Bucladesine calcium (DC2797) 中文名称: 布拉地新钙（DC2797）

别名: dbcAMP;Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797; DC-2797; DC 2797; calcium dibutyryl cAMP; Bucladesine sodium; DbcAMP calcium; Actosin; 938448-87-4; Calcium Dibutyryladenosine Cyclophosphate; Dibutyryl-cAMP Calcium Salt; Bucladesine calcium- Bio-X; Dibutyryl cAMP calcium salt; BD164626; F85088; calcium Dibutyryl cAMP; Cyclic dibutyryl-AMPcalcium salt 二丁酰环磷腺苷钙; 布环磷腺苷、布拉地辛钠、双丁环腺苷钠、双丁酰环化腺苷酸、双丁酰环磷腺苷；N-(1-氧代丁基)-腺苷环 3',5'-(磷酸氢酯) 2'-丁酸酯钙盐 (2:1);Bucladesine (calcium salt)

目录号: V4272 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bucladesinecalcium（二丁酰-cAMP 钙；DC2797 钙盐）是一种细胞渗透性 PKA 激活剂/激动剂，也是一种模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。

Bucladesine calcium (DC2797) CAS号: 938448-87-4
产品类别: PKA

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品布拉地新钙（DC2797）发表1篇科研文献

[1] Cells. 2022 Aug 5;11(15):2426.

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产品描述

Bucladesinecalcium（二丁酰-cAMP 钙；DC2797 钙盐）是一种细胞渗透性 PKA 激活剂/激动剂，也是一种模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。它是一种环核苷酸衍生物（结构与cAMP相似），也是一种磷酸二酯酶抑制剂。二丁酰-cAMP 优先激活 cAMP 依赖性蛋白激酶。该产品由于细胞内和细胞外酯酶的作用而释放丁酸盐。丁酸盐被证明具有独特的生物效应。该化合物可用于多种研究应用，因为它模仿 cAMP，并且在实验条件下添加到细胞中时可以诱导正常的生理反应。

生物活性&实验参考方法

靶点

PKA; PDE

体外研究 (In Vitro)

体外活性：布克拉地辛钠（也称为二丁酰-cAMP）是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。它是一种环核苷酸衍生物（结构与cAMP相似），也是一种磷酸二酯酶抑制剂。二丁酰-cAMP 优先激活 cAMP 依赖性蛋白激酶。该产品由于细胞内和细胞外酯酶的作用而释放丁酸盐。丁酸盐被证明具有独特的生物效应。该化合物可用于多种研究应用，因为它模仿 cAMP，并且在实验条件下添加到细胞中时可以诱导正常的生理反应。激酶测定：布克拉地辛钠（也称为二丁酰-cAMP）是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。它是一种环核苷酸衍生物（结构与cAMP相似），也是一种磷酸二酯酶抑制剂。二丁酰-cAMP 优先激活 cAMP 依赖性蛋白激酶。

体内研究 (In Vivo)

雄性大鼠双侧输注 10 mM 或 100 mM 布克拉地辛，结果显示与对照组相比，逃避潜伏期和行走距离显着缩短（表明空间记忆得到改善）。雄性大鼠在接受 0.5 mg 尼古丁后几分钟内注射 1 或 5 mM 布氯地辛，保留空间记忆的能力会增强 [1]。当布克拉地辛（10 mM/侧）和尼古丁（0.5 mM/侧）联合使用时，CA1 区域的 ChAT 和 VAChT 免疫反应性显着升高。此外，使用尼古丁和低剂量布克拉地辛治疗时，ChAT 和 VAChT 免疫染色的光密度和数量显着增加。大鼠的逃避延迟和行走距离减少[2]。将水溶液施用于皮肤切除部位后，布克拉地辛几乎很快被完全吸收。与全层磨损大鼠模型相比，在没有皮肤脱皮的情况下，布克拉地辛的吸收更慢但更快[3]。在花生四烯酸引起的小鼠耳水肿模型中，布克拉地辛（含1.5%乳剂，单次或多次注射）可显着减轻炎性水肿[4]。

