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Diclofenac diethylamine

别名: 双氯芬酸二乙胺盐; 2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酸二乙胺盐;双氯芬酸二乙胺;双氯芬酸二乙胺盐 Enterprise Standard; 2-(2,6-二氯苯胺)苯乙酸二乙胺盐;2-(2,6-二氯苯基)氨基)-苯乙酸二乙胺盐
目录号: V29331 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
双氯芬酸二乙胺是一种有效的非甾体抗炎药 (NSAID)，作为非选择性 COX 抑制剂，对完整细胞中的 COX-1 和 -2 的 IC50 分别为 0.5 μg/ml 和 0.5 μg/ml，用于缓解疼痛并减轻炎症肿胀。
Diclofenac diethylamine CAS号: 78213-16-8
产品类别: COX
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Diclofenac diethylamine:

  • 4'-Hydroxy diclofenac-d4
  • Diclofenac epolamine (Diclofenac epolamine; Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine)
  • 4'-Hydroxy diclofenac-13C6 (4'-Hydroxydiclofenac-13C6)
  • Diclofenac-13C6 sodium heminonahydrate (Diclofenac sodium 13C6 (1/2 water))
  • Diclofenac methyl ester
  • 双氯芬酸
  • Diclofenac-d4 (双氯芬酸 d4)
  • Diclofenac-d4 sodium (双氯芬酸钠 d4 (钠盐))
  • 双氯芬酸钠
  • 双氯芬酸钾
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
双氯芬酸二乙胺是一种有效的非甾体抗炎药 (NSAID)，作为非选择性 COX 抑制剂，在完整细胞中对 COX-1 和 -2 的 IC50 分别为 0.5 μg/ml 和 0.5 μg/ml。缓解疼痛并减少炎症肿胀。双氯芬酸抑制 Wnt/β-连环蛋白信号传导而不改变 β-连环蛋白的水平，并减少 β-连环蛋白/TCF 依赖性基因的表达。双氯芬酸诱导 IkappaBalpha 降解，从而增加结肠癌细胞中的游离核因子 kappaB (NF-kappaB)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
双氯芬酸的IC50为7±3 nM，可以有效抑制U937细胞微粒体中COX-1介导的前列腺素合成[1]。双氯芬酸（1-60 μM；1 天）诱导神经干细胞 (NSC) 死亡率呈浓度依赖性[3]。当给予 6 小时时，裂解（激活）的 caspase-3 的表达会增加 10-60 μM 双氯芬酸 [3]。
体内研究 (In Vivo)
用双氯芬酸（3 mg/kg，每天两次，持续 5 天）治疗的大鼠粪便中排泄的 51Cr 显着增加；松鼠猴每天两次接受 1 mg/kg 剂量治疗 4 天，也出现了这种效果 [1]。在诱导炎症之前口服 10 mg/kg 双氯芬酸治疗 Wistar 大鼠，已观察到体内抗炎功效 [1]。
细胞实验
细胞活力测定 [3]
细胞类型： 神经干细胞 (NSC)
测试浓度： 1、3、10、30、60 μM
孵育时间：1天
实验结果：细胞死亡的诱导具有浓度依赖性，在一定浓度下效果不饱和。浓度高达 60 μM。
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型：神经干细胞 (NSC)
测试浓度：10、30 或 60 μM
孵育持续时间：6小时
实验结果： caspase-3的激活以浓度依赖性方式增加。
动物实验
动物/疾病模型：雄性 SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（150±200 g）[1]
剂量：3 mg/kg
给药途径：po（口服灌胃）bid，持续5天
实验结果：导致粪便中51Cr排泄量显著增加。
动物/疾病模型： Wistar 大鼠（150-175 g）福尔马林诱导的大鼠足爪水肿模型[2]
剂量： 10 mg/kg
给药途径： 炎症诱导前口服
实验结果： 体内显示抗炎活性（水肿抑制率：1 小时为 29.2%；3 小时为 22.2%；6 小时为 20%）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
关于双氯芬酸分泌到乳汁中的数据较少，但该药物半衰期短，且葡萄糖醛酸苷代谢物生成量少。乳汁中的药物浓度似乎很低。大多数评论者认为哺乳期使用双氯芬酸是可以接受的。其他药物可能更受青睐，因为它们拥有更多已发表的信息，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
预计母亲使用双氯芬酸外用凝胶或滴眼液不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在一项研究中，30 位择期剖腹产的母亲在分娩后被允许使用 25 毫克双氯芬酸栓剂，并接受脊髓麻醉或脊髓硬膜外麻醉联合局部麻醉。脊髓麻醉组在分娩当天平均使用 56 毫克双氯芬酸，第二天平均使用 33 毫克；而接受脊髓硬膜外麻醉的女性分别使用 21 毫克和 18 毫克。该研究未提及对母乳喂养婴儿的不良反应。
一名母乳喂养的婴儿在出生后第 15 天出现荨麻疹。她的母亲自剖腹产后一直服用双氯芬酸（剂量未说明）止痛。双氯芬酸可能是荨麻疹的诱因之一；然而，该婴儿在7天前也接种了乙型肝炎疫苗，作者认为这更有可能是导致反应的原因。
◉ 对哺乳和母乳的影响
一项随机、双盲研究在计划接受布比卡因和芬太尼脊髓麻醉下剖腹产的孕妇中进行。患者分别接受100毫克双氯芬酸（n = 100）、100毫克曲马多（n = 100）或安慰剂（甘油栓剂，n = 100），所有药物均以直肠栓剂的形式给药，每8小时一次，持续24小时。与安慰剂组相比，服用双氯芬酸的母亲开始母乳喂养的时间显著缩短，在有母乳喂养支持的情况下分别为1.5小时和4.1小时，在无支持的情况下分别为3.5小时和6.2小时。在未接受任何支持的母亲中，双氯芬酸的疗效略优于曲马多（分别为3.5小时和3.7小时）。
参考文献

[1]. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

[3]. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H22CL2N2O2
分子量
369.2855
精确质量
368.105
CAS号
78213-16-8
相关CAS号
Diclofenac;15307-86-5;Diclofenac-d4;153466-65-0;Diclofenac Sodium;15307-79-6;Diclofenac potassium;15307-81-0
PubChem CID
115087
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
412ºC at 760 mmHg
熔点
145-148ºC
闪点
203ºC
LogP
5.443
tPSA
61.36
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
315
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ZQVZPANTCLRASL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H11Cl2NO2.C4H11N/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;1-3-5-4-2/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);5H,3-4H2,1-2H3
化学名
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid;N-ethylethanamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~150 mg/mL (~406.18 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7079 mL 13.5395 mL 27.0790 mL
5 mM 0.5416 mL 2.7079 mL 5.4158 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3539 mL 2.7079 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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