PKA

PKA

ATP 的 β-磷酸基团通过 Ser/Thr 磷酰基转移酶(称为 PKA)转移至蛋白质底物。超过 100 个膜和细胞质相关靶点被 PKA 磷酸化。 PKA介导广泛的细胞信号传导活动,其活动在时间和空间上都受到严格控制。刺猬蛋白 (Hh) 信号转导通路受到 PKA(一种进化保守蛋白)的负调控。已知导致 Ci 和 Gli 转录因子阻遏物形式的蛋白水解加工步骤需要 PKA,在 Hh 不存在的情况下关闭靶基因。

PKA相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V88105 4-Cyano-3-methylisoquinoline 161468-32-2 4-氰基-3-甲基异喹啉是一种蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂,IC50 在微摩尔范围内。
V88114 6-Bn-cAMP 32115-08-5 6-Bn-cAMP 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的选择性激活剂,但不能激活 Epac。
V69112 6-Bnz-cAMP sodium salt 1135306-29-4 6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞可渗透(可穿透)的 cAMP 类似物。
V88108 6-Phe-cAMP 34051-30-4 6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高度膜通透性的蛋白激酶 A (PKA) 激活剂,对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。
V86776 8-Br-cAMP-AM 190522-24-8 8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 类似物,通过模仿 cAMP 的作用来激活心脏中的两种主要信号转导通路:蛋白激酶 A (PKA) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷酸交换因子 (Epac)。
V88120 8-Br-cGMP-AM 272445-71-3 8-Br-cGMP-AM 是 8-Br-cGMP 的衍生物。
V91723 8-Bromo-cAMP 23583-48-4 8-溴-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环磷酸腺苷类似物和环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
V88112 8-Chloro-cAMP sodium 124705-03-9 8-氯-cAMP 钠是一种 cAMP 类似物,可诱导生长停滞并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。
V88097 8-CPT-6-Phe-cAMP 72549-36-1 8-CPT-6-Phe-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物,也是强效蛋白激酶 A (PKA) 激活剂。
V88107 8-HA-cAMP 59212-44-1 8-HA-cAMP 是一种膜通透性 cAMP 类似物,也是 cAMP 依赖性蛋白激酶和 PKA I 的激活剂。
V88113 8-MA-cAMP 33823-18-6 8-MA-cAMP(8-甲氨基-cAMP)是一种环磷酸腺苷类似物,可作为位点选择性 PKA 激动剂,对 I 型和 II 型蛋白激酶 A 的 B 位具有相似的亲和力。
V88106 8-OH-cAMP 31356-95-3 8-OH-cAMP(8-羟基-cAMP)是一种极性、不透膜的环腺苷酸类似物,对哺乳动物的环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性。
V88109 8-pCPT-5'-AMP 78710-84-6 8-pCPT-5'-AMP 是 5'-AMP 类似物,也是 PKA、PKG 和 Epac(cAMP 活化交换蛋白)的亲脂性激活剂。
V88116 8-pCPT-cGMP-AM 272445-72-4 8-pCPT-cGMP-AM(8-(4-氯苯硫基)-cGMP-AM)是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的一种高膜通透性的前体药物形式。
V88111 8-PIP-cAMP 31357-06-9 8-PIP-cAMP 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶激活剂,可用于癌症研究。
V1847 8-Bromo-cAMP sodium 76939-46-3 8-Bromo-cAMP钠盐 是一种有效且细胞可渗透的环 AMP (cAMP) 类似物和 PKA 激活剂。
V88133 AACA 2515609-54-6 AACA 是硬化蛋白的抑制剂,与 loop3 区域的硬化蛋白结合,Kd 为 15.4 nM。
V78101 Aplithianines A 3027425-38-0 Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂(拮抗剂),针对野生型 PKA 的 IC50 为 1 μM,IC50 为 84 nM。
V78154 ATP Synthesis-IN-3 3032416-36-4 ATP Synthesis-IN-3 (compound 31) 是一种 ATP 水解抑制剂,在心肌缺血期间具有保护作用。
V69118 BLU0588 2810747-78-3 BLU0588 是一种口服有效的特异性 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd) 为 4 nM。
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