酶活实验

PKA试验[4]
用10 mM磷酸钠缓冲液，pH 7.4, 0.15 M NaC1洗涤细胞2次，然后用1 ml相同的缓冲液从培养板上刮下。离心收集细胞，在细胞匀浆缓冲液(50 mMTris-HC1, pH 7.4, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇(DTT)， 50 mM胰肽，0.1 mM苯基甲基磺酰氟)中进行短暂超声匀浆。在4°c, 14000 rpm的微离心机中离心20 mm，去除颗粒部分。采用froskoski(1983)的方法，使用合成肽底物Leu-Arg-ArgAla-Ser-Leu-Gly (Kemptide)，在上清液中测量PKA活性。反应混合物为50 ~。含有细胞裂解液，终浓度为25 mM Tris-HC1缓冲液(pH7.4)， 5 mM醋酸镁，5 mM DTT, 5 mM cAMP, 20，~iMKemptide, 0.25 mM异丁基甲基黄嘌呤，0.1 mM [y- 32P I ATP (200 cpm/pmol)，当添加20,uM PKA肽抑制剂5-24时。在30°温度下，用50jtl的7.5 mm磷酸终止反应10 mm。将50微升反应混合物放在P81过滤器上，用75 mM磷酸洗涤5次，并按前面描述的计数。PKA肽抑制剂5-24存在与不存在时的活性差异用于计算PKA活性。

PKC检测[4]
按照pka实验的描述制备细胞裂解物。反应液为50 j.el，终浓度为25 mM Tris-HC1缓冲液(pH 7.4)， 5 mM醋酸镁，5 mM DTT, 20 ~。tM合成底物(Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Leu-Ser-Val-Ala-Ala-LysLys)， 0.25 mM异丁基甲基黄嘌呤，0.1 mM [y32p] ATP (200 cpm/pmol)。反应在30°C下孵育10 mm，用磷酸终止，并按照PKA试验的描述进行分析。作为对照，特异性PKC肽抑制剂19-36，在20。用tM对细胞提取物的活性有90%以上的抑制作用。

细胞实验

囊泡乙酰胆碱转运体（VAChT）基因和胆碱乙酰转移酶（ChAT）基因构成胆碱能基因座。我们研究了环腺苷酸依赖性蛋白激酶（PKA）在大鼠嗜铬细胞瘤细胞系PC12和PC12 PKA缺陷突变体中对这些基因的协同调节。二丁基环腺苷酸（dbcAMP）处理PC12细胞后，ChAT和VAChT mRNA均增加了约四倍。dbcAMP也能提高ChAT和PKA的活性。PKA缺陷细胞系中ChAT和VAChT mRNA的基础水平均比野生型PC12细胞低约6倍，并且通过添加dbcAMP诱导不到两倍。PKA的特异性抑制剂H-89和H-9将ChAT和VAChT mRNA水平降低到未处理细胞的约三分之一，ChAT活性降低到未治疗PC12细胞的约四分之一。激活PKA II型而不是PKA I型，使ChAT活性增加约三倍。报告基因构建体的分析表明PKA影响胆碱能基因位点上游位点的基因转录。这些结果表明，ChAT和VAChT基因的表达在转录水平上受到协同调节，特异性涉及PKA II的信号通路在这一过程中发挥着重要作用[5]。

动物实验

For topical administration of bucladesine as 5% solution, 20 μl of drug or vehicle solution was administered onto the outer surface of both, left and right ears each, 60 min prior to arachidonic acid challenge. The inflammatory response was induced by administration of 20 μl arachidonic acid (Sigma-Aldrich, Munich, Germany; 5% in acetone) on the outer surface of left ears. The right ears were treated with acetone only to determine the individual differences in ear thicknesses.

