抗体检测B细胞和树突状细胞上CD80、CD86的表达[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 雌性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠(6-8 周龄)用卵清蛋白[3] 免疫。
剂量: 100 mg/kg 给药途径: 口服,每日一次,持续 21 天 实验结果: 降低了总细胞数和嗜酸性粒细胞数。几乎完全抑制了抗原诱导的支气管高反应性 (BHR) 的发展。 IL-4、IL-5 和 IL-13 水平降低。 小鼠 OVA 诱导哮喘模型:6 周龄 BALB/c 小鼠于第 0 天和第 7 天腹腔注射 OVA + 氢氧化铝进行致敏。从第 14 天到第 27 天,每天用 OVA 气雾剂(1% OVA 生理盐水)对小鼠进行 30 分钟的激发。Suplatast Tosylate (IPD 1151T)悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素中,从第 14 天到第 27 天以 100 或 300 mg/kg/天的剂量口服给药。第 28 天,处死小鼠;收集支气管肺泡灌洗液 (BALF) 用于细胞计数,血清用于卵清蛋白 (OVA) 特异性 IgE 检测,肺组织用于组织学分析 [2] - 小鼠脾细胞共刺激分子调控模型:8 周龄 C57BL/6 小鼠口服给予 Suplatast Tosylate (IPD 1151T) (300 mg/kg/天),连续 7 天。分离脾细胞,并通过流式细胞术分析 CD80/CD86 的表达。对照组小鼠仅给予载体 [3] - 小鼠博来霉素诱导的肺纤维化模型:8 周龄 C57BL/6 小鼠麻醉后,经气管内注射给予博来霉素 (3.5 U/kg)。从博来霉素治疗后第1天到第21天,小鼠口服苏普拉司特甲苯磺酸盐(IPD 1151T)(300 mg/kg/天)。第21天,处死小鼠;收集肺组织进行羟脯氨酸测定、胶原染色(Masson三色染色)和RT-PCR法定量TGF-β1 mRNA[4]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外细胞毒性:浓度高达 200 μg/mL 时,对人外周血单核细胞 (PBMC) 或小鼠脾细胞无明显毒性 [1, 3]
- 体内毒性:小鼠每日剂量高达 300 mg/kg,连续给药 21 天,未见明显不良反应(体重减轻、行为异常)。血清 ALT、AST 和肌酐水平与溶剂对照组无显著差异 [2, 4] - 人体临床耐受性:初步研究中未报告严重不良事件;轻度胃肠道不适(≤5% 的受试者)为短暂性 [1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Suplatast Tosylate (IPD 1151T)是一种新型二甲基锍类药物,具有抗过敏和抗炎活性[1, 2, 3, 4]
- 其核心机制包括:1)通过调节IL-4/IFN-γ平衡抑制B细胞合成IgE;2)抑制共刺激分子(CD80/CD86)的表达以减弱T细胞活化; 3) 抑制促纤维化细胞因子(TGF-β1)以预防组织纤维化[1, 3, 4] - 潜在的治疗适应症包括过敏性哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎和肺纤维化[2, 4] - 具有良好的口服生物利用度和长期耐受性,使其适用于慢性炎症/过敏性疾病的治疗[2, 4] - 与传统抗组胺药不同,它针对过敏的根本原因(IgE 产生和免疫细胞活化),而非缓解症状[1, 2] |
| 分子式 |
C23H33NO7S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
499.64
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| 精确质量 |
499.169
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| CAS号 |
94055-76-2
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| 相关CAS号 |
94055-75-1;94055-76-2;
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| PubChem CID |
71773
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
84-87ºC
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| LogP |
3.722
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| tPSA |
158.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RYVJQEZJUFRANT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H25NO4S.C7H8O3S/c1-4-20-11-14(18)12-21-15-7-5-13(6-8-15)17-16(19)9-10-22(2)3;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-8,14,18H,4,9-12H2,1-3H3;2-5H,1H3,(H,8,9,10)
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| 化学名 |
[3-[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)anilino]-3-oxopropyl]-dimethylsulfanium;4-methylbenzenesulfonate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0014 mL | 10.0072 mL | 20.0144 mL | |
| 5 mM | 0.4003 mL | 2.0014 mL | 4.0029 mL | |
| 10 mM | 0.2001 mL | 1.0007 mL | 2.0014 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。