PKA

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ATP 的 β-磷酸基团通过 Ser/Thr 磷酰基转移酶(称为 PKA)转移至蛋白质底物。超过 100 个膜和细胞质相关靶点被 PKA 磷酸化。 PKA介导广泛的细胞信号传导活动,其活动在时间和空间上都受到严格控制。刺猬蛋白 (Hh) 信号转导通路受到 PKA(一种进化保守蛋白)的负调控。已知导致 Ci 和 Gli 转录因子阻遏物形式的蛋白水解加工步骤需要 PKA,在 Hh 不存在的情况下关闭靶基因。

PKA相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69112 6-Bnz-cAMP sodium salt 1135306-29-4 6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞可渗透(可穿透)的 cAMP 类似物。
V1847 8-Bromo-cAMP 76939-46-3 8-Bromo-cAMP 是一种有效且细胞可渗透的环 AMP (cAMP) 类似物和 PKA 激活剂。
V78101 Aplithianines A Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂(拮抗剂),针对野生型 PKA 的 IC50 为 1 μM,IC50 为 84 nM。
V78154 ATP Synthesis-IN-3 ATP Synthesis-IN-3 (compound 31) 是一种 ATP 水解抑制剂,在心肌缺血期间具有保护作用。
V69118 BLU0588 2810747-78-3 BLU0588 是一种口服有效的特异性 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd) 为 4 nM。
V4272 Bucladesine calcium (DC2797) 938448-87-4 Bucladesinecalcium(二丁酰-cAMP 钙;DC2797 钙盐)是一种细胞渗透性 PKA 激活剂/激动剂,也是一种模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。
V2841 CCG215022 1813527-81-9 CCG215022 是一种有效的 GRK2 和 GRK5 抑制剂,对 GRK2 和 GRK5 表现出纳摩尔 IC50 值,并对其他密切相关的激酶(如 GRK1 和 PKA)具有良好的选择性。
V69124 Cys-Kemptide 309247-46-9 Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸封端的底物肽,可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。
V1846 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine sodium) 16980-89-5 布克拉地辛钠(也称为二丁酰-cAMP 钠)是布克拉地辛的钠盐,是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。
V69111 DS89002333 2832159-79-0 DS89002333 是一种口服生物利用度强的 PRKACA 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.3 nM。
V69106 GEM-231 (HYBO-165) 255810-66-3 GEM231 是一种反义寡核苷酸,靶向 PKA-I(cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型的 RIα 调节亚基)mRNA。
V79571 GEM-231 sodium (HYBO-165 sodium) GEM231钠是一种反义寡核苷酸,靶向PKA-I(cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基)mRNA。
V16050 H-89 free base 127243-85-0 H-89 是一种特异性腺苷酸环化酶抑制剂 (DDA) 和环 AMP 依赖性蛋白激酶抑制剂。
V31529 Jaspamycin 22242-96-2 Jaspamycin(7-CN-7-C-Ino) 是一种从海洋海绵 Jaspis splendens 中分离出来的天然代谢物,具有抗寄生虫活性。
V80487 Kemptide Phospho-Ser5 (Kemptide (Phospho-Ser5)) Kemptide (Phospho-Ser5) 是一种磷酸受体肽,也是环腺苷单磷酸依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的特异性底物。
V69119 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide (PKI-(6-22)-amide) 121932-06-7 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),Ki 为 2.8 nM。
V76627 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA (PKI-(6-22)-amide TFA) PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),Ki 为 2.8 nM。
V69109 PKA-IN-1 179985-52-5 PKA-IN-1 是一种高效、选择性的环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂,IC50 为 0.03 μM。
V69113 PKI (14-24)amide TFA 1293946-39-0 PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。
V69120 PKI (5-24),amide (IP20-amide) 100891-36-9 PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 个残基的肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定性抑制蛋白的活性部分。
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