Na ve male Albino Swiss mice

参考文献

[1]. Post-training intrahippocampal infusion of nicotine-bucladesine combination causes a synergistic enhancement effect on spatial memory retention in rats. Eur J Pharmacol, 2007. 562(3): p. 212-20.

[2]. Mafune, E., M. Takahashi, and N. Takasugi, Effect of vehicles on percutaneous absorption of bucladesine (dibutyryl cyclic AMP) in normal and damaged rat skin. Biol Pharm Bull, 1995. 18(11): p. 1539-43.

[3]. The stable cyclic adenosine monophosphate analogue, dibutyryl cyclo-adenosine monophosphate (bucladesine), is active in a model of acute skin inflammation. Arch Dermatol Res, 2012.

[4]. Effect of bucladesine, pentoxifylline, and H-89 as cyclic adenosine monophosphate analog, phosphodiesterase, and protein kinase A inhibitor on acute pain. Fundam Clin Pharmacol. 2017 Aug;31(4):411-419.

[5]. The cholinergic gene locus is coordinately regulated by protein kinase A II in PC12 cells. J Neurochem. 1998 Sep;71(3):1118-26.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H24CAN5O8P

分子量

509.463624000549

精确质量

976.219

CAS号

938448-87-4

相关CAS号

Bucladesine sodium;16980-89-5; 362-74-3

PubChem CID

44514776

外观&性状

White to off-white solid

tPSA

328Å²

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

751

定义原子立体中心数目

SMILES

CCCC(=O)NC1=C2C(=NC=N1)N(C=N2)[C@H]3[C@@H]([C@H]4[C@H](O3)COP(=O)(O4)[O-])OC(=O)CCC.CCCC(=O)NC1=C2C(=NC=N1)N(C=N2)[C@H]3[C@@H]([C@H]4[C@H](O3)COP(=O)(O4)[O-])OC(=O)CCC.[Ca+2]

InChi Key

DRYMTGFYEAYJQR-NGVPHMJWSA-N

InChi Code

InChI=1S/2C18H24N5O8P.Ca/c2*1-3-5-11(24)22-16-13-17(20-8-19-16)23(9-21-13)18-15(30-12(25)6-4-2)14-10(29-18)7-28-32(26,27)31-14;/h2*8-10,14-15,18H,3-7H2,1-2H3,(H,26,27)(H,19,20,22,24);/t2*10-,14-,15-,18-;/m11./s1

化学名

calcium;[(4aR,6R,7R,7aR)-6-[6-(butanoylamino)purin-9-yl]-2-oxido-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-yl] butanoate

别名

dbcAMP;Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797; DC-2797; DC 2797; calcium dibutyryl cAMP; Bucladesine sodium; DbcAMP calcium; Actosin; 938448-87-4; Calcium Dibutyryladenosine Cyclophosphate; Dibutyryl-cAMP Calcium Salt; Bucladesine calcium- Bio-X; Dibutyryl cAMP calcium salt; BD164626; F85088; calcium Dibutyryl cAMP; Cyclic dibutyryl-AMPcalcium salt

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >100 mg/mL

Water:>100 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO +ddH2O: 30 mg/mL

配方 5 中的溶解度: 110 mg/mL (225.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9629 mL	9.8143 mL	19.6286 mL
	5 mM	0.3926 mL	1.9629 mL	3.9257 mL
	10 mM	0.1963 mL	0.9814 mL	1.9629 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Bucladesine calcium salt

Anti-inflammatory effect of 0.5 and 1.5% bucladesine cream given(a)3h before administration of arachidonic acid or given(b)twice, i.e., 7 and 3h before administration of arachidonic acid.Arch Dermatol Res.2012 May;304(4):313-7.

Anti-inflammatory effect of 5% bucladesine given 1h before administration of arachidonic acid.Arch Dermatol Res.2012 May;304(4):313-7.
Anti-inflammatory effect of 2.5% ketoprofen gel given 3h before administration of arachidonic acid.Arch Dermatol Res.2012 May;304(4):313-